帝裔菊苣栀子茶

这是我的一个病人告诉我的故事:


健康哥吴少峰–帝裔菊苣栀子茶

我三十三岁发现了痛风,在那个时候,很多人甚至都没怎么听过这病,都不觉的怎么样。刚开始发现痛风时,我和很多朋友一样也不在意…

所以就不忌口

 可能是因为工作原因,总免不了隔三差五的大鱼大肉、喝酒的酒局,并且身边都是一群把啤酒当水喝的朋友。

  于是,总免不了的酒局。

健康哥吴少峰–帝裔菊苣栀子茶

同时又怕吃药伤肝伤肾

  发现痛风后,一直没吃降尿酸的药,每次发作时就吃双氯芬酸钠止痛,晚上加服碳酸氢钠片碱化尿液,多喝水,一星期左右也就好。

  现在想起来,我也真能扛。以前发作时也坚持工作,从不休息,即使拐着脚上班也不请假!

  最可恨的是,刚开始痛风发作并不频繁,有的时候连着两年都不发作一次。这也更让我放松了警惕,每次疼痛过后,又是大鱼大肉大酒。

  现在想起来,真是好了伤疤忘了痛。

  直到长了痛风石,不得不手术

就这样痛痛停停的过了十一年,身体的变化让我感到了害怕:

手指、手腕等处慢慢的长了一些硬结——当时我也不知道是痛风石。

  一开始,硬结也没有影响关节的活动,就这样又拖了几年,直到痛风石使手腕、手指不能弯曲。

迫不得已,我去医院,通过手术把痛风石清除了,四个月内连做三次手术…


健康哥吴少峰–帝裔菊苣栀子茶

最后才通过朋友找到我,希望能通过自然疗法全身性改变,以杜绝痛风的发作!

随着我国人民生活水平的不断提高,高尿酸血症( hyperuricemia,HUA) 的患病率呈逐年上升趋势。
高尿酸血症是痛风的重要标志,也是一组嘌呤代谢紊乱所致的疾病。随着人类生 活节奏的加快和饮食结构的改变,高尿酸血症的患病率迅速增加,在西方发达国家高尿酸血症的患病率约为20%,且随年龄增加而升高。我国目前高尿酸血症患病率在10%左右, 已成为我国第二大代谢类疾病。

研究充分显示出高尿酸血症(HUA)的发病率、发病年龄和发病地域范围均呈明显上升扩大趋势。 而大量的流行病学证据也凸显了HUA的危害,HUA不仅与痛风密切相关,也是多种心血管危险因素及相关疾病的独立危险因。HUA 的发生与尿酸生成过多和/或排泄减少密切相关。作为尿酸成途径的关键酶,黄嘌呤氧化酶( xanthine oxidase,XO) 可以连续氧化次黄嘌呤、黄嘌呤生成尿酸和氧负离子,抑制 XO 的活性则可有效控制血尿酸水平。
黄嘌呤氧化酶抑制剂 ( xanthine oxidase inhibitor, XOI) 是临床上常用的 HUA 治疗药物。

临床上常用的降尿酸药物主要有以下几类
①排尿酸药如丙磺舒、磺吡酮、苯溴马隆以及促进肠道排泄尿素药。

②抑制尿酸合成药物
如别嘌呤醇、通益风宁片等,这两类药物都有不同程度的毒副作用。有的高尿酸血症患者对别嘌呤醇发生过敏,易出现发热、皮肤出疹、瘙痒等有着严重的不良反应,尤其是在有肾损害的患者甚至可以致命。而且,使用尿酸排泄促进剂的患者在血清尿酸下降,尿中尿酸排泄量增加的同时,尿酸从尿中析出而沉积在肾小管上,导致肾脏损害及尿路结石等合并症之发生。

非布司他是近40年来首个FDA 批准的用于治疗伴有HUA痛风患者的新药,与别嘌醇比,非布司他降尿酸的作用更强大、持久,毒副作用较小。但其价格昂贵,患者长期用药,经济负担沉重。

从上面可以看出高尿酸血症不仅严重危害着人类的身心健康,也给国家和社会、患者家庭带来了巨大的经济损失,逐渐成为我国城市和经济发达地区的一大健康的“公害”。控制血尿酸水平对降低心脑血管危险非常重要,防治高尿酸血症及其相关并发症已成为临床的迫切需要。

由于高尿酸血症人群逐年增多,人们开始重视从中草药中开发降低尿酸作用的药物。从公开文献报道了一些中药及方剂的活性成分具有降尿酸作用,如川萆薢、山楂、山葡萄、车前子、秦皮、土茯苓等。痛风急性期,常使用的方剂有当归拈痛汤、宣痺汤、越婢加术汤、白虎加桂枝汤、三妙散等,缓解期则可使用桂枝加芍药知母汤、薏仁汤、独活寄生汤、六味地黄丸等。上述这些中药为开发研制及临床应用这些药品提供了有力的指导,但目前将中药开发成降尿酸的制剂不多,许多患者还主要依靠西药作为主要治疗药物。上述药物也提供了一些宝贵的中药治疗高尿酸血症的依据,但多数药物存在携带服用不方便等缺点。


健康哥吴少峰–帝裔菊苣栀子茶

菊苣在2010 年版《中国药典》一部中收载品种为菊科植物毛菊苣 Cichorium glandulosum Boiss.etHuet 或菊苣C. intybus L.的干燥地上部分或根。又名蓝菊,维语称“卡申纳”,作为维吾尔族常用药材收载于《新疆中草药手册》其性味微苦、咸、凉,具有清肝利胆、健胃消食、利尿消肿之功效,用于治疗湿热黄疸、胃痛食少、水肿尿少等病症。除药用外,菊苣还作为牧草和蔬菜广泛应用,其作为保健饮品和功能性食品也受到了国际保健食品界的青睐。

北京中医药大学的课题组:

前期实验证明酵母干粉诱导的HUA鹌鹑的血清XO 活性升高,肝脏XOmRNA 的表达明显增强。后续实验陆续证明菊苣根水提取物可以降低酵母干粉诱导的 HUA 并腹型肥胖鹌鹑血尿酸水平及肝脏XO活性,亦可以显著降低HUA鹌鹑血清 XO活性,并降低其血尿酸水平。也有研究表明菊苣茎叶醇提物对XO的体外抑制率比水提物高,达到61.2% 。

而在中医药大学的研究报告中也详细列出菊苣对高尿酸血症的作用:

1、菊苣对高尿酸血症的影响

研究发现菊苣还具有降尿酸的作用,其降尿酸的作用机制可能与 E2 水平的升高以及 GAPDH 活性的降低有关。


健康哥吴少峰–帝裔菊苣栀子茶

2、菊苣对多代谢紊乱的影响

菊苣不仅对单一的代谢性疾病有防治作用,其对多代谢紊乱也有很好的疗效。

Adam Jurgo_nskiR.D.,Ph.D.等以雄性 Wistar大鼠为研究对象,以 1% 胆固醇、66% 果糖造模剂( 所占比例分别为和) 以及氧化的大豆油诱导大鼠模型,发现作为膳食补充剂的菊苣可以改善血糖、降低动脉硬化指数、增加血液抗氧化状态、并能降低肾和心脏组织的硫代巴比妥酸反应性物质的含量。

N Ziamajidi 等对菊苣籽提取物干预脂肪肝变性所致的大鼠早期和晚期糖尿病大鼠以及对BSA-油酸复合物诱导HepG2细胞非酒精性脂肪肝/非酒精性脂肪肝炎模型进行了研究,发现菊苣种子提取物可改善糖尿病和油酸诱导的非酒精性脂肪肝病( NAFLD) /非酒精性脂肪性肝炎; 以54名中年人为研究对象,并观察菊粉对空腹血脂、胰岛素和血糖的影响,KimG.Jackson 等发现菊苣可显著降低空腹胰岛素浓度和甘油三酯水平。

萨翼,孔悦均发现菊苣提取物可降低酵母诱导的高尿酸并高甘油三酯血症鹌鹑血尿酸、血脂的影响;

张冰等观察到菊苣胶囊、菊苣醇提取物对四氧嘧啶诱导的高血糖、高血脂的家兔、菊苣正己烷提取物对四氧嘧啶诱导的高糖复合高血脂模型大鼠均具有降血脂的作用,并能显著降低其全血黏度、血浆黏度、血浆 FG 含量的作用。

李慧以高果糖诱导的高甘油三酯、高尿酸并高血糖大鼠为研究对象,探讨菊苣有效组分对其影响,发现菊苣具有综合调节糖、脂、尿酸代谢紊乱的作用。

我们通过2年的时间研制出的高渗透的小分子“帝裔菊苣栀子茶”针对体内尿酸高的情况,每种材料都经过精心筛选提取,茶主要成分是高渗透性小分子的菊苣、桑叶、栀子、葛根、百合。

其中菊苣根所含有的糖类、有机酸类、生物碱类、三萜类、倍半萜类和香豆素等,对于降尿酸的医学作用明显;栀子中富含的栀子苷可通过促进尿酸排泄降低高尿酸血症患者的血清尿酸水平;百合是降尿酸常用的植物;葛根、桑叶均有利尿、消肿、解毒提高机体免疫力等作用。


健康哥吴少峰–帝裔菊苣栀子茶

健康哥吴少峰–帝裔菊苣栀子茶

健康哥吴少峰–帝裔菊苣栀子茶

健康哥吴少峰–帝裔菊苣栀子茶

健康哥吴少峰–帝裔菊苣栀子茶

健康哥吴少峰–帝裔菊苣栀子茶

健康哥吴少峰–帝裔菊苣栀子茶

整个方子经过728天的研制和1395个病例的验证。

通过以调节体内循环为手段,以增强机体机能为桥梁,最终达到长期控制体内尿酸水平,改善嘌呤代谢能力,采用药食同源的碱性植物中药,是食品级的养生茶,安全有效。


健康哥吴少峰–帝裔菊苣栀子茶

通过这3年5个月的研究,和结合了我爷爷以及38位民间中医老师的经验,总结得出,痛风其实就是身体的循环出现问题,每天生成的排泄不出了,就随时处于发病的边缘,当外来的三高饮食,就像一个即将满出的水杯,那怕一根稻草的重量也会诱发疾病!

所以,我们要做的,就是帮身体清通管道,自然也能还我们青山绿水的身体,让痛风不在发作!

痛风不用怕,药做到心中有数之印度Febuxostat非布司他片

印度Febuxostat非布司他片

市场售价:160

【英文名】

Febuxostat

 

【商品名】

Adenuric

 

【产品剂型】

每瓶是:80mg*30粒。

 

【生产厂家】

ZURIG公司

 

一.非布索坦片临床评

一项多中心、双盲、随机Ⅱ期临床研究评价了非布索坦的安全性和对痛风的疗效。总共有136名男性和17名女性痛风病人随机接受安慰剂或本品(40、80或120mg/d),4周后检测发现,本品各剂量组病人血清尿酸浓度较治疗前均显著降低,按剂量由低至高各组分别平均降低37%、44%和59%,而安慰剂组病人仅降低了2%;绝大多数病人坚持完成了试验,本品和安慰剂组不良反应发生率相近,并且这些不良反应大多轻微,具有自限性,常见的有腹泻、疼痛、背痛、头痛和关节痛。

一项Ⅲ期临床试验平行比较了本品(80和120mg/d)和别嘌醇(300mg/d)的疗效。对760名病人进行的为期1年的研究显示,与别嘌醇组相比,本品组中有更多的病人达到主要试验疗效指标-最后3个月均测得sUA浓度低于60mg/L(所有受试者均为痛风病人,且试验前sUA浓度均在80mg/L以上);在治疗52周后,本品未能显著减少痛风石面积(痛风石是痛风特有的尿酸盐结晶的聚集体),但在试验早期的高剂量组,该作用较明显;各治疗组中,sUA浓度达标(<60mg/L)的病人较少再突发痛风,且其痛风石面积有更明显的减少;各治疗组的不良反应及其发生率相似,不良反应包括肝功能异常、腹泻、头痛、关节相关征和症状及肌骨骼/结缔组织症状

二.非布索坦片药理作用

痛风的发生是由于体内产生尿酸过多及肾脏清除能力下降,尿酸体内蓄积,导致尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积。因此,痛风的治疗通常采取的手段是:促进尿酸排泄和抑制尿酸生成,并采用适当措施改善相关症状。体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关,在嘌呤代谢的最后步骤中,次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶(XOR)的作用下生成黄嘌呤,再进一步生成尿酸,抑制该酶的活性可以有效的减少尿酸的生成。非布索坦为目前世界上最新研制的XOR抑制剂,其通过高度选择性地作用于该氧化酶,减少体内尿酸合成,降低尿酸浓度,从而有效治疗通风疾病。30年来,别嘌呤醇是临床上唯一一个用于抑制尿酸生成的药物,并作为痛风的黄金治疗药物广泛用于临床,在抗痛风的治疗中取得了不俗的成绩。

与别嘌呤相比,非布索坦具有明显优势

1、由于别嘌呤醇为嘌呤类似物,不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中,需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而非布索坦为非嘌呤类XOR抑制剂,具有更好的安全性。

2、别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用,而非布索坦对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更强大、持久。

痛风不用怕,药做到心中有数之香港泰国天地坊风痛灵新包装 痛风灵

香港泰国天地坊风痛灵新包装 痛风灵

价格:248元 

泰国痛风灵拥有特效的消炎镇痛成份,经临床实验证明,能迅速而有效的消除一切风湿关节炎,及所引起的疼痛,红肿及发炎等。泰国痛风灵含有多种高份量维他命,经医学实验证明,确能促进新陈代谢及血液循环,维持神经组织,肌肉,手足神经之正常,对慢性关节风湿,急性腰痛所伴随的疼痛及发炎,有一定的作用。再加上泰国痛风灵结合多种新药物而成,有标本兼顾的功能,有效对抗风湿。现今市面上大多数风湿治疗制剂多采用化学药品合成,副作用极大,甚至破坏体内机能组织(尤其曾有过胃部疾病的病者)。
泰国痛风灵乃采用天然物料制成,绝不含化学药物及毒性物质,故安全可靠,无不良副作用,对一切风湿性症有显著功效,并对骨刺,痛风,肌肉痛,神经等组织的扭伤亦有疗效。经临床实验证明,泰国痛风灵止痛快,不损肝脏及胃部并具消炎,消肿,止痛之功能。
Composition:
Pycnogenol 150MG, Ginkgo 250MG, Glycolknin 100MG

 

【服法及用量】

保健型:每日二次,每次二粒。

 

【价格】

248元

 

【总代理】

健临药业有限公司

 

【生产地】

香港制造

痛风不用怕,药做到心中有数之泰国娜莎NOXA20 60粒盒

泰国娜莎NOXA20 60粒/盒

市场售价:180

本品并非激素药品但是是西药不宜长期服用,长期服用伤肾伤胃(PS 娜莎属于止疼消炎药哦 亲们不要光止疼 不降酸啊 平时一定要多喝水帮助排酸,忌口-忌酒)。

注意:忌用于溃疡病、支气管哮喘、心功能不全、肾功能不全患者慎用。(以上患者建议不要服用)

 

【注意事项】

服用本品不能饮酒,不宜与阿斯匹林、抗凝剂合用 不可空腹服用。

每一胶囊含PIROXICAM 20毫克,用于治疗背痛,腰痛,关节痛,风湿,关节炎,建炎及重痛风。

 

【功能主治】

急性及慢性痛风。

 

【产品包装】

一盒60粒

 

【服用方法】

每天一次,每次二粒。饭后即服.如严重痛风每天一次,服四粒。详明服用法请参考泰文为准。

 

【产品产地】

泰国曼谷京都西药厂两合公司监制

 

【贮藏】

阴凉干燥处

 

【效期】

三年

痛风不用怕,药做到心中有数之台湾杏定痛锭又名本补麻隆Benzbromarone

台湾杏定痛锭又名本补麻隆Benzbromarone

市场售价: 300

台湾杏定痛锭又名本补麻隆(Benzbromarone)為一預防痛風發作,降低血液中尿酸的濃度及促進尿酸排泄的藥物。尿酸在血液中的含量若超過飽和度,就會以針狀結晶狀態出現,如果在關節內沈澱會引起免疫系統發炎及疼痛反應,此高尿酸血引起的病症即稱「痛風」。尿酸長期沈積在關節會使關節變形,若沈積在腎臟易導致腎結石,甚至腎臟病變。本藥能抑制肾小管對尿酸的吸收作用,促進尿酸從體內排泄而降低血中尿酸濃度,因此可用於預防痛風發作及治療高尿酸 血症。

 

【用法】

通常是一天服用一次,可在早餐時飯後或飯中吞服。不論是早上或是晚上服用,最好養成每天在固定時間服藥的良好習慣,以避免忘記服藥。如有必要時,此藥的藥片可以壓碎服用。

 

【禁忌症】

對Benzbromarone藥物過敏以及急性痛風發作的病患不該使用此藥。  Benzbromarone 不適於孕婦,高度肝臟及腎臟機能障礙,腎結石之患者服用。本藥也不適於急性痛風發生時使用。 Benzbromarone 沒有立即止痛及抗發炎的作用,因此不可用於解除急性痛風所引起的疼痛。預防痛風的發生﹑必須經過幾個月藥物的治療,逐漸將體內尿酸含量降低後﹑才可達到預防痛風發生的作用。急性痛風發作時,應該暫停使用此藥並使用醫師所指定另一類藥物如秋水仙素(Colchicine)類固醇﹑或用「非固醇類止痛及抗發炎」藥物暫時紓解疼痛症狀,待急性痛風解除後再恢復服用 。急性痛風所使用藥物應該於痛風症狀解除後停用。尿之鹼性化及充分之利尿,能夠加強尿酸之排泄,此對於患有腎臟結石之病患尤其重要。在鹼性尿液的狀況下,尿液中尿酸的溶解度會增大,因此較不易形成結晶﹑多喝水可幫助尿酸排泄﹑多吃蔬菜可以使尿液鹼性化。在治療期間如果病患沒有其它攝取水份的禁忌症的情況下﹑應該大量飲水(每天飲用2000㏄以上)以增加尿量並多吃蔬菜。服用此藥時,最好不要飲酒,因為酒精會增加體內尿酸的含量,間接地提高痛風發生的可能。在服藥後,最好也不要服用過量的維他命C或果汁,因為此兩者都有可 能會使尿液變成酸性,增加腎結石發生的機率。除非<<注意事項>> 情況特殊或醫師禁止外,在服用藥物期間,最好每天能夠飲用I0至I2杯(每杯約250CC)的水分,以避免造成腎結石,並達到最佳的治療效果。剛開始服藥的前三至六個月,痛風發作的次數也許會增多。但經一些段時間服藥後,痛風發作的次數及程度應該會逐漸地減少。 Benzbromarone 與抗凝血藥物Warfarin一起服用會抑制warfarin的從體內代謝排除,間接增強Warfarin的抗凝血效果﹑抑制血液的凝固並使流血的機率及流血時的時間增長,因此在拔牙或動手術之前,應該事先通知醫師,以免手術時造成過量的流血。當病患增減此兩種藥物或改變劑量時,應完全遵循醫師指示定期做血液的檢驗。

 

【副作用】

Benzbromarone 最常見的副作用為:腹瀉3.5%﹑噁心。其它可能副作用包括:胃腸不適﹑胃痛﹑胸部灼熱等消化系统症状等等。這些副作用,通常在服用藥物一陣子後,應該會漸漸消失。若症狀持續數日或嚴重時,請停藥並立即就醫或與醫師連絡。此藥較嚴重的副作用為肝臟不良反應之症狀如肝指數上升﹑全身倦怠﹑食慾不振﹑皮膚或眼白部分變黃等﹑以及過敏反應如皮膚起紅疹﹑搔癢等。通常這些副作用發生的機率較低,但是如果發生 時,應該盡快通知醫師。

 

【品名】

杏定痛錠(本補麻隆)台湾直哪代购

 

【適應症】

痛風,高尿酸血症

 

【產地】

台灣

 

【成份】

每錠含 Benzbromarone

 

【用法用量】

每日一錠,飯後或飯中吞服

 

【保存期限】

5年

 

【內容量】

100粒/每粒100mg

 

有效針對高尿酸,痛風族群,每日一錠可排除尿酸石,抑制尿酸石形成,免於疼痛,對於尿酸發炎指數過高者可大大減輕尿酸發生率!

痛风不用怕,药做到心中有数之台湾福避痛(非布司他)

台湾福避痛(非布司他)

市场售价:290

台湾福避痛,是目前降尿酸冶疗痛風最好的產品,副作用小,适合长期服用,对你轻中度肾功能不全,都无需减量,有效降低尿酸,完全整治痛風。比(别嘌醇)更有效,更方便易用。更能迅速降低及長時間維持血液中尿酸於低水平。對肝衰及腎衰病人都能安全用药。 专治痛风效果非常好!

 

【规格】

80mg*28粒

 

【适应症】

本品为黄​‌‌嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血(症)。

 

【用法用量】

菲布力非布司他片口服推荐剂量为40mg或80 mg,每日一次。推荐非布司他片的起始剂量为40mg,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg(约360µmol/L),建议剂量增至80mg,每日一次。给药时,无需考虑食物和抗酸剂的影响。

 

【特殊人群】

肝功能不全者:轻、中度肝功能不全(Child-PughA、B级)的患者无需调整剂量。尚未进行重度肝功能不全者(Child-Pugh C级)使用非布司他的疗效及安全性研究,因此此类患者应慎用菲布力非布司他。
肾功能不全者:轻、中度肾功能不全(Clcr30-89 ml/min)的患者无需调整剂量。推荐的非布司他起始剂量为40mg,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg,建议剂量增至80mg,每日一次。尚无严重肾功能不全(Clcr<30ml/min)患者的充足研究数据,因此此类患者应慎用非布司他。

 

【尿酸水平】

在开始非布司他治疗2周后,就可评估血尿酸水平是否达到目标值(小于6mg)。

 

【痛风发作】

在服用本品的初期,可能会引起痛风的发作,这是因为血尿酸水平的改变导致组织沉积的尿酸盐被动员出来。为预防服用非布司他起始阶段的痛风发作,建议同时服用非甾体抗炎药或秋水仙碱。预防性治疗的获益可长达6个月。
在非布司他治疗期间,如果痛风发作,无需中止服药。应根据患者的个体情况,对痛风进行相应治疗。

 

【禁忌】

本品禁用于正在接受硫唑嘌呤、巯嘌呤治疗的患者。

 

【贮藏】

遮光,密封,不超过30℃保存。

痛风不用怕,药做到心中有数之日本帝人制药痛风药 非布索坦,非布司他片

日本帝人制药痛风药 非布索坦,非布司他片

市场售价:10mg/140/1380  20mg/140/1680 40mg/140/2600 10mg/500/2800

治疗慢性高尿酸血症药FEBURIC® (febuxostat)获得许可上市。

帝人医疗医药集团旗下主要事业帝人製药,于5月份在日本发表,治疗高尿酸血症的创新药物FEBURIC (febuxostat, TMX-67)。

FEBURIC为口服药物,是治疗具症状(如痛风、高血压等)或无症状高尿酸血中首见的药物,可有效降低高尿酸血症患者的尿酸浓度,使其低于6.0mg/dL,并适用于轻度至中度肾或肝功能不全患者,无须调整剂量;在日本,约有1600万人为高尿酸血症所苦。

帝人製药于1991年研发出世界首见的黄票呤(非普林)氧化酶抑制剂febuxostat。其与用来治疗高尿酸血症长达40年的别票呤醇 (allopurinol)截然不同,具有创新化学结构。

痛风不用怕,药做到心中有数之伏痛好膜衣锭,非布司他片Forlitonfebuxostat

伏痛好膜衣锭,非布司他片Forliton|febuxostat

市场售价:260元

痛風是血中尿酸濃度過高,引起尿酸結晶於關節沉積的一種發炎性疾病,且好發於中年男性,但臨床醫師也發現,罹患痛風的年齡層有年輕化趨勢,有不少大學生就飽受痛風所苦。

傳統治療痛風藥物主要為Allopurinol與Benzbromarone,但由於Allopurinol 治療的患者造成嚴重藥物過敏反應(史帝芬強生症候群)的機率較高,而肝硬化與尿酸性腎臟結石則是Benzbromarone 藥物的禁忌症。針對慢性代謝性疾病盛行的今日,肝腎功能異常的痛風患者,則一直苦於尋求療效與安全兼具的治療方式。

Forliton(Febuxostat)是一種新型非嘌呤抗痛風藥物,由於具有雙向體內排除的特點,因此大大降低了藥物蓄積引發不良反應的缺點,有鑑於部分高尿酸血症的患者會合併尿路結石或尿酸性腎結石,故在兼顧痛風患者用藥安全的考量下,健保署已修訂健保給付規定,正式開放中重度的慢性腎臟病、肝硬化以及尿酸性尿路結石或尿酸性腎結石的痛風病人可優先使用Febuxostat,使Febuxostat躍升為痛風治療第一線用藥。讓痛風病患遠離因傳統用藥治療反應不佳或產生副作用之苦。

本公司已於2016/12/1正式發表新型非嘌呤抗痛風藥物—伏痛好(Forliton/febuxostat)膜衣錠上市,本產品相較於傳統治療痛風藥物(如Allopurinol及Benzbromarone),治療約2週即可快速降低痛風患者之尿酸值至正常值(<6.0 mg/dL)外、亦不會影響患者之肝腎功能,肝硬化與尿路結石患者均可安心接受治療。

本產品已於2016/12/1起納入健保給付用藥

 

【适应症编辑】

本品为黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。

不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血(症)。

 

【剂型编辑】

胶囊剂、片剂

 

【规格编辑】

40mg/粒或片;80mg/粒或片

 

【用法用量编辑】

推荐剂量:

用于治疗有痛风症状的高尿酸血症患者时,推荐本品剂量为40mg或80mg,每日一次。推荐本品的起始剂量为40mg,给药本品时无需考虑食物或抗酸剂的影响。

特殊人群:

轻或中度肾功能损伤患者服用本品时不必调整剂量。推荐本品的起始剂量为40mg,每日一次。给药剂量40mg,持续两周后,对血清尿酸水平(sUA)仍高于6 mg/dl的患者,推荐给药剂量80mg。

轻中度肝功能损伤患者服用本品无需剂量调整。对严重肝功能损伤患者使用本品尚无研究,因此给药本品应谨慎。

尿酸水平:

使用本品治疗2周后即可进行血清尿酸的再检验。治疗目标是降低和维持血清尿酸水平使其低于6 mg/dl。

预防痛风急性发作推荐至少用药6个月(见【注意事项】)。

痛风发作:

变化的血清尿酸水平会导致沉积的尿酸盐活动,因此开始给药本品后会导致痛风发作。

推荐使用本品时,同时给药非甾体抗炎药(NSAID)或秋水仙碱,以预防痛风发作。预防痛风急性发作推荐至少用药6个月。

如果在给药治疗期间发生痛风,不需要停药。对个别患者的痛风应相应给予治疗。

续发性高尿酸血症:

对继发性高尿酸血症患者(包括器官移植患者)给药本品尚无研究;尿酸盐生成率增加的患者不推荐使用本品(例如恶性病及其治疗、莱-萘二氏综合征)。稀有病例的尿中黄嘌呤的浓度会显著增加,在尿路中沉积。

 

【不良反应编辑】

临床试验中,共对2757例患高尿酸血症和痛风患者给药本品,每天40mg或80mg。对559例患者给药本品40mg,持续≥ 6个月。给药本品80mg的患者中,1377例患者持续≥ 6个月,674例患者治疗≥1年,515例患者治疗≥2年。

 

【常见不良反应】

三项随机、对照临床研究(研究1、2、3),持续6-12个月,报道了由于药物引起的不良反应。

表1概述了本品给药组至少1%发生率的不良反应和比空白对照组发生率至少高0.5%的不良反应

本品给药组不良反应发生率≥ 1%和比空白对照组至少高0.5%的不良反应。

 

【不良反应】

根据肾功能损伤,给药别嘌呤醇患者组中,10例给药100mg,145例给药200mg,1122例给药300mg。导致治疗过程中停药的最常见不良反应为肝功能异常,本品40mg给药组1.8%,80mg组1.2%,别嘌呤醇给药组0.9%。除了表1列出的不良反应,本品给药组中报道的头晕不良反应也大于1%,但与空白对照组相比低于0.5%。

较少发生的不良反应

2期和3期临床研究中,以下不良反应发生率低于1%,而本品给药范围为40mg-240mg时更高些。下列包括注意事项中器官系统的不良反应(低于1%)。

血液和淋巴系统:贫血、特发性血小板减少性紫癜、白细胞增多/减少嗜中性白血球减少症、全血细胞减少症、脾大、血小板减少症。

心脏疾患:心绞痛、心房纤维性颤动、心杂音、ECG异常、心悸、窦性心动过缓、心动过速。

耳朵和内耳方面的异常:耳聋、耳鸣、眩晕。

眼部疾病:视觉模糊。

胃肠道病症:腹胀、腹痛、便秘、口干燥、消化不良、肠胃气胀、频便、胃炎、胃食管返流疾病、胃肠不适、龈痛、呕血、胃酸过多、便血、口腔溃疡形成、胰腺炎、消化性溃疡、呕吐。

一般病症和给药情况:虚弱、胸痛/不适、水肿、疲劳、情绪异常、步态障碍、流行性感冒症状、痞气、疼痛、口渴。

肝胆管病症:胆石病/胆囊炎、肝脂肪变性、肝炎、肝肿大。

免疫系统疾病:超敏反应。

传染及感染:带状疱疹。

并发症:挫伤。

新陈代谢病症:厌食症、食欲减退/增强、脱水、糖尿病、高胆固醇血症、高血糖、高脂血症、高甘油三酸酯血症、低钾血、体重减少/增加。

肌骨骼和结缔组织病症:关节炎、关节僵直、关节肿胀、肌肉痉挛/肌肉颤搐/紧缩/无力、肌骨骼疼痛/四肢强直、肌痛。

神经系统病症:味觉改变、平衡紊乱、中风综合征、Guillain-Barré综合症、头痛、轻偏瘫、感觉迟钝、嗅觉减退、腔隙梗塞、瞌睡、精神损害、偏头痛、感觉异常、瞌睡、短暂性缺血发作、震颤。

精神病症:激动、焦虑、抑郁、失眠、易怒、性欲降低、神经过敏、恐慌发作、人格变化。

肾脏、泌尿系统病症:血尿、肾石病、尿频、蛋白尿、肾衰竭、肾机能不全、尿急、失禁。

生殖系统和乳腺变化:乳房痛、勃起机能障碍、男子女性型乳房。

呼吸、胸部及纵膈病症:支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻发干、鼻窦分泌物过多、咽水肿、呼吸道充血、喷嚏、咽喉刺激、上呼吸道感染。

皮肤和皮下组织病症:脱发、血管性水肿、皮炎、皮肤划痕现象、淤斑、湿疹、头发变色、毛发生长异常、多汗、皮肤脱皮、瘀点、光过敏、瘙痒、紫癜、皮肤变色、皮肤病损、皮肤气味异常、荨麻疹。

血管病症:面红、热潮红、高血压、低血压。

实验室参数:活化部分凝血激酶时间延长、肌酸增加、重碳酸盐减少、钠增加、EEG异常、葡萄糖增加、胆固醇增加、甘油三酯增加、淀粉酶增加、钾增加、TSH增加、血小板计数计数减少、血细胞比容减少、血红素减少、MCV增加、RBC减少、肌酸酐增加、血尿素增加、BUN/肌酸酐比率增加增加、肌酸磷酸激酶(CPK) 增加、碱性磷酸(酯)酶增加、LDH 增加、PSA增加、尿排出量增加/减少、淋巴细胞计数减少、中性白细胞计数减少、WBC增加/减少、检尿蛋白质异常、低密度脂蛋白(LDL)增加、凝血酶原时间延长、尿管型、尿液白细胞及蛋白质阳性。

心血管安全

随机对照长期扩展研究中,心血管事件及死亡属于APTC事件(心血管死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中风)一项预定义终末点指标。3期随机对照研究中,报道的100例患者APTC事件发病率:空白对照组0(95% CI 0.00-6.16)、本品40mg组0(95% CI 0.00-1.08)、本品80mg组1.09(95% CI 0.44-2.24)、别嘌呤醇0.60(95% CI 0.16-1.53)。

一项长期扩展研究中,报道的APTC事件发病率为:本品80mg组0.97 (95% CI 0.57-1.56)、别嘌呤醇0.58(95% CI 0.02-3.24)。

研究发现,本品APTC事件发病率高于别嘌呤醇给药组患者。相关机制尚不确定。应监测MI和中风的体征和症状。

痛风不用怕,药做到心中有数之德国汉堡里哈明药厂灭湿痛50粒瓶6瓶

德国汉堡里哈明药厂灭湿痛50粒/瓶6瓶

市场售价:300元

德国汉堡里哈明药厂灭湿痛6瓶300元,是德国汉堡里哈明药厂针对风湿症及关节炎的症状而经多年研究成功之一种良药。用改良之盐酸盐维他命B1、B6、B12制成。由于本品非由止痛剂制成,而由上述维他命合成,所以全无副作用,易于吸收,兼治标断根之功。并能强壮筋骨,行血补气,顿觉全身舒畅。

 

【主治】

风湿痛、关节疼痛、流走痛风、急慢性神经痛,腰膝酸痛,坐骨神经痛,四肢麻痹,大腿酸痛,腰节骨酸痛,全身骨节酸痛,风湿肿痛,骨节肿等有关症状。

痛风不用怕,药做到心中有数之德国汉堡 强力特效痛风灵

德国汉堡 强力特效痛风灵

市场售价:60粒

 

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强力特效 60粒

德国汉堡痛风灵

 

【简介说明】

强力特效抗风湿骨刺关节炎痛风之**剂 —风湿症有多种痛症根源,其特微有慢性、反复性、肌肉骨骼麻痹痛症;退化性的关节炎症、痛风症、非关节性风湿症、类风湿性关节炎症等等。一般市面发售的风湿药,多采用化学药物制剂合成,其副作用亦会对身体构成影响,体弱者带来更多损害。

风湿痛症状繁多,西学医治尚未有可**的理论,纯以止痛配方来舒缓痛症。所以德国药厂配制成的

 

【德国汉堡痛风灵】

以草本药理**剂及非化学药品来**有关的关节炎痛症、关节风湿痛症、退化性关节炎症、非关节性风湿症、类风湿性关节炎症、痛风症等,甚至肌肉酸痛、肌肉神经组织扭伤痛症等等。由于,药份全为纯天然草本药,**无副作用,安全可靠,更为见效。

 

【临床验证】

[德国汉堡痛风灵]具备消炎止痛、消肿退热少服食的风湿关节痛症**剂。患者服食无副作用不损肠胃,是适合男女老少服食的风湿关节痛症**剂

 

【适应症】

风湿性关节炎,骨刺,痛风,神经痛,三叉神经痛,急慢性关节炎,坐骨神经痛,类风湿性关节炎,强直脊椎炎,纤维织炎,腰酸背痛,骨痛,肌肉疼痛,骨质增生,运动后肌肉劳损及麻痹

 

【服法】

口服,每日三次,每次一至二粒,餐后用温水送服或按照医生指示

 

【禁忌】

孕妇忌食服

 

【贮存】

请存放于25℃以下阴凉干爽处

痛风不用怕,药做到心中有数之–依托考昔片系列

痛风不用怕,药做到心中有数之–依托考昔片系列

 

安康信 (依托考昔片)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

Merck Sharp&Dohme(Australia)Pty.Ltd.

均价58.21

药物安全警戒信息

【名称】

英文名: Etoricoxib Tablets

通用名: 依托考昔片

商品名: 安康信

【成份】

主要成份为依托考昔,

化学名称:5-氯-6’-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-2,3’-联吡啶

【适应症】

本品适用于治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征。

治疗急性痛风性关节炎。

处方选择性环氧化酶-2抑制剂应基于对个体患者风险的全面评估

【规格】

30 mg;60 mg;90 mg;120mg

【用法用量】

本品用于口服,可与食物同服或单独服用。

关节炎、骨关节炎:推荐剂量为 30 mg 每日一次。对于症状不能充分缓解的病人,可以增加至 60 mg 每日—次。在使用本品 60 mg 每日一次,4 周以后疗效仍不明显时,其他治疗手段应该被考虑。

急性痛风性关节炎: 推荐剂量为 120 mg,每日 1 次。本品 120 mg 只适用于症状急性发作期,最长使用 8 天。使用剂量大于推荐剂量时,尚未被证实有更好的疗效或目前尚未进行研究。因此,治疗骨关节炎最大推荐剂量为每天不超过 60 mg。治疗急性痛风性关节炎最大推荐剂量为每天不超过 120 mg。因为选择性环氧化酶-2 抑制剂的心血管危险性会随剂量升高和用药时间延长而增加,所以应尽可能缩短用药时间和使用每日最低有效剂量。应定期评估患者症状的缓解况和患者对治疗的反应。(见注意事项)

老年人,性别,种族: 老年人,不同性别和种族的人群均不需调整剂量。

肝功能不全: 轻度肝功能不全患者(Child-Pugh 分 5-6),本品使用剂量不应超过 60 mg 每日 1 次。中度肝功能不全患者(Child-Pugh 评分 7-90,应当减量,不应超过每隔一日 60 mg 的剂量。且可以考虑 30 mg 每日 1 次的使用剂量,对重度肝功能不全患者(Child-Pugh 评分 > 9),目前尚无临床或药代动力学资料。

肾功能不全:患有晚期肾脏疾病(肌酐清除率 < 30 ml/min)的患者不推荐使用本品。对于轻度肾功能不全(肌酐清除率 ≥ 30 ml/min)患者不需要调整剂量。

【不良反应】

骨关节炎在 10 项至少为期 6 周的Ⅱb/III 期安慰剂对照临床试验中,1572 例骨关节炎患者接受依托考昔 30 mg 或 60 mg 治疗;563 例患者接受依托考昔治疗达 1 年。在 10 项在骨关节炎患者中进行的为期 6-12 周安慰剂对照试验中,至少有 2% 的接受依托考昔推荐剂量(30 mg 和 60 mg)治疗的患者所发生的不良事件列于下表。列表时不考虑这些事件与药物的因果关系。因为这 10 项的治疗周期并不相同,并且试验中的患者暴露于药物的时间也不相同,所以这些百分比并不表示累积的发生率。

骨关节炎临床试验中 ≥ 2.0% 的接受依托考昔治疗患者所发生的临床不良事件

在骨关节炎患者中进行的为期 6-12 周临床试验中,依托考昔剂量大于 60 mg/天(90 mg 和 120 mg/天)的安全性是相似的;但是,消化不良和恶心的发生率较高。

下面列出的是在骨关节炎患者中,采用推荐剂量(30 mg 和 60 mg),进行的为期 6-12 周临床试验中的其他不良事件。这些不良事件不考虑与药物的因果关系。依托考昔组的发生率介于 0.1%-2.0% 之间,并且发生率至少超过安慰剂组 0.1%。

感染和侵染:单纯疱疹、感染、咽炎、鼻窦炎、葡萄球菌感染、扁桃体炎。

免疫系统异常:季节性过敏。

代谢和营养异常:糖尿病。

精神性异常:焦虑,焦虑症抑郁。

神经系统异常:腕管综台征、感觉异常、嗜睡、血管迷走神经性晕厥、震颤。

眼部异常:跟睑炎、结膜炎、眼痛、视力模糊。

耳部和迷路异常:耳鸣。

心脏异常:心悸。

血管异常:舒张期高血压、潮红、潮热。

呼吸、胸廓和纵隔异常:咳嗽、呼吸困难、罗音、鼻窦充血,喘鸣。

胃肠道异常:腹胀、口疮性口炎、肠鸣音异常、排便习惯改变、便秘、口干、排便频繁、胃炎、舌炎、肠激惹综合征,口腔溃疡,口腔痛、干呕、牙痛。

皮肤和皮下组织异常:水疱、皮下囊肿、皮炎、湿疹、多汗、皮疹、斑丘疹、酒渣鼻、皮肤溃疡。

骨骼肌肉和结缔组织异常:颈部疼痛,骨质疏松,关节周围炎,肩袖综合征,肌腱炎,足趾异常;

肾脏和泌尿系统异常:肾结石、夜尿症、多尿。

生殖系统和乳腺异常:勃起功能障碍、阴道出血。

全身反应和给药部位异常:乏力、面部水肿、关节扭伤、皮肤裂伤。

下面列出的其他严重不良事件具有下列特征:

发生率 ≤ 0.1%;出现于安慰剂对照临床试验(6-12 周)中的 2 个或更多个患者;或出现于活性药物对照试验(190 周)中接受依托考昔治疗的 2 个或更多个患者,对于这些事件,不考虑与试验药物的因果关系。列表中包括了以骨关节炎和非骨关节炎为适应症的临床试验中所报告的事件,给药剂量范围为 30 mg-120 mg/每天。MEDAL 项目的数据单独进行阐述。

感染和侵染:脓肿、蜂窝组织炎、肺炎、术后伤口感染、肾盂肾炎、鼻赛炎、葡萄球菌感染。

良性肿瘤和非特异性增生(包括囊肿和息肉):膀胱恶性肿瘤,乳腺恶性肿瘤,恶性黑素瘤、非何杰金淋巴瘤,子宫肌瘤。

神经系统异常:脑血管意外,癫痫大发作、颅内出血,椎管狭窄、蛛网膜下腔出血、晕厥、一过性缺血发作。

心脏异常:心绞痛,心律失常、心房颤动、心搏停止、冠心病、充血性心力衰竭、缺血性心脏病,二尖瓣回流,不稳定性心绞痛。

血管异常:深静脉拴塞,高血压危象,低血容量性休克、腔隙性梗塞。

呼吸、胸廓和纵隔异常:呼吸困难、肺动脉栓塞,呼吸功能不全。

胃肠道异常:胃食管返流性疾病,胃溃疡出血、肠憩室炎、胰腺炎、上消化道出血,呕吐。

肝胆异常:胆囊炎,胆石症。

骨骼肌肉和结缔组织异常:关节痛、胸痛、髋关节炎、膝关节炎、膝关节痛、骨关节炎、类风湿性关节炎、肩部回旋肌群损伤。

肾脏和泌尿系统异常:肾绞痛、尿石症。

妊娠、产褥期和围产期病情:妊娠。

一般反应和给药部位异常:胸部紧缩感、发热、脱垂。

损伤、中毒和用药过程中的并发症:药物过量、股骨骨折、髋都骨折、肱骨骨折、车祸、肌腱断裂、腕骨骨折。

据国外研究报道,在临床试验中,对7152 例个体进行了安全性评价,包括 4488 例骨关节炎,类风湿性关节炎或慢性腰背痛的患者(约 600 例骨关节炎或类风湿性关节炎患者治疗达 1 年或更长时间)。

下列与药物相关的不良事件是在对骨关节炎,类风温性关节炎或慢性腰背痛患者中进行的长达 12 周的数项临床研究中报告的。在用本品治疗的患者中发生率 ≥ 1%,且高于安慰剂组的不良事件虚弱无力/疲乏,头晕、下肢水肿、高血压、消化不良、胃灼热、恶心、头痛、谷丙转氨酶(ALT)增高谷草转氨酶(AST)增高等。

骨关节炎或类风温性关节炎患者使用本品治疗 1 年或更长时间,其不良事件的发生情况相类似。

在 MEDAL 研究中,心血管的终点结果试验入选了 23504 位患者,比较依托考昔每日 60 或 90 mg 和双氯芬酸每日 150 mg 治疗骨关节炎或类风湿性关节炎患者的安全性(平均治疗期为 20 个月)。在这项大型研究中,只有严重不良事件和因任何不良事件而中止试验的事件被记录。依托考昔组和双氯芬酸组中确诊的血栓性心血管严重不良事件的发生率类似。每个治疗组因高血压不良事件而中止试验的发生率都低于 3%;然而,依托考昔 60 和 90 mg 组因这些事件的中止试验发生率明显高于双氧芬酸组,充血性心力衰竭不良事件发生率(中止和严重事件)和水肿引起的中止试验的发生率依托考昔 60 mg 组和双氯芬酸组相似。但是,依托考昔 90 mg 组高于双氯芬酸组,依托考昔组因房颤导致的中止试验发生率高于双氯芬酸组。

分别入选 7111 例骨关节炎患者(EDGE 研究,平均治疗期 9 个月)和 4086 例类风湿性关节炎患者(EDGEⅡ研究,平均治疗期 19 个月)的 EDGE 和 EDCFⅡ研究比较了依托考昔每日 90 mg(相当于治疗骨关节炎推荐剂量的 1.5 到 3 倍)和双氯芬酸钠每日 150 mg 的胃肠道耐受性,在每个研究中,本品的不良事件发生情况大致类似于Ⅱb 或Ⅲ期安慰剂对照的临床研究的报告;然而,本品每日 90 mg 组高血压和水肿不良事件发生率高于双氯芬酸每日 150 mg 组。两个治疗组确诊的血栓性心血管严重不良事件的发生率相似。

在所有为期 4 周或更长时间(不包括 MEDAL 项目)的Ⅱb-Ⅴ期临床试验的综合分析中,确诊的血栓性心血管严重不良事件发生率在接受依托考昔 ≥ 30 mg 和非萘昔生类的非甾体抗炎药的患者之间没有显著性差异,接受依托考昔治疗的患者发生这些事件的比率高于接受萘普生 500 mg 每日 2 次的患者。

在一项有关强直性脊柱炎的临床研究中,患者接受本品 90 mg 每日 1 次治疗长达 1 年(入选患者数为 126 名)。此研究中的不良事件发生情况与有关骨关节炎,类风湿性关节炎,慢性腰背痛长期研究的结果相似。

在一项急性痛风性关节炎的临床研究中,患者接受本品 120 mg 每日 1 次治疗 8 天。该研究不良事件发生情况与有关骨关节炎,类风湿性关节炎和慢性腰背痛的研究报告相似。在急性镇痛临床研究中,患者接受本品 120 mg 每日 1 次治疗 1 到 7 天,这些研究中的不良事件发生情况大致类似于骨关节炎,类风湿性关节炎和慢性腰背痛研究的综合报告。上市后用药经验

本品上市后有下列不良反应的报道

血液,淋巴系统异常:血小板减少症。

免疫系统异常:过敏反应,包括过敏性或类过敏反应包括休克。

代谢和营养紊乱:高钾血症。

精神异常:失眠意识错乱,幻觉,烦乱不安。

神经系统异常:味觉障碍。

呼吸,胸部和纵隔异常:支气管痉挛;

胃肠道异常:腹痛、口腔溃疡,消化道溃疡包括穿孔和出血(主要发生在老年患者)。

肝胆异常:肝炎、黄疸。

皮肤和皮下组织异常:血管性水肿,瘙痒、红斑、Stevens-Johnson 综合症,中毒性表皮坏死溶解症,风疹。

肾脏和泌尿系统异常:肾功能不全,包括肾功能衰竭。

【禁忌】

以下患者禁用本品

对其任何一种成份过敏。

有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘,荨麻疹或过敏反应的患者。

充血性心衰(纽约心脏病学会[NYHA]心功能分级Ⅱ-Ⅳ)。

确诊的缺血性心脏病,外周动脉疾病和/或脑血管病(包括近期进行过冠状动脉旁路移植术或血管成形术的患者)。

【注意事项】

临床试验提示相比于安慰剂和一些非甾体抗炎药(萘普生),选择性环氧化酶-2 抑制剂发生血栓事件(尤其是心肌梗塞和中风)的危险性增加。因为选择性环氧化酶-2 抑制剂的心血管危险性可能会随剂量升高和用药时间延长而增加,所以应尽可能缩短用药时间和使用每日最低有效剂量。应定期评估患者症状的缓解情况和患者对治疗的反应。

对于有明显的心血管事件危险因素(如高血压、高血脂、糖尿病、吸烟)或末梢动脉病的患者,在接受本品治疗前应经过谨慎评估。

即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。

患者应该警惕诸如胸痛,气短,无力,言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

因为选择性环氧化酶-2 抑制剂对血小板不具有作用,因此不可以此类药物替代阿司匹林用于预防心血管疾病,本品是此类药物中的一种,并不能抑制血小板凝集,所以不能停止抗血小板治疗。

避免与其它任何非甾律抗炎药或者阿司匹林合并用药。

当依托昔,其他选择性环氧化酶-2 抑制剂和非甾体抗炎药与阿司匹林(即使是低剂量)合用时发生胃肠道不良事件(胃肠道溃疡或其他胃肠道并发症)的危险性增高。目前尚未有长期临床试验充分评估比较选择性环氧化酶-2 抑制剂与阿司匹林合用和非甾体抗炎药与阿司匹林合用对胃肠道安全性差异。

对晚期肾脏疾病患者,不推荐用本品治疗。肌酐清除率 < 30 ml/min 的患者应用本品的临床经验非常有限。如必须用本品开始治疗这些患者,建议密切监测患者的肾功能。

非甾体抗炎药的长期使用可导致肾乳头坏死和其它肾脏损伤。肾脏分泌的前列腺素可能对维持肾灌注起到代偿作用。因此,在肾脏灌注受损时,使用本品可导致前列腺素生成减少,继而使肾血流量减少,从而损害了肾功能。最有可能发生这种反应的病患包括已患有明显肾功能不全,失代偿性心功能衰竭或肝硬化的患者,对邀些患者应考虑监测肾功能。

对明显脱水征象的患者,应当谨慎使用本品。建议在开始用本品治疗前补充水分。

与其他已知能抑制前列腺素合成的药物一样,一些患者服用本品后出现体液潴留,水肿和高血压。对原有水肿,高血压或心衰的患者使用本品时应考虑到体液潴留,水肿或高血压的可能性。所有非甾体抗炎药(NSAIDs),包括依托考昔与新发和复发性的充血性心力衰竭的有关

【见不良反应】。

尤其在高剂量时,服用本品可能比其他非甾体抗炎药和选择性环氧化酶-2 抑制剂使用者。较常发生高血压也较严重,因此使用本品治疗期间,要特别注意血压监测。如果血压明显升高,须考虑其他治疗。

在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血,溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。

医生应当注意到某些患者可能会发生与治疗无关的上消化道(GI)溃疡/溃疡并发症。虽然不排除依托考昔胃肠毒性的危险性,但是 MEDAL 项目的结果显示,患者服用依托考昔 60 mg 或 90 mg 每日 1 次的胃肠毒性危险性明显低于双氯芬酸钠每日 150 mg。在对比布洛芬和萘普生的临床研究中,服用本品 120 mg 每日 1 次的患者发生内窥镜所能检测到的上消化道溃疡的危险性要比应用非选择性非甾体抗炎药的患者低,但比安慰剂组高。

用本品治疗的患者中有上消化道溃疡/溃疡并发症发生。这些事件可以发生在使用的任何时间而没有任何预先征兆。除了治疗因素既往有胃肠道穿孔、溃疡和出血(PUB)史的患者,包括有溃疡性大肠炎,克隆氏病的病史患者以及年龄大于 65 岁的患者发生 PUB 的危险性较高,应慎用,以免病情恶化。

临床试验显示,在服用本品每日 60 mg 和 90 mg 治疗 1 年的患者中,约有 1% 曾出现谷丙转氨酶和/或谷草转氨酶升高(约为正常值上限的 3 倍或以上)。在与活性药物进行比较的临床试验中,用本品每日 60 和 90 mg 治疗的患者中谷草转氨酶和/或谷丙转氨酶升高的发生率与用萘普生每日 100 mg 治疗组相似,但要明显低于双氯芬酸 150 mg 组的发生率。在用本品治疗的患者中,谷草转氨酶和/或谷丙转氩酶升高都能恢复。而且在患者持续接受治疗的情况下,约半数患者谷草转氨酶和/或谷丙转氨酶恢复正常。

对症状或体征提示肝功能异常,或经化验证实肝功能异常的患者,应评估有无肝功能持续异常。如果肝功能持续异常(正常值上限的 3 倍),应当停用本品治疗。

对正在服用依托考昔的老年人和肾脏、肝脏或心脏功能障碍的患者,应当维持适当监测。如果治疗过程中出现恶化,或采取适当的措施,包括终止治疗。

据上市后监测过程的报道,与使用非甾体抗炎药和某些选择性环氧化酶-2 抑制剂有关的严重皮肤反应。包括剥脱性皮炎、Stevens-Johnson 综合症和中毒性表皮坏死松解症型风疹在内的部分致命性反应(参见【不良反应】)极为罕见。

这些严重事件可以发生在没有任何预兆的情况下。患者在治疗期早期出现以下反应时具有最高的危险性:大多数病例在治疗开始的最初一个月发生。已经报道接受依托考昔的患者出现严重的超敏反应(例如过敏反应和血管性水肿)(参见【不良反应】)。某些选择性环氧化酶-2 抑制剂可以增加有药物过敏史的患者诱发皮肤反应的危险性。依托考昔应该在首次出现皮疹,粘膜损伤或任何其它过敏症候时停止使用。

此外,本品可掩盖感染的体征-发热。尤其给正在进行抗感染治疗的患者应用本品时应注意。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇–本品与其它已知可抑制前列腺素合成的药物一样,可引起动脉导管提前闭合,应避免在妊娠晚期应用本品。

大鼠的生殖研究表明,用本品剂量高迭 15 mg/kg/[天相当于人体剂量(90 mg)的 1.5 倍]时,未发现发育异常,在用依托考昔治疗兔的实验研究中。应用剂量约相当于人体剂量(90 mg)的 2 倍时,观察到的心血管畸形和着床后流产发生率的增加,但发生率低。而在剂量约相当于或低于每日人体剂量(90 mg)时未发现发育异常,但是动物生殖研究并不总能预见人类的反应。目前尚未对妊娠妇女进行适当的,严格对照的研究,因此在妊娠的前 6 个月,只有当可能获得的益处大于对胎儿的潜在危险时才能应用本品。

哺乳期妇女

本品可随哺乳期大鼠乳汁分泌。尚不清楚本品是否经人类乳汁分泌,由于很多药物可经人类乳汁分泌,而且抑制前列素合成的药物对哺乳期的婴儿可能有不良影响,应当谨慎考虑药物对母亲的重要性,以决定是终止哺乳还是停用本品。

【儿童用药】

本品尚未确立在儿童患者中的安全性和疗效。

【老年用药】

老年人(65 岁及以上)的药代动力学特性与年轻人类似。临床研究显示,老年患者比年轻患者有更高的不良事件发生率,依托考昔组和对照组之间的差异对于老年患者和年轻患者而言是相似的。不能排除某些老年患者有更高的敏感性。

【药物相互作用】

华法林:长期使用华法林治疗稳定的患者,应用本品每日 120 mg 凝血酶原时间国际标准化比率(INR)约增高 13%。对接受华法林或类似药物治疗的患者,开始用本品治疗或改变治疗方案时,应当监测 INR 值,尤其是在初始的几天。

利福平:利福平是肝代谢的强诱导剂,本品与之合用可使本品血浆曲线下面积(AUC)降低 65%。当本品与利福平合用时应考虑到其相互作用。

氨甲喋呤:有两项研究观察了使用氨甲蝶呤 7.5 mg 至 20 mg 每周 1 次的类风湿关节炎患者连续 7 天接受本品 60、90 或 120 mg 每日 1 次治疗的情况,本品在 60 和 90 mg 水平对氨甲蝶呤血浆浓度(测定 AUC)及肾脏清除率没有影响。其中一项研究中,本品 120 mg 对氨甲喋呤血浆浓度(测定 AUC)或肾脏清除率没有影响。另一项研究中,本品 120 mg 使氨甲蝶呤血浆浓度增加了 28%(测定 AUC),并使氨甲蝶呤肾脏清除率降低了 13%。当本品使用剂量大于 90 mg/日并与氨甲喋呤合用时,应考虑监测氨甲蝶呤相关的毒性反应。

利尿剂、血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂和血管紧张素Ⅱ拮抗剂(AⅡAs):有报告表明:非甾体抗炎药包括环氧化酶-2 选择性抑制剂可以降低利尿剂,血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素 II 拮抗剂的降压效应。当本品与这些产品同时应用时,应考虑其相互作用。

正在使用非甾体抗炎药包括选择性环氧化酶-2 抑制剂治疗的一些肾功能不全的患者(例如:老年患者或低溶血症患者,包括那些正在接受利尿剂治疗的患者),合用血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ拮抗剂可能会导致肾功能的进一步受损,包括可能出现的急性肾功能衰竭;但这些影响通常是可逆的。因此、合并用药应该谨慎、尤其是老年患者。

锂盐:有报告表明,非选择性非甾体抗炎药和环氧化酶-2 选择性抑制剂可升高锂盐的血浆水平。对同时服用本品和锂盐的患者,应考虑到这种相互作用。

阿司匹林:本品可以与预防心血管事件的小剂量阿司匹林同时应用。然而与小剂量阿司匹林合用时,胃肠道溃疡或其它并发症发生率比单独使用本品增加。在稳定状态下,本品 120 mg 每日 1 次对小剂量的阿司匹林(81 mg 每日 1 次)的抗血小板活性没有影响(见注意事项)。

口服避孕药:连续 21 天同时应用本品 60 mg 及舍有 35 微克的乙炔雌二醇(EE)和 0.5 至 1 mg 的炔诺酮口服避孕药,可使 EE 稳定状态下的 AUC0-24hr增加 37%;本品 120 mg 及同样的口服避孕药同时或间隔 12 小时服用。可使 EE 稳定状态下的 AUC0-24hr增加 50%-60%。在选择合适的口服避孕药与本品同时服用时,需考虑到 EE 浓度的升高。EE 浓度的升高会增加口服避孕药相关不良事件(如女性发生静脉血栓性栓塞的危险)的发生率。

激素替代治疗:连续 28 天同时使用奉品 120 mg 和含有结合型雌激素(0.625 mg 倍美力)的激素替代治疗,可使非结合的雌酮,马烯雌酮和 17-β-雌二醇的平均稳态 AUC0-24hr分别增加 41%,76% 和 22%。对本品长期用药推荐剂量(60 mg 和 90 mg)与之合并用药还未进行研究。本品 120 mg 对这些雌激素 AUCAUC0-24hr的影响与倍美力单独用药且剂量从 0.625 升到 1.25 mg 相比,少于后者的一半。这些指标升高的临床意义尚不清楚,而且尚未研究过较高剂量的倍美力与本品合用的情况。在选择绝经后激素替代治疗与本品同时服用时,需考虑到雌激素浓度的升高。

其它:在药物相互作用的研究中,本品对强的松/强的松龙或地高辛的药代动力学不产生具有临床意义的影响。

抗酸剂和酮康唑(CYP3A4 强抑制剂)对本品的药代动力学不产生具有临床意义的影响。

【药物过量】

在临床试验中,使用单剂量本品高达 500 mg 和连续 21 天给予本品高达 150 mg/日的多剂量,未发生明显的毒性作用。虽然大多数案倒中没有报道有不良事件的发生,但已有本品急性过量的报道。最常观察到的不良事件是有关本品安全性方面(例如,胃肠道事件,肾脏血管事件)。

如发生过量,可采取常规的支持措施,如从胃肠道中清除未被吸收的药物,给予临床监测,必要时使用支持治疗。

本品不能被血液透析清除,目前尚不清楚是否可被腹膜透析清除。

【临床试验】关节炎、炎骨关节炎患者接受依托考昔治疗时,在疼痛、炎症和活动性的评估方面有明显改善。在大约 1000 名膝部或髋部骨关节炎患者中进行的两项为期 52 周,双盲、随机的临床试验,并且在 21% 患者中评价了手部骨关节炎。

在这两项试验中,经过 12 周的治疗,依托考昔(60 mg,每日一次)组的疗效优于安慰剂组,在整个 52 周治疗期中的疗效与萘普生(naproxen,500 mg 每日二次)组相似。患者的疼痛、关节僵硬、关节触痛程度明显降低,活动性明显改善。在试验开始 2 天内即表现出临床疗效并在整个试验过程中持续存在。在手部骨关节炎患者中,疼痛和僵硬程度的降低以及身体功能的改善优于安慰剂组,与萘普生组疗效相似。

在约 600 名患者中进行的第三项试验中,在为期 6 周治疗期中,依托考昔(60 mg,每日一次)组的疗效优于安慰剂组(采用的评估方法与前两项试验中的方法相似),在长达 92 周的治疗期中,依托考昔组在患者自我评估结果和研究者评估结果方面与双氯芬酸(50 mg,每日三次)组相似。

在另外四项试验中入选了913 名病人,在12周的治疗期内(与上述试验采用相同的评估方法),本品 30 mg 每天一次组优于安慰剂组。其中两项试验显示在 12 周的治疗期内,本品 30 mg 每天一次组与布洛芬 2400 mg(800 mg 每日三次)组疗效相似。另外两项试验显示在 12 周和 26 周的治疗期内,本品 30 mg 每天一次组与塞来考昔 200 mg 每天一次组疗效相似。

急性痛风性关节炎

在治疗中重度疼痛发作的患者(大约 150 名急性痛风性关节炎患者)时,依托考昔(120 mg,每日一次)治疗 8 天后,减轻关节疼痛和炎症(触痛、肿胀和红斑)的程度与吲哚美辛(50 mg,每日三次)相似。在治疗后 4 小时(首次测定)即观察到疼痛减轻。

特殊研究

依托考昔和双氯芬酸治疗关节炎的国际性长期(MEDAL)研究项目

MEDAL 是一项前瞻性的研究项目,对三项独立,随机、双盲、活性药物(双氯芬酸)对照试验(MEDAL 试验、EDGE Ⅱ和 EDGE)的综合数据来评价心血管的安全性结果。MEDAL 项目也评价了上、下消化道的安全性。该项目入选 34701 名骨关节炎(OA)和类风湿性关节炎(RA)患者,依托考昔 60 mg 每日一次(骨关节炎)或者依托考昔 90 mg 每日一次(骨关节炎和类风湿性关节炎,剂量为推荐用于骨关节炎剂量的 1.5~3 倍)治疗对比双氯芬酸(150 mg,每日一次),平均疗约 18 个月;大约 12800 名患者的药物暴露时间超过了 24 个月,其中一些患者接受了 42 个月以上的治疗。

入选该项目的患者具有广泛的心血管和消化道基线风险因素。大约 47% 的患者具有高血压病史,约 12% 的患者具有症状性动脉粥样硬化冠心病(ASCVD)史,约 38% 的患者在基线时的心血管风险因素增加[定义为既往有症状性 ASCVD 病程史或者在以下 5 项(高血压病史、糖尿病病史、血脂异常症病史、心血管疾病家族史、吸烟)中具有 ≥ 2 项的心血管风险因素]。在筛选前的 6 个月内发生过心肌梗塞、冠状动脉旁路移植术或者经皮冠状动脉介入术的患者被排除在外。在试验中允许服用胃粘膜保护剂和小剂量阿司匹林,大约 50% 患者使用了胃粘膜保护剂,大约 35% 患者使用了小剂量阿司匹林。在试验中,依托考昔 60 mg 和 90 mg 显示与双氯芬酸相近的疗效。

下文总结了心血管和消化道安全性数据。其他重要的安全性数据(包括肾血管数据)见副作用。

心血管数据:MEDAL 项目显示,血栓性心血管严重不良事件(包括心脏、脑血管和外周血管事件)在依托考昔组与双氯芬酸组的发生率相近(见表 1)。对于主要研究终点(确诊的血栓性心血管事件),在预设的主要分析中,依托考昔与双氯芬酸组之间的相对危险度为 0.95(95% 可信区间:0.81,0.11)。

在依托考昔与双氯芬酸之间,不同类型栓塞性事件(例如心肌梗塞和中风)的发生率也相似。在整个试验期间,包括治疗超过 24 个月的部分患者,依托考昔组与双氯芬酸组之间血栓性心血管事件的发生率相似。在所有亚组分析中,包括所有基线心血管危险性的患者,栓塞性事件比率在依托考昔组与双氯芬酸组之间没有明显差异。依托考昔组与双氯芬酸组之间的心血管死亡率以及总死亡率相似。

消化道数据:

对于确诊的上消化道临床事件(穿孔、溃疡和出血;PUB),依托考昔组的每 100 病人-年的发生率为 0.67(95% 可信区间:0.57,0.77),双氯芬酸组为 0.97(95% 可信区间:0.85,1.10),相对危险度为 0.69(95% 可信区间:0.57,0.83)。

依托考昔与双氯芬酸组之间复杂性上消化道临床事件的每 100 病人-年的发生率相似(0.30 与 0.32)。由于上消化道事件的风险随年龄增加而增加,因此在老年患者中评价了这些事件的比率。在 ≥ 75 岁患者中观察到了最高程度的风险降低;对于已证实上消化道临床事件的每 100 病人-年发生率,依托考昔低于双氯芬酸(1.35[95% 可信区间 0.94,1.87]与 2.78[95% 可信区间 2.14,3.56])。还在同时服用小剂量阿司匹林和/或胃粘膜保护剂的患者中评价了已证实上消化道事件的比率,结果见表 2。

在依托考昔组与双氯芬酸之间,每 100 病人-年中发生的已证实下消化道临床事件比率为 0.32[95% 可信区间 0.25,0.39]与 0.38[5% 可信区间 0.31,0.46],相对危险度为 0.84(95% 可信区间:0.63,1.13)。

消化道耐受性定义为患者因任何临床(例如消化不良、腹部疼痛、溃疡)或实验室检查(例如 ALT、AST 升高)消化道相关不良事件(包括肝脏事件)而中止试验。在 MEDAL 项目中的每个试验也评价了消化道耐受性。EDGE 和 EDGE Ⅱ试验将消化道耐受性作为主要研究终点进行评价。

这两项试验在骨关节炎(EDGE)和类风湿性关节炎(EDGE Ⅱ)患者中对依托考昔(90 mg,每日一次)与双氯芬酸(150 mg,每日一次)进行了比较。MEDAL 试验的次要研究目的是为了比较依托考昔 60 mg(骨关节炎)或者 90 mg(骨关节炎和类风湿性关节炎)与双氯芬酸(150 mg,每日一次)之间的消化道耐受性差异。

在所有三项试验中,与双氯芬酸相比,依托考昔表现出更好的消化道耐受性(p\u003C0.001;见表 1)。在临床和实验室的复合终点方面,依托考昔均具有更好的消化道耐受性。

在 MEDAL 项目的每个试验中,也评价了肝脏相关不良事件导致中止试验的情况。在这所有三项试验中,对于骨关节炎和类风湿性关节炎患者,依托考昔 60 和 90 mg 治疗组中止试验的发生率明显低于双氯芬酸 150 mg 治疗组。

其他的血栓性心血管安全性数据

在所有为期 4 周或更长时间(不包括 MEDAL 项目)的Ⅱb~V 期临床试验的综合分析中,确诊的血栓性心血管严重不良事件发生率在接受下列治疗的患者之间没有显著差异:依托考昔 ≥ 30 mg(n = 2147 例患者,平均暴露周期大约为 309 天)、非萘普生类的非甾体抗炎药(布洛芬 2400 mg/天或双氯芬酸 150 mg/天,n = 1470 例患者,平均暴露周期大约为 161 天)。

与接受萘普生 500 mg 每天两次(n = 1497 例患者,平均暴露周期大约为 421 天)的患者相比,接受依托考昔(n = 1960 例患者,平均暴露周期大约为 462 天)治疗的患者中,这些事件的发生率较高。某些选择性环氧化酶-1 抑制剂和选择性环氧化酶-2 抑制剂之间的抗血小板活性的差异,对于具有血栓性风险的患者来说,可能具有临床意义。选择性环氧化酶-2 抑制剂可减少系统性(可能为内皮性)前列环素的生成,同时并不影响血小板血栓素。

心血管事件综合分析

在最初的临床发展研究中,约 3100 位患者每日接受本品 ≥ 60 mg 治疗 12 周或更长时间,给予依托考昔 ≥ 60 mg 或非萘普生的非甾体抗炎药的患者之间血栓性心血管严重不良事件的发生率没有可辨性差异。

患者给予依托考昔发生这些事件的比率高于给予萘普生 500 mg 每日 2 次。对于具有发生血栓栓塞事件危险因素的患者来说,一些抑制 COX-1 的 NSAID 和选择性 COX-2 抑制剂在这些患者之间的抗血小板活性差异可能具有临床意义。选择性 COX-2 抑制剂减少了全身(可能为内皮)环前列腺素的形成,但不影响血小板血栓素。其他消化道安全性数据

开展以下特殊研究以评价 COX-2 抑制剂依托考昔的消化道毒性是否低于非选择性 NSAID。

在类风湿性关节炎或骨关节炎患者中进行上消化道内窥镜检查

在二项为期 12 周的双盲内窥镜检查研究中,依托考昔(120 mg,每日一次)治疗患者的胃与十二指肠溃疡累积发生率低于用非选择性 NSAID(萘普生 500 mg,每日二次或者布洛芬 800 mg,每日三次)治疗患者的发生率。

在研究 1 中,700 名骨关节炎或者类风湿性关节炎患者接受了治疗,研究 2 中有 655 名骨关节炎患者接受了治疗。与安慰剂相比,接受依托考昔治疗的患者具有更高的消化道溃疡累积发生率。

二项内窥镜检查研究包括以下具有较高消化道溃疡风险的患者:

活性幽门螺杆菌感染患者;基线有胃十二指肠糜烂;既往有穿孔、溃疡或出血(PUB)病史;和/或伴随使用皮质类固醇。400 名(28%)患者的年龄大于等于 65 岁。在这些风险较高的亚组中,依托考昔的消化道安全性仍然优于萘普生或布洛芬。

胃肠道安全性汇总分析

包括 4 周或更长时间的所有Ⅱb 至 V 期临床研究(除了 MEDAL 项目试验)的汇总分析中,比较了非选择性 NSAID(萘普生 1000 mg/天,双氯芬酸 150 mg/天和布洛芬 2400 mg/天;总数 = 2967 名患者,平均治疗时间大约为 182 天)与依托考昔多剂量给药(剂量范围为 30 mg/天~120 mg/天,N = 4107 名患者,平均治疗时间大约为 220 天)之间的 PUB 事件(胃与十二指肠穿孔、症状性消化道溃疡或上消化道出血)发生率。

在治疗第一年期间,依托考昔治疗组中确诊的 PUB 事件发生率大约为非选择性 NSAID 治疗组中的一半(对于依托考昔,每 100 病人一年发生 1.13 次事件,对于 NSAID,每 100 病人一年发生 2.64 次事件;相对危险度为 0.47[95% 可信区间:0.28,0.76])。在整个随访期间,结果相一致。

消化道临床耐受性汇总分析

在大约 4000 名骨关节炎、类风湿性关节炎或慢性腰背部疼痛患者中进行了 8 项临床试验,针对这 8 项试验的预定汇总分析中评价了以下终点的发生率: 因任何消化道不良事件而中止试验; 使用了新的胃粘膜保护剂(包括 H2 受体拮抗剂、米索前列醇和质子泵抑制剂); 使用了任何新的消化道药物。与用非选择性 NSAID(萘普生 500 mg,每日二次或双氯芬酸 50 mg,每日三次)治疗的患者相比,依托考昔(60、90 或 120 mg/d)治疗的患者中出现这些终点的风险大约降低 50%。依托考昔与安慰剂之间在统计学上没有显著差异。在健康受试者中评价便潜血性失血一项在 62 名健康男性中进行的研究中,对于接受依托考昔 120 mg,每日一次,布洛芬 2400 mg,每日一次,以及安慰剂的受试者,通过利用51Cr-标记的红细胞来评价整个胃肠道的粘膜完整性和便潜血性失血。与安慰剂治疗的受试者相比,受试者接受依托考昔 120 mg 治疗 4 周后,便潜血性失血量没有明显增加。相反,相对于接受安慰剂和依托考昔的受试者,布洛芬(2400 mg,每日一次)产生明显的便潜血性失血量增加。一项随机、双盲、安慰剂对照、平行研究中评价了 60~85 岁受试者接受依托考昔(90 mg)、塞来考昔(200 mg,每日二次)、萘普生(500 mg,每日二次)和安慰剂治疗 15 天时对尿钠排泄、血压和其他肾功能参数的影响,受试者每日服用 200-mEq 的钠。在 2 周治疗期中,依托考昔、塞来考昔和萘普生对尿钠排泄的影响相似。相对于安慰剂,所有活性对照药物可使收缩压升高;但依托考昔与塞来考昔和萘普生比较,第 14 天的血压升高结果(收缩压相对于基线水平的平均改变:依托考昔 7.7 mmHg、塞来考昔 2.4 mmHg、萘普生 3.6 mmHg)具有统计学意义。

【毒理研究】

遗传毒性: 依托考昔无遗传毒性和致突变作用。依托考昔可随哺乳期大鼠的乳汁分泌(见【孕妇和哺乳期妇女用药】)。

生殖毒性: 大鼠研究表明,给药量达 15 mg/kg/天(暴露量约为人体服药 90 mg 时暴露量的 1.5 倍)时未发现发育异常。在家兔试验中,当药物暴露量约为人体服药 90 mg 时暴露量的 2 倍时,发现了低发生率的心血管畸形和着床后流产增加。在药物暴露量相当于或低于人体服药90mg 时的暴露量时未发现发育异常。致癌性: 小鼠试验未发现依托考昔具有致癌作用。大鼠连续给药约 2 年,每日药物暴露量为人临床剂量(90 mg)的 6 倍以上,可发生肝细胞腺瘤和甲状腺滤泡细胞腺瘤。

【药理作用】依托考昔是一种非甾体抗炎药,在动物模型中它具有抗炎,镇痛和解热作用。在临床剂量范围之内或更高剂量下,本品是具有口服活性的,选择性环氧化酶-2 抑制剂。目前已确认了环氧化酶的两种亚型:环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2),COX-1 参与前列腺索介导的正常生理功能,如胃粘膜细胞保护和血小板凝集等。非选择性非甾体抗炎药抑制了 COX-1 的产生,因此可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2 主要参与前列腺素的产生,而前列腺素可引起疼痛,炎症和发热等,依托考昔是选择性的环氧化酶-2 的抑制剂。可减轻这些症状和体征,降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。

根据临床药理研究,在本品每日 150 mg 剂量之内,对 COX-2 的抑制作用呈现剂量依赖性,但对 COX-1 无抑制作用。

临床试验中受试者分别接受本品每日 120 mg(每日一次)、萘普生 500 mg(每日 2 次)或安慰剂,检测胃粘膜活检标本中前列腺素合成水平。同安慰剂相比,本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成约 80%。这些研究进一步支持本品是 COX-2 的选择性抑制剂。

血小板功能

在多剂量研究中,受试者每日服用本品 150 mg(共 9 天),与安慰剂相比,出血时间没有受到影响,单剂量服药 250 mg 或 500 mg 对出血时间也没有影响。体内研究显示,在 150 mg 剂量下,血药浓度达到稳态时,体外花生四烯酸或胶原介导的血小板聚集均未受到抑制,这些结果与本品的 COX-2 选择性一致。\n【药代动力学】

据国外研究报道

吸收:依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近 100%,在成人空腹口服 120 mg 每日 1 次壹至达到稳态时,在给药约 1 小时(Tmax)后出现血浆峰值浓度(几何平均数 Cmax = 3.6mcg/ml)。几何平均数 AUCAUC0-24hr为 37.8mcg·hr/ml。本品的药代动力学在临床剂量范围呈线性。

如果每日服用依托考昔 120 mg,正常进餐对其吸收程度及吸收速率无明显影响。在临床试验中服用依托考昔时可不考虑进餐情况。

在 12 名健康受试者中,无论单独给药,或与氢氧化镁/铝抗酸剂合用或与碳酸钙抗酸剂(具有约 50mEq 的酸中和能力)合用,依托考昔的药代动力学相似(AUC 相当,Cmax约在 20% 以内)。

分布:依托考昔在 0.05-5mcg/ml 的浓度范围内,92% 与人类血浆蛋白结合。在人体,稳态时的分布容积(Vdss)约为 120 升。依托考昔可通过大鼠和兔的胎盘,以及大鼠的血脑屏障。

代谢:本品代谢完全,尿中原形药物含量不足 1%。主要代谢途径是由细胞色素 P450(CYP)酶催化、形成 6’-羟甲基衍生物。在人体中已发现 5 种代谢产物。其主要代谢产物为 6’-羧酸衍生物,由 6’-羟甲基衍生物进一步氢化形成。这些主要代谢产物或检测不出活性,或仅有环氢化酶-2 抑制剂的微弱活性。这些代谢产物均不抑制环氧化酶-1。

清除:在健康个体中,静脉给予单剂量 25 mg 放射标记的依托考昔。70% 的放射活性可在尿中检出,20% 的放射活性在粪便中可检出,多数以代谢产物的形式存在。只有不足 2% 药物以原形排出体外。依托考昔的清除几乎都是先经过代谢再由肾脏排泄。给予依托者昔 120 mg 每日 1 次,7 天内可达稳态浓度。蓄积比约为 2,相应的蓄积半衰期约为 22 小时。血浆清除率约为 50 ml/min。

【性状】

30 mg:蓝绿色,苹果形双面凸的薄膜衣片剂,一侧刻有 ARCOXIA 30,另一侧刻有 101;

60 mg:墨绿色,苹果形双面凸的薄膜衣片剂,一侧刻有 ARCOXIA 60,另一侧刻有 200;

90 mg:白色,苹果形双面凸的薄膜衣片剂,一侧刻有 ARCOXIA 90,另一侧刻有 202;

120 mg:浅绿色,苹果形双面凸的薄膜衣片剂,一侧刻有 ARCOXIA 120,另一侧刻有 204。

【贮藏】

30 ℃ (86℉)以下贮存。原包装保存。

【包装】

铝塑板包装,5 片/盒。

【有效期】

36 个月

【执行标准】30 mg,60 mg,90 mg & 120 mg:JX20130036

【批准文号】

进口药品注册证号

30 mg:H20130298

60 mg:H20130299

90 mg:H20130601

120 mg:H20130300

【是否OTC】

【生产企业】

Merck Sharp&Dohme(Australia)Pty.Ltd.

【药物分类】

治疗高尿酸血症和痛风用药

【核准日期】

2007 年 5 月 21 日

【修改日期】

2007 年 8 月 20 日

2008 年 6 月 6 日

2008 年 9 月 3 日

2009 年 5 月 26 日

2009 年 9 月 30 日

2010 年 4 月 8 日

2011 年 1 月 25 日

2011 年 11 月 5 日

2012 年 2 月 1 日

2012 年 3 月 21 日

2013 年 4 月 15 日

2013 年 8 月 1 日

2013 年 9 月 22 日

 

安康信 (依托考昔片)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

Merck Sharp&Dohme Australia Pty LtdRx

均价46.54

【名称】

英文名: Etoricoxib

通用名: 依托考昔片

商品名: 安康信

【成份】

主要成份为依托考昔。

【适应症】

本品适用于

治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征。

治疗急性痛风性关节炎。

处方选择性环氧化酶.2 抑制剂应基于对个体患者风险的全面评估(参见【注意事项】);

【规格】

30 mg;60 mg;90 mg;120mg

【用法用量】

本品用于口服可与食物同服或单独服用。

关节炎 骨关节炎一推荐剂量为 30rng 每日一次。对于症状不能充分缓解的病人,可以增加至 60 mg 每日一次。 在使用本品 60 mg 每日一次.4 周以后疗效仍不明显时,其他治疗手段应该被考虑。

急性痛风性关节炎一推荐剂量为 120 mg,每日 1 次。本品 120 mg 只适用于症状急性发作期,最长使用 8 天,使用剂量大于推荐剂量时,尚未被证实有更好的疗效或目前尚未进行研究。因此,治疗骨关节炎最大推荐剂量为每天不超过 60 mg。治疗急性痛风性关节炎量大推荐剂量为每天不超过 120 mg。因为选择性环氧化酶-2 抑制剂的心血管危险性会随剂量升高和用药时间延长而增加,所以应尽可能缩短用药时间和使用每日最低有效剂量。应定期评估患者症状的缓懈情况和患者对治疗的反应。

(见注意事项)

老年人、性别、种族一老年人、不同性别和种族的人群均不需调整剂量。

肝功能不全一轻度肝功能不全患者(Child-Pugh 评分 5-6).本品使用剂量不应超过 60 mg 每日 1 次。

中度肝功能不全患者(Child-Pugh 评分 7-9J.应当减量.不应超过每隔一日 60 mg 的剂量。且可以考虑 30 mg 每日 1 次的使用剂量。对重度肝功能不全患者(Child-Pugh 评分 > 9).目前尚无临床或药代动力学资料。(见注意事项)

肾功能不全一患有晚期肾脏疾病(肌酐清除率003C30 ml_/min)的患者不推荐使用本品。对于轻度肾功能不全(肌酐清除率 ≥ 30 ml/min 患者不需要调整剂量。(见注意事项)

【不良反应】

骨关节炎

在 10 项至少为期 6 周的Ⅱb/III 期安慰剂对照临床试验中.1572 例骨关节炎患者接受依托考昔 30 mg 或 60 mg 治疗.563 例患者接受依托考昔治疗达 1 年。在 10 项在骨关节炎患者中进行的为期 6—12 周安慰剂对照试验中.至少有 2% 的接受依托考昔推荐剂量(30 mg 和 60 mg)治疗的患者所发生的不良事件列于下表。

列表时不考虑这些事件与药物的因果关系。因为这 10 项的治疗周期并不相同,并且试验中的患者暴露于药物的时间也不相同.所以这些百分比并不表示累积的发生率。骨关节炎临床试验中 > 2.0% 的接受依托考昔治疗患者所发生的临床不良事件

在骨关节炎患者中进行的为期 6—12 周临床试验中,依托考昔剂量大干 60 mg/天(90 mg 和 120 mg/天)的安全性是相似的:但是.消化不良和恶心的发生率较高。

下面列出的是在骨关节炎患者中.采用推荐剂量{30 mg 和 60 mg).进行的为期 6—12 周临床试验中的其他不良事件。这些不良事件不考虑与药物的因果关系,依托考昔组的发生率介于 0.1% 一 20% 之间.并且发生率至少超过安慰剂组 0.1%。

感染和侵染:单纯疱疹,感染,咽炎.鼻窦炎,葡萄球菌感染.扁桃体炎。

免疫系统异常季节性过敏。

代谢和营养异常.糖尿病。

精神性异常:焦虑、焦虑症、抑郁。

神经系统异常腕管综合征、感觉异常、嗜睡.血管迷走神经性晕厥.震颤。

眼部异常,眼睑炎,结膜炎.眼痛、视力模糊。

耳部和迷路异常:耳鸣,

心脏异常心悸。

血管异常舒张期高血压,潮红、潮热。

呼吸,胸廓和纵隔异常:咳嗽,呼吸困难.罗音,鼻窦充血、喘鸣。

胃肠道异常膻胀,口疮性口炎,肠鸣音异常,排便习惯改变、便秘,口干,排便频繁.胃炎、舌炎,肠激惹综合征、口腔溃疡,口腔痛、干呕、牙痛。

皮肤和皮下组织异常水疱,皮下囊肿.皮炎、湿疹、多汗.皮疹.斑丘疹.酒渣鼻、皮肤溃疡。

骨骼肌肉和结缔组织异常颈部疼痛、骨质碗松,关节周围炎.肩袖综合征、肌腱炎,足趾异常。

肾脏和泌尿系统异常肾结石、夜尿症,多尿。

生殖系统和乳腺异常勃起功能障碍,阴道出血。

全身反应和给药部位异常:乏力.面部水肿.关节扭伤,皮肤裂伤。

下面列出的其他严重不良事件具有下列特征:发生率003C0.1%;出现于安慰剂对照临床试验(6—1 2 周)中的 2 个或更多个患者:或出现于活性药物对照试验(190 周)中接受依托考昔治疗的 2 个或更多个患者:对于这些事件,不考虑与试验药物的因果关系。列表中包括了以骨关节炎和非骨关节炎为适应症的临床试验中所报告的事件给药剂量范围为 30 mg—120 mg/每天。MEDAL 项目的数据单独进行阐述。

感染和侵染:脓肿,蜂窝组织炎.肺炎.术后伤口感染.肾盂肾炎.鼻窦炎,葡萄球菌感染。

良性肿瘤和非特异性增生(包括囊肿和息肉):膀胱恶性肿瘤.乳腺恶性肿瘤,恶性黑素瘤,非何杰金淋巴瘤.子宫肌瘤。

神经系统异常脑血管意外,癫痫大发作.颅内出血.椎管狭窄.蛛网膜下腔出血、晕厥.一过性缺血发作。

心脏异常心绞痛.心律失常,心房颤动、心搏停止,冠心病、充血性心力衰竭.缺血性心脏病,二尖瓣回流.不稳定性心绞痛。

血管异常:深静脉栓塞.高血压危象,低血容量性休克、腔隙性梗塞。

呼吸,胸廓和纵隔异常呼吸困难,肺动脉栓塞、呼吸功能不全。

胃肠道异常:胃食管返流性疾病.胃溃疡出血.肠憩室炎、胰腺炎.上消化道出血,呕吐,肝胆异常胆囊炎、胆石症。

骨骼肌肉和结缔组织异常:关节痛.胸痛,髋关节炎.膝关节炎.膝关节痛,骨关节炎.类风湿性关节炎、肩部回旋肌群损伤。

肾脏和泌尿系统异常肾绞痛,尿石症。

妊娠,产褥期和围产期病情妊娠。

一般反应和给药部位异常胸部紧缩感,发热、脱垂。

损伤.中毒和用药过程中的并发症药物过量,股骨骨折,髋部骨折,肱骨骨折.车祸,肌腱断裂。腕骨骨折。

据国外研究报道

在临床试验中.对 71 52 例个体进行了安全性评价,包括 4488 例骨关节炎,类风湿性关节炎或慢性腰背痛的患者(约 600 例骨关节炎或类风湿性关节炎患者治疗达 1 年或更长时间)。

下列与药物相关的不良事件是在对骨关节炎.类风漫性关节炎或慢性腰背痛患者中进行的长达 1 2 周的数项临床研究中报告的在用本品治疗的患者中发生率 ≥ 1%.且高于安慰剂组的不良事件,虚弱无力/疲软、头晕.下肢水肿,高血压、消化不良,胃灼热,恶心、头痛,谷丙转氨酶(ALT)增高,谷草转氨酶(AST)增高等:

骨关节炎或类风湿性关节炎患者使用本品治疗 1 年或更长时间,其不良事件的发生情况相类似。

在 MEDAL 研究中,心血管的终点结果试验入选了 23.504 位患者.比较依托考昔每日 60 或 90 mg 和双氯芬酸每日 150 mg 治疗骨关节炎或类风湿性关节炎患者的安全性(平均治疗期为 20 个月)。在这项大型研究中,只有严重不良事件和因任何不良事件而中止试验的事件被记录。依托考昔组和双氯芬酸组中确诊的血栓性心血管严重不良事件的发生率类似。每个治疗组因高血压不良事件而中止试验的发生率都低于 3%.然而依托考昔 60 和 90 mg 组因这些事件的中止试验发生率明显高于双氯芬酸组。

充血性心力衰竭不良事件发生率(中止和严重事件)和水肿引起的中止试验的发生率依托考昔 60 mg 组和双氯芬酸组相似,但是,依托考昔 90 mg 组高于双氯芬酸组。依托考昔组因房颤导致的中止试验发生率高于双氯芬酸组。

分别入选 7111 例骨关节炎患者(EDGE 研究 + 平均治疗期 9 个月)和 4086 例类风湿性关节炎患者(EDGEⅡ研究;平均治疗期 1 9 个月)的 EDGE 和 EDGEⅡ研究比较了依托考昔每日90 mg(相当于治疗骨关节炎推荐剂量的 1.5 到 3 倍 J 和双氯芬酸钠每日 150 mg 的胃肠道耐受性。在每个研究中,本品的不良事件发生情况大致类似于Ⅱb 或Ⅲ期安慰剂对照的临床研究的报告,然而,本品每日 90rng 组高血压和水肿不良事件发生率高于双氯芬酸每日 150 mg 组。两个治疗组确诊的血栓性心血管严重不良事件的发生率相似。

在所有为期 4 周或更长时间(不包括 MEDAL 项目)的 llb—V 期临床试验的综合分析中,确诊的血栓性心血管严重不良事件发生率在接受依托考昔 ≥ 30 mg 和非萘普生类的非甾体抗炎药的患者之间没有显著性差异。接受依托考昔治疗的患者发生这些事件的比率高于接受萘普生 500 mg 每日 2 次的患者。

在一项有关强直性脊柱炎的临床研究中,患者接受本品 90 mg 每日 1 次治疗长达 1 年(入选患者数为 126 名)。此研究中的不良事件发生情况与有关骨关节炎,类风湿性关节炎.慢性腰背痛长期研究的结果相似。

在一项急性痛风性关节炎的临床研究中,患者接受本品 120 mg 每日 1 次治疗 8 天,该研究不良事件发生情况与有关骨关节炎,类风湿性关节炎和慢性腰背痛的研究报告相似。\n在急性镇痛临床研究中,患者接受本品 120 mg 每日 1 次治疗 1 到 7 天,这些研究中的不良事件发生情况大致类似于骨关节炎,类风湿性关节炎和慢性腰背痛研究的综合报告。

上市后用药经验:

本品上市后有下列不良反应的报道

血液,淋巴系统异常,血小板减少症。

免疫系统异常:过敏反应.包括过敏性或类过敏反应包括休克。

代谢和营养紊乱:高钾血症。

精神异常失眠.意识错乱,幻觉,烦乱不安。

神经系统异常,味觉障碍。

呼吸、胸部和纵隔异常支气管痉挛。

胃肠道异常腹痛,口腔溃疡,消化道溃疡包括穿孔和出血(主要发生在老年患者)。 肝胆异常肝炎,黄疸,肝衰竭。

皮肤和皮下组织异常血管性水肿,瘙痒.红斑.Stevens-Johnson 综合症.中毒性表皮坏死溶解症,风疹.固定性药疹。

肾脏和泌尿系统异常肾功能不全,包括肾功能衰竭(见注意事项)。

【禁忌】

以下患者禁用本品:

对其任何一种成份过敏。

有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘.荨麻疹或过敏反应的患者。

充血性心衰(纽约心脏病学会[NYHA]心功能分级Ⅱ一Ⅳ)。

确诊的缺血性心脏病.外周动脉疾病和/或脑血管病(包括近期进行过冠状动脉旁路移植术或血管成形术的患者)。

【注意事项】

临床试验提示相比于安慰剂和一些非甾体抗炎药(萘普生)选择性环氧化酶-2 抑制剂发生血栓事件(尤其是心肌梗塞和中风)的危险性增加。因为选择性环氧化酶-2 抑制剂的心血管危险性可能会随剂量升高和用药时间延长而增加,所以应尽可能缩短用药时间和使用每日最低有效剂量。应定期评估患者症状的缓解情况和患者对治疗的反应。

对于有明显的心血管事件危险因素(如高血压、高血脂.糖尿病.吸烟)或末梢动脉病的患者,在接受本品治疗前应经过谨慎评估。

即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。

患者应该警惕诸如胸痛,气短、无力.言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

因为选择性环氧化酶-2 抑制剂对血小板不具有作用,因此不可以此类药物替代阿司匹林用于预防心血管疾病.本品是此类药物中的一种,并不能抑制血小板凝集,所以不能停止抗血小板治疗。

避免与其它任何非甾体抗炎药或者阿司匹林合并用药。

当依托考昔,其他选择性环氧化酶-2 抑制剂和非甾体抗炎药与阿司匹林(即使是低剂量)合用时,发生胃肠逆不良事件(胃肠道溃疡或其他胃肠道并发症)的危险性增高。目前尚未有长期临床试验充分评估比较选择性环氧化酶-2 抑制剂与阿司匹林合用和非甾体抗炎药与阿司匹林合用对胃肠道安全性差异。

对晚期肾脏疾病患者,不推荐用本品治疗。肌酐清除率003C30ml/min 的患者应用本品的临床经验

非常有限。如必须用本品开始治疗这些患者.建议密切监测患者的肾功能。\n非甾体抗炎药的长期使用可导致肾乳头坏死和其它肾脏损伤。肾脏分泌的前列腺素可能对维持肾灌注起到代偿作用因此.在肾脏灌注受损时,使用本品可导致前列腺素生成减少继而使肾血流量减少,从而损名了肯功能。最有可能发生这种反应的病患包括已患有明显肾功能不全,失代偿性心功能衰竭或肝硬化的患者。对这些患者应考虑监测肾功能。

对明显脱水征象的患者,应当谨慎使用本品。建议在开始用本品治疗前补充水分。与其他已知能抑制前列腺紊合成的药物一样,一些患者服用本品后出现体液潴留、水肿和高血压。对原有水肿.高血压或心衰的患者使用本品时应考虑到体液潴留,水肿或高血压的可能性。所有非甾体抗炎药(NSAIDs),包括依托考昔与新发和复发性的充血性心力衰竭的有关(见不良反应)。尤其在高剂量时,服用本品可能比其他非甾体抗炎药和选择性环氧化酶-2 抑制剂使用者.较常发生高血压也较严重,因此使用本品治疗期间,要特别注意血压监测。如果血压明显升高,须考虑其他治疗。

在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。医生应当注意到某些患者可能会发生与治疗无关的上消化道(GI}溃疡/溃疡并发症。虽然不排除依托考昔胃肠毒性的危险性,但是 MEDAL 项目的结果显示,患者服用依托考昔 60 mg 或 90 mg 每日 1 次的胃肠毒性危险性明显低于双氯芬酸钠每日 150 mg。在对比布洛芬和萘普生的临床研究中,服用本品 120 mg 每日 1 次的患者发生内窥镜所能检测到的上消化道溃疡的危险性要比应用非选择性非甾体抗炎药的患者低,但比安慰剂组高。用本品治疗的患者中有上消化道溃疡/溃疡并发症发生。这些事件可以发生在使用的任何时间而没有任何预先征兆。除了治疗因素,既往有胃肠道穿孔、溃疡和出血(PUB)史的患者,包括有溃疡性大肠炎,克隆氏病的病史患者以及年龄大于 65 岁的患者发生 PUB 的危险性较高,应慎用,以免病情恶化。

临床试验显示在服用本品每日 60 mg 和 90 mg 治疗 1 年的患者中.约有 1% 曾出现谷丙转氨酶和/或谷草转氨酶升高(约为正常值上限的 3 倍或以上)。在与活性药物进行比较的临床试验中,用本品每日 60 和 90 mg 治疗的患者中谷草转氨酶和,,或谷丙转氨酶升高的发生率与用萘普生每日 1000 mg 治疗组相似.但要明显低于双氯芬酸 150 mg 组的发生率。在用本品治疗的患者中,谷草转氨酶和/或谷丙转氨酶升高都能恢复,而且在患者持续接受治疗的情况下,约半数患者谷草转氨酶和/或谷丙转氨酶恢复正常。

对症状和/或体征提示肝功能异常,或经化验证实肝功能异常的患者,应评估有无肝功能持续异常。如果肝功能持续异常(正常值上限的 3 倍).应当停用本品治疗。

对正在服用依托考昔的老年人和肾脏、肝脏或心脏功能障碍的患者,应当维持适当监测。如果治疗过程中出现恶化,应采取适当的措施.包括终止治疗。

据上市后监测过程的报道.与使用非甾体抗炎药和某些选择性环氧化酶-2 抑制剂有关的严重皮肤反应,包括剥脱性皮炎.Stevens-Johnson 综合症和中毒性表皮坏死松解症型风疹在内的部分致命性反应(参见[不良反应])极为罕见。这些严重事件可以发生在没有任何预兆的情况下.患者在治疗期早期出现以下反应时具有最高的危险性:大多数病例在治疗开始的最初一个月发生。已经报道接受依托考昔的患者出现严重的超敏反应(例如过敏反应和血管性水肿)(参见[不良反应])。某些选择性环氧化酶-2 抑制剂可以增加有药物过敏史的患者诱发皮肤反应的危险性。依托考昔应该在首次出现皮疹.粘膜损伤或任何其它过敏症候时停止使用。

此外,本品可掩盖感染的体征一发热。尤其给正在进行抗感染治疗的患者应用本品时应注意。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇

本品与其它已知可抑制前列腺素合成的药物一样,可引起动脉导管提前闭合.应避免在妊娠晚期应用本品。

大鼠的生殖研究表明.用本品剂量高达 1 5 mg/kg/天[相当于人体剂量(90 mg)的 1 5 倍]时未发现发育异常。在用依托考昔治疗兔的实验研究中,应用剂量约相当于人体剂量(90 mg)的 2 倍时,观察到的心血管畸形和着床后流产发生率的增加,但发生率低。而在剂量约相当于或低于每日人体剂量(90 mg)时未发现发育异常。但是动物生殖研究并不总能预见人类的反应。目前尚未对妊娠妇女进行适当的、严格对照的研究。因此在妊娠的前 6 个月,只有当可能获得的益处大于对胎儿的潜在危险时,才能应用本品。

哺乳期妇女

本品可随哺乳期大鼠乳汁分泌。尚不清楚本品是否经人类乳汁分泌。由于很多药物可经人类乳汁分泌,而且抑制前列素合成的药物对哺乳期的婴儿可能有不良影响,应当谨慎考虑药物对母亲的重要性.以决定是终止哺乳还是停用本品。

【儿童用药】

本品尚未确立在儿童患者中的安全性和疗效。

【老年用药】

老年人(65 岁及以上)的药代动力学特性与年轻人类似。临床研究显示,老年患者比年轻患者有

更高的不良事件发生率,依托考昔组和对照组之间的差异对于老年患者和年轻患者而言是相似的,不能排除某些老年患者有更高的敏感性

【药物相互作用】

华法林—长期使用华法林治疗稳定的患者,应用本品每日 120 mg 凝血酶原时间国际标准化比率(INR)约增高 13%。对接受华法林或类似药物治疗的患者,开始用本品治疗或改变治疗方案时应当监测 INR 值,尤其是在初始的几天。利福平一利福平是肝代谢的强诱导剂,本品与之合用可使本品血浆曲线下面积(AUC)降低 65%。

当本品与利福平合用时应考虑到其相互作用。

氨甲蝶呤一有两项研究观察了使用氨甲蝶呤 7 5 mg 至 20 mg 每周 1 次的类风湿关节炎患者连续 7 天接受本品 60、90 或 120 mg 每日 1 次治疗的情况。本品在 60 和 90 mg 水平对氨甲蝶呤血浆浓度(测定 AUC)及肾脏清除率没有影响。其中一项研究中,本品 120mg对氨甲蝶呤血浆浓度(测定 AUC)或肾脏清除率没有影响。另一项研究中,本品120mg 使氨甲蝶呤血浆浓度增加了28%(测定 AUC).并使氨甲蝶呤肾脏清除率降低了 13%。当本品使用剂量大干 90 mg/日并与氨甲蝶呤合用时,应考虑监测氨甲蝶呤相关的毒性反应。

利尿荆、血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂和血管紧张素Ⅱ拮抗剂(AIIAs)-有报告表明,非甾体抗炎药包括环氧化酶.2 选择性抑制剂可以降低利尿剂、血管紧张紊转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ拮抗剂的降压效应。当本品与这些产品同时应用时.应考虑其相互作用。正在使用非甾体抗炎药包括选择性环氧化酶-2 抑制剂治疗的一些肾功能不全的患者(例如,老年患者或低溶血症患者,包括那些正在接受利尿剂治疗的患者).合用血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ拮抗剂可能会导致肾功能的进一步受损,包括可能出现的急性肾功能衰竭。但这些影响通常是可逆的。因此,合并用药应该谨慎.尤其是老年患者。

锂盐一有报告表明,非选择性非甾体抗炎药和环氧化酶.2 选择性抑制剂可升高锂盐的血浆水平。对同时服用本品和锂盐的患者.应考虑到这种相互作用。

阿司匹林一本品可以与预防心血管事件的小剂量阿司匹林同时应用。然而与小剂量阿司匹林合用时胃肠道溃疡或其它并发症发生率比单独使用本品增加。在稳定状态下,本品 120 mg 每日 1 次对小剂量的阿司匹林(81 mg 每日 1 次)的抗血小板活性没有影响(见注意事项)。

口服避孕药一连续 21 天同时应用本品 60 mg及含有35微克的乙炔雌二醇{和 0 5 至 1 mg 的炔诺酮口服避孕药.可使 EE 稳定状态下的 AUC。增加 37%.本品 120 mg 及同样的口服避孕药同时或间隔 12 小时服用可使 EE 稳定状态下的 AUCe—z增加 50-60%.在选择合适的口服避孕药与本品同时服用时.

需考虑到 EE 浓度的升高.EE 浓度的升高会增加口服避孕药相关不良事件(如女性发生静脉血栓性栓塞的危险)的发生率。

激素替代治疗连续 28 天同时使用本品 120 mg 和含有结合型雌激素(0 625 mg 倍美力)的激泰替代治疗.可使非结合的雌酮,马烯雌酮和 17-β-雌二醇的平均稳态 AUCC_24 分别增加 41%.76% 和 22%。对本品长期用药推荐剂量{60 mg 和 90 mg)与之合并用药还未进行研究。本品 120 mg 对这些雌激素 AUC。撕的影响与倍美力单独用药且剂量从 0.625 升至 1.25 mg 相比,少于后者的一半。这些指标升高的临床意义尚不清楚.而且尚未研究过较高剂量的倍美力与本品合用的情况。在选择绝经后激素替代治疗与本品同时服用时.需考虑到雌激素浓度的升高。

其它一在药物相互作用的研究中,本品对强的松/强的松龙或地高辛的药代动力学不产生具有临床意义的影响。

抗酸剂和酮康唑(CYP3A4 强抑制剂)对本品的药代动力学不产生具有临床意义的影响。

【药物过量】

在临床试验中,使用单剂量本品高达 500 mg 和连续 21 天给予本品高达 150 mg/日的多剂量,未发生明显的毒性作用。虽然大多数案例中没有报道有不良事件的发生.但已有本品急性过量的报道。

最常观察到的不良事件是有关本品安全性方面(例如,胃肠道事件,肾脏血管事件)。

如发生过量可采取常规的支持措施.如从胃肠道中清除未被吸收的药物.给予临床监测,必要时使用支持治疗。

本品不能被血液透析清除,目前尚不清楚是否可被腹膜透析清除。

【临床试验】

关节炎

骨关节炎

骨关节炎患者接受依托考昔治疗时,在疼痛、炎症和活动性的评估方面有明显改善。在大约 1000 名膝部或髋部骨关节炎患者中进行的两项为期 52 周,双盲,随机的临床试验,并且在 21% 患者中评价了手部骨关节炎在这两项试验中,经过 12 周的治疗依托考昔(60 mg.每日一次)组的疗效优于安慰剂组.在整个52 周治疗期中的疗效与萘普生(naproxen.500 mg 每日二次)组相似。患者的疼痛关节僵硬关节触痛程度明显降低,活动性明显改善。在试验开始 2 天内即表现出临床疗效并在整个试验过程中持续存在。在手部骨关节炎患者中疼痛和僵硬程度的降低以及身体功能的改善优于安慰剂组与萘普生组疗效相似。

在约 600 名患者中进行的第三项试验中.在为期 6 周治疗期中,依托考昔(60 mg,每日一次)组的疗效优于安慰剂组(采用的评估方法与前两项试验中的方法相似).在长达 92 周的治疗期中,依托考昔组在患者自我评估结果和研究者评估结果方面与双氯芬酸(50 mg,每日三次)组相似。

在另外四项试验中入选了913 名病人,在 12周的治疗期内(与上述试验采用相同的评估方法).本品30mg 每天一次组优于安慰剂组。其中两项试验显示在 12 周的治疗期内,本品30mg 每天一次组与布洛芬 2400 mg(800rng 每日三次)组疗效相似。另外两项试验显示在 1 2 周和 26 周的治疗期内,本品 30 mg 每天一次组与塞来考昔 200 mg 每天一次组疗效相似。

急性痛风性关节炎在治疗中重度疼痛发作的患者(大约150名急性痛风性关节炎患者)时,依托考昔(120mg.每日一次)治疗 8 天后,减轻关节疼痛和炎症(触痛、肿胀和红斑)的程度与吲哚美辛{5rng,每日三次)相似。

在治疗后 4 小时(首次测定)即观察到疼痛减轻。

特殊研究依托考昔和双氯芬酸治疗关节炎的国际性长期(MFDAL)研究项目 MEDAL 是一项前瞻性的研究项目,对三项独立.随机,双盲.活性药物(双氯芬酸)对照试验 CIVEDAL 试验,EDGEⅡ和 EDGE)的综合数据来评价心血管的安全性结果。MEDAL 项目也评价了上、下消化道的安全性。该项目人选 34701 名骨关节炎(OA)和类风湿性关节炎(RA)患者.依托考昔 60 mg 每日一次(骨关节炎)或者依托考昔 90 mg 每日一次(骨关节炎和类风湿性关节炎,剂量为推荐用于骨关节炎剂量的 15—3 倍)治疗对比双氯芬酸(150 mg,每日一次).平均疗程约 18 个月:大约 12800 名患者的药物暴露时间超过了 24 个月,其中一些患者接受了 42 个月以上的治疗。

入选该项目的患者具有广泛的Jb血管和消化道基线风脸因素。大约 47% 的患者具有高血压病史,约 12% 的患者具有症状性动脉粥样硬化冠心病(ASCVD)史,约 38% 的患者在基线时的心血管风险因素增加[定义为既往有症状性 ASCVD 病史或者在以下 5 项(高血压病史,糖尿病病史、血脂异常症病史,心血管疾病家族史.吸烟中具有 ≥ 2 项的心血管风险因素] 。在筛选前的 6 个月内发生过心肌梗塞、冠状动脉旁路移植术或者经皮冠状动脉介入术的患者被排除在外。在试验中允许服用胃粘膜保护剂和小剂量阿司匹林.大约 50% 患者使用了胃粘膜保护剂,大约 35% 患者使用了小剂量阿司匹林。在试验中,依托考昔 60 mg 和 90 mg 显示与双氯芬酸相近的疗效。

下文总结了心血管和消化道安全性数据。其他重要的安全性数据(包括肾血管数据)见副作用。

心血管教据:MEDAL 项目显示,血栓性心血管严重不良事件(包括心脏.脑血管和外周血管事件)在依托考昔组与双氯芬酸组的发生率相近(见表 1)。对于主要研究终点(确诊的血栓性心血管事件),在预设的主要分析中.依托考昔与双氯芬酸组之间的相对危险度为 0.95(95% 可信区间:0.81.0.11)。

在依托考昔与双氯芬酸之间,不同类型栓塞性事件(例如心肌梗塞和中风)的发生率也相似。在整个试验期间,包括治疗超过24个月的部分患者.依托考昔组与双氯芬酸组之间血栓性心血管事件的发生率相似。在所有亚组分析中,包括所有基线心血管危险性的患者,栓塞性事件比率在依托考昔组与双氯芬酸组之间没有明显差异。依托考昔组与双氯芬酸组之间的心血管死亡率以及总死亡率相似。

表 1:确诊的栓塞性心血管事件总体比率(MEDAL 顼日数据合并)

消化道教据对于确诊的上消化道临床事件(穿孔、溃疡和出血:PLB).依托考昔组的每 100 病人年的发生率为 0.67(95% 可信区间:0.57,0.77).双氯芬酸组为0.97(95%可信区间:0.85,1.10),相对危险度为0.69195% 可信区间.0.57.0.83)。依托考昔与双氯芬酸组之间复杂性上消化道临床事件的每 100 病人·年的发生率相似(0.30 与 0.32)。由于上消化道事件的风险随年龄增加而增加,因此在老年患者中评价了这些事件的比率。在≥75 岁患者中观察到了最高程庋的风险降低;对于已证实上消化道临床事件的每100病人年发生率,依托考昔低于双氯芬酸(1.35[95% 可信区间 0 94,1.87]与 2.78[95% 可信区间 2 14,3 56])。还在同时服用小剂量阿司匹林和/或胃粘膜保护剂的患者中评价了已证实上消化道事件的比率,结果见表 2。在依托考昔组与双氯芬酸组之间.每 100 病人一年中发生的已证实下消化道临床事件比率为 0.32[95% 可信区间 0.25.0.39]与 0.38[5% 可信区间 0.31.0.46],相对危险度为 0 84(95% 可信区间.0.63,1.13)。

表 2:确诊的上消化道事件(数据合并的 MEDAL 项目)

消化道耐受性定义为患者因任何临床(例如消化不良,腹部疼痛、溃疡)或实验室检查(例如 ALT.AST 升高)消化道相关不良事件(包括肝脏事件 J 而中止试验。在 MEDAL 项目中的每个试验也评价了消化道耐受性。EDGE 和 EDGEⅡ试验将消化道耐受性作为主要研究终点进行评价。这两项试验在骨关节炎(EDGEl 和类风湿性关节炎(EDGEⅡ}患者中对依托考昔(90 mg.每日一次)与双氯芬酸(150 mg,每日一次)进行了比较。MEDAL 试验的次要研究目的是为了比较依托考昔 60rng(骨关节炎)或者 90 mg 骨关节炎和类风湿性关节炎)与双氯芬酸(150 mg,每日一次)之间的消化道耐受性差异。在所有三项试验中,与双氯芬酸相比依托考昔表现出更好的消化道耐受性(p\u003C0.001,见表 1)。在临床和实验室的复合终点方面,依托考昔均具有更好的消化道耐受性。

图 l:消化道耐受性:

在 MEDAL 项目的每个试验中,也评价了肝脏相关不良事件导致中止试验的情况。在这所有三项试验中,对于骨关节炎和类风湿性关节炎患者,依托考昔60和 90 mg治疗组中止试验的发生率明显低于双氯芬酸150 mg治疗组。\n其他的血栓性心血管安全性数据在所有为期 4 周或更长时间(不包括 MEDAL 项目)的 llb~V 期临床试验的综合分析中,确诊的血栓性心血管严重不良事件发生率在接受下列治疗的患者之间没有显著差异:依托考昔 ≥ 30 mg(n = 2147 例患者,平均暴露周期大约为 309 天)、非萘普生类的非甾体抗炎药(布洛芬 2400 mg/天或双氯芬酸150mg/天.n =1470 例患者,平均暴露周期大约为 161 天)。与接受萘普生 500 mg 每天两次(n =1497 例患者.平均暴露周期大约为 421 天)的患者相比,接受依托考昔(n = 1960 倒患者.平均暴露周期大约 462 天)治疗的患者中,这些事件的发生率较高。某些选择性环氧化酶一 1 抑制剂和选择性环氧化酶一 2 抑制剂之间的抗血小板活性的差异,对于具有血栓性风险的患者来说,可能具有临床意义。选择性环氧化酶-2 抑制剂可减少系统性(可能为内皮性)前列环素的生成.同时并不影响血小板血栓素。

心血管事件综合分析

在最初的临床发展研究中,约 3100 位患者每日接受本品 ≥ 60 mg 治疗 12 周或更长时间,给予依托考昔 ≥ 60 mg 或非萘普生的非甾体抗炎药的患者之间血栓性心血管严重不良事件的发生率没有可辨性差异。患者给予依托考昔发生这些事件的比率高于给予萘普生 500 mg 每日 2 次。对于具有发生血栓栓塞事件危险因素的患者来说.一些抑制 COX-1 的 NSAID 和选择性 COX-2 抑制剂在这些患者之间的抗血小板活性差异可能具有临床意义。选择性 COX-2 抑制剂减少了全身(可能为内皮)环前列腺紊的形成.但不影响血小板血栓素。

其他消化遘安全性数据 \n开展以下特殊研究以评价 COX-2 抑制剂依托考昔的消化道毒性是否低于非选择性 NSAID。

在类风湿性关节炎或骨关节炎患者中进行上消化道内窥镜检查在二项为期 1 2 周的双盲内窥镜检查研究中,依托考昔(120 mg.每日一次)治疗患者的胃与十二指肠溃疡累积发生率低于用非选择性 NSAID(萘普生 500 mg.每日二次或者布洛芬 800 mg.每日三次)\n治疗患者的发生率。在研究 1 中.700 名骨关节炎或者类风湿性关节炎患者接受了治疗,研究 2 中有 655 名骨关节炎患者接受了治疗。与安慰剂相比.接受依托考昔治疗的患者具有更高的消化道溃疡累积发生率。(试验的结果见图 2 )\n图 2 为期 12 周的二项内窥镜检查研究中,胃与十二指肠溃疡 ≥ 3 mm*的生命表累积发病率(意向性治疗)与终点为胃与十二指肠溃疡 ≥ 5mm的分析结果一致。003C0.001 相对于萘普生 500 mg,每日二次p=0.007相对于布洛芬 800 mg,每日三次。

二项内窥镜检查研究包括以下具有较高消化道溃疡风险的患者.活性幽门螺杆菌感染患者,基线有胃十二指肠糜烂;既往有穿孔、溃疡或出血(PLB)病史;和/或伴随使用皮质类固醇。400 名《28%)患者的年龄大于等于 65 岁。在这些风险较高的亚组中,依托考昔的消化道安全性仍然优于萘普生或布洛芬。

胃肠道安全性汇总分析

包括 4 周或更长时间的所有Ⅱb 至 v 期临床研究(除了 MEDAL 项目试验)的汇息分析中,比较了非选择性 NSAID(萘普生 1000 mg/天,双氯芬酸 1 50 mg/天和布洛芬 2400 mg/天:总数 = 2967 名患者,平均治疗时间大约为 182 天)与依托考昔多剂量给药(剂量范围为 30 mg/天—120 mg/天.N = 4107 名患者.

平均治疗时间大约为 220 天)之间的 PUB 事件(胃与十二指肠穿孔.症状性消化道溃疡或上消化道出血)发生率。在治疗第一年期间,依托考昔治疗组中确诊的 PLB 事件发生率大约为非选择性 NSAID治疗组中的一半(对于依托考昔,每 100 病人年发生 113 次事件,对于 NSAID,每 1∞病人年发生264次事件,相对危险度为 0.47[95% 可信区间 0.28.0.76])。在整个随访期间,结果相一致。

消化道临床耐受性汇总分析在大约 4000 名骨关节炎、类风湿性关节炎或慢性腰背部疼痛患者中进行了

8 项临床试验,针对这8项试验的预定汇总分析中评价了以下终点的发生率:1)因上消化道症状中止试验;2)因任何消化道不良事件而中止试验;3)使用了新的胃粘膜保护剂(包括心受体拮抗剂.米索前列醇和质子泵抑制剂):4)使用了任何新的消化道药物。与用非选择性 NSAID(萘普生 500 mg,每日二坎或双氯芬酸 50 mg.每日三次)治疗的患者相比,依托考昔(60.90 或 120 mg/d)治疗的患者中出现这些终点的风险大约降低 50%。依托考昔与安慰剂之间在统计学上没有显著差异。

在健康受试者中评价便潜血性失血。

一项在62名健康男性中进行的研究中,对于接受依托考昔120mg,每日一次,布洛芬 2400 mg.每日一次,以及安慰剂的受试者,通过利用 510r-标记的红细胞来评价整个胃肠道的粘膜完整性和便潜血性失血。与安慰剂治疗的受试者相比.受试者接受依托考昔 120 mg 治疗 4 周后,便潜血性失血量没有明显增加。相反,相对于接受安慰剂和依托考昔的受试者.布洛芬(2400 mg.每日一次)产生明显的便潜血性失血量增加。

老年受试者中的肾功能研究

一项随机、双盲.安慰剂对照.平行研究中评价了 60—85 岁受试者接受依托考昔(90 mg),塞来考昔(200 mg.每日二次),萘普生(500 mg,每日二次)和安慰剂治疗 15 天时对尿钠排泄、血压和其他

肾功能参数的影响,受试者每日服用 200-mEq 的钠。

在2周治疗期中,依托考昔、塞来考昔和萘普生对尿钠排泄的影响相似。相对于安慰剂,所有活性对照药物可使收缩压升高,但依托考昔与塞来考昔和萘普生比较,第 14 天的血压升高结果(收缩压相对于基线水平的平均改变:依托考昔 7.7 mmHg.塞来考昔 2.4 mmHg.萘普生 3.6 mmHg)具有统计学意义。

【毒理研究】

遗传毒性,依托考昔无遗传毒性和致突变作用。依托考昔可随哺乳期大鼠的乳汁分泌

【药理作用】

依托考昔是一种非甾体抗炎药,在动物模型中它具有抗炎.镇痛和解热作用。在临床剂量范围之内或更高剂量下,本品是具有口服活性的、选择性环氧化酶.2 抑制剂。目前已确认了环氧化酶的两种亚型环氧化酶.1(COX-1)和环氧化酶.2(COX-2)。COX-1 参与前列腺素介导的正常生理功能.

如胃粘膜细胞保护和血小板凝集等。非选择性非甾体抗炎药抑制了 COX-1 的产生,因此可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2 主要参与前列腺素的产生,而前列腺寨可引起疼痛.炎症和发热等。依托考昔是选择性的环氧化酶-2 的抑制剂,可减轻这些症状和体征,降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。

根据临床药理研究.在本品每日 150 mg 剂量之内.对 COX-2 的抑制作用呈现剂量依赖性.但对 CXO-1 无抑制作用。

临床试验中受试者分别接受本品每日 120 mg(每日一次),萘普生 500 mg(每日 2 次)或安慰剂.检测胃粘膜活检标本中前列腺素合成水平。同安慰剂相比.本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成约 80%。这些研究进一步支持本品是 COX-2 的选择性抑制剂。

血小板功能

在多剂量研究中,受试者每日服用本品 150 mg(共 9 天).与安慰剂相比,出血时间没有受到影响。单剂量服药 250 mg 或 500 mg 对出血时间也没有影响。体内研究显示,在 150 mg 剂量下.血药浓度达到稳态时,体外花生四烯酸或胶原介导的血小板聚集均未受到抑制。这些结果与本品的 COX-2 选择性一致。

【药代动力学】

据国外研究报道

吸收一依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近 100%.在成人空腹口服 120 mg 每日 1 次直至达到稳态时,在给药约 1 小时(Tmax)后出现血浆峰值浓度(几何平均数 Cmax=3.6mcg/ml)。几何平均数AUC0_24r为378mcg.hr/ml。本品的药代动力学在临床剂量范围呈线性。

如果每日服用依托考昔 120 mg,正常进餐对其吸收程度及吸收速率无明显影响.在临床试验中服用依托考昔时可不考虑进餐情况。

在12名健康受试者中,无论单独给药、或与氢氧化镁/铝抗酸剂合用或与碳酸钙抗酸剂(具有约 50mEq 的酸中和能力}合用.依托考昔的药代动力学相似(AUC 相当.Cmax 约在 20% 以内)。

分布_依托考昔在 0.05-5mcg/ml 的浓度范围内.92% 与人类血浆蛋白结合。在人体,稳态时的

分布容积(Vdss)约为 120 升。

依托考昔可通过大鼠和兔的胎盘,以及大鼠的血脑屏障。

代谢一本品代谢完全.尿中原形药物含量不足 1%。主要代谢途径是由细胞色素 P450(CYP)酶催化,形成 6–羟甲基衍生物。

在人体中已发现5种代谢产物。其主要代谢产物为6’.羧酸衍生物.由6I-羟甲基衍生物进一步氧化形成。这些主要代谢产物或检测不出活性,或仅有环氧化酶-2 抑制剂的微弱活性。这些代谢产物均不抑制环氧化酶.1。

清除一在健康个体中.静脉给予单剂量 25 mg 放射标记的依托考昔.70% 的放射活性可在尿中检出.200 的放射活性在粪便中可检出,多数以代谢产物的形式存在,只有不足 2% 药物以原形排出体外。依托考昔的清除几乎都是先经过代谢再由肾脏排泄。给予依托考昔 120 mg 每日 1 次.7 天内可达稳态浓度。蓄积比约为 2.相应的蓄积半衰期约为 22 小时。血浆清除率约为 50 ml/min。

【性状】

30 mg 蓝绿色,苹果形双面凸的薄膜衣片剂.一侧刻有 ARCOXIA 30,另一侧刻有 101.

60rng 墨绿色苹果形双面凸的薄膜衣片剂一侧刻有 ARCOXIA 60.另一侧刻有 200:

90 mg 白色,苹果形双面凸的薄膜衣片剂.一侧刻有 ARCOXIA 90.另一侧刻有 202. 120 mg 浅绿色,苹果形双面凸的薄膜衣片剂,一侧刻有 ARCOXIA 120,另一侧刻有 204。

【贮藏】

30 ℃ (86℉)以下贮存。原包装保存。

【包装】

铝塑板包装,5 片/盒。

【有效期】

36 个月

【执行标准】

30 mg:JX20090129

60 mg,90 mg&120 mg:JX20080062

【批准文号】

进口药品注册证号

30 mg:H20110056

60 mg:H20120130

90 mg:H20120129

120 mg:H20120128

【是否OTC】

【生产企业】

Merck Sharp&Dohme Australia Pty Ltd

【药物分类】

治疗高尿酸血症和痛风用药

【核准日期】

2007 年 05 月 21 日

【修改日期】

2008 年 08 月 20 日;

2008 年 06 月 06 日;

2008 年 09 月 03 日;

2009 年 05 月 26 日;

2009 年 09 月 30 日;

2010 年 04 月 08 日;

2011 年 01 月 25 日;

2011 年 11 月 05 日;

2012 年 02 月 01 日;

痛风不用怕,药做到心中有数之–秋水仙碱片系列

痛风不用怕,药做到心中有数之–秋水仙碱片系列

 

秋水仙碱片 (西双版纳版纳药业)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

西双版纳版纳药业有限责任公司

均价8.13

【名称】

英文名: Colchicine Tablets

通用名: 秋水仙碱片

商品名: 秋水仙碱片

【成份】

秋水仙碱

【适应症】

治疗痛风性关节炎的急性发作,预防复发性痛风性关节炎的急性发作。

【规格】

0.5 mg。

【用法用量】

口服给药:

  1. 急性期:成人常用量为每 1~2 小时服 0.5~1 mg,直至关节症状缓解,或出现腹泻或呕吐,达到治疗量一般为 3~5 mg,24 小时内不宜超过 6 mg,停服 72 小时后一日量为 0.5~1.5 mg,分次服用,共 7 天。

2.预防:一日 0.5~1.0 mg,分次服用,但疗程酌定,如出现不良反应应随时停药。

【不良反应】

与剂量大小有明显相关性,口服较静脉注射安全性高。

胃肠道症状:腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应,发生率可达 80%,严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。

肌肉、周围神经病变:有近端肌无力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变,表现为麻木、刺痛和无力。肌神经病变并不多见,往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现。

骨髓抑制:出现血小板减少,中性细胞下降,甚至再生障碍性贫血,有时可危及生命。

休克:表现为少尿、血尿、抽搐及意识障碍。死亡率高,多见于老年人。

致畸:文献报道2例Down 综合征婴儿的父亲均为因家族性地中海热而有长期服用秋水仙碱史者。

其他:脱发、皮疹、发热及肝损害等。

【禁忌】

对骨髓增生低下,及肾和肝功能不全者禁用。

【注意事项】

如发生呕吐、腹泻等反应,应减小用量,严重者应立即停药。

骨髓造血功能不全,严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾患者慎用。\n用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。

另女性患者在服药期间及停药以后数周内不得妊娠。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可致畸胎,孕妇及哺乳期妇女禁用。

【老年用药】

对老年人应减小剂量。因为本品的中毒量常与其体内蓄积剂量有关,当肾排泄功能下降时容易造成积蓄中毒。本品又需经肠肝循环解毒,肝功能不良时解毒能力下降,亦易促使毒性加重。

【药物相互作用】

本品可导致可逆性的维生素 B12吸收不良。

本品可使中枢神经系统抑制药增效,拟交感神经药的反应性加强。

【药物过量】

本品是细胞有丝分裂毒素,毒性大,一旦过量缺乏解救措施,须格外注意药物过量。

【药理作用】

秋水仙碱通过:

和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用;

抑制磷脂酶 A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯;

抑制局部细胞产生白介素-6 等,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口服后 12-24 小时起效,90% 的患者在服药 24 小时至 48 小时疼痛消失。 急性毒性试验结果:大鼠静脉注射 LD50为 1.6 mg/kg;小鼠静脉注射 LD50为 4.13 mg/kg。

【药代动力学】

口服后在胃肠道迅速吸收,血浆蛋白结合率低;仅为 10%-34%,服药后 0.5-2 小时血药浓度达峰值。口服 2 mg 的血药峰值为 2.2 ng/ml。在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持 10 天之久。本品在肝内代谢,从胆汁及肾脏 (10%-20%) 排出。肝病患者从肾脏排泄增加;停药后药物排泄持续约 10 天。

【性状】

本品为白色片。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

铝塑扳装,12 片/板 × 1 板/盒。铝塑板装,20 片/板 × 1 板/盒。塑瓶装,50 片/瓶 × 1

瓶/盒。

【有效期】

36 个月

【执行标准】

《中国药典》2010 年版二部

【批准文号】

国药准字 H53021369

【是否OTC】

【生产企业】

西双版纳版纳药业有限责任公司

【药物分类】

治疗高尿酸血症和痛风用药

【核准日期】2010 年 9 月 20 日

 

秋水仙碱片 (北京嘉林)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

北京嘉林药业股份有限公司

【名称】

英文名: Colchicine Tablets

通用名: 秋水仙碱片

商品名: 秋水仙碱片

【成份】

本品主要成份为秋水仙碱。

【适应症】

治疗痛风性关节炎的急性发作,预防复发性痛风性关节炎的急性发作。

【规格】0.5mg

【用法用量】

口服

急性期:成人常用量为每 1~2 小时服 0.5~1 mg(1-2 片),直至关节症状缓解,或出现腹泻或呕吐,达到治疗量一般为 3~5 mg(6-10 片),24 小时内不宜超过 6 mg(12 片),停服 72 小时后一日量为 0.5~1.5 mg(1-3 片),分次服用,共 7 天。

预防:一日 0.5~1.0 mg,分次服用,但疗程酌定,如出现不良反应应随时停药。

【不良反应】

与剂量大小有明显相关性,口服较静脉注射安全性高。

胃肠道症状:腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应,发生率可达 80%,严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征

肌肉、周围神经病变:有近端肌无力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变,表现为麻木、刺痛和无力。肌神经病变并不多见,往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现。

骨髓抑制:出现血小板减少,中性细胞下降,甚至再生障碍性贫血,有时可危及生命。

休克:表现为少尿、血尿、抽搐及意识障碍。死亡率高,多见于老年人。

致畸:文献报道 2 例 Down 综合征婴儿的父亲均为因家族性地中海热而有长期服用秋水仙碱史者。

其他:脱发、皮疹、发热及肝损害等。

【禁忌】

对骨髓增生低下,及肾和肝功能不全者禁用。

【注意事项】

如发生呕吐、腹泻等反应,应减小用量,严重者应立即停药。

骨髓造血功能不全,严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾患者慎用。

用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。

女性患者在服药期间及停药以后数周内不得妊娠。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可致畸胎,孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

不明确。

【老年用药】

对老年人应减少剂量。因为本品的中毒量常与其体内蓄积剂量有关,当肾排泄功能下降时容易造成积蓄中毒。本品又需经肠肝循环解毒,肝功能不良时解毒能力下降,亦易促使毒性加重。

【药物相互作用】

本品可导致可逆性的维生素 Bl2吸收不良。

本品可使中枢神经系统抑制药增效,拟交感神经药的反应性加强。

【药物过量】

本品是细胞有丝分裂毒素,毒性大,一旦过量缺乏解救措施,须格外注意药物过量。

【毒理研究】

急性毒性试验结果:大鼠静脉注射 LD50为 1.6 mg/kg;小鼠静脉注射 LD50为 4.13 mg/kg。

【药理作用】

秋水仙碱通过:和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用;抑制磷脂酶 A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯;抑制局部细胞产生白介素-6 等,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口服后 12~24 小时起效,90% 的患者在服药 24 小时至 48 小时疼痛消失。

【药代动力学】

口服后在胃肠道迅速吸收,血浆蛋白结合率低,仅为 10%~34%,服药后 0.5~2 小时血药浓度达峰值。口服 2 mg 的血药峰值为 2.2 ng/ml。在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持 10 天之久。本品在肝内代谢,从胆汁及肾脏(10%~20%)排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后药物排泄持续约 10 天。

【性状】

本品为白色片。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

塑料瓶装,36 片/瓶。

【有效期】

24 个月

【执行标准】

《中国药典》2005 年版二部

【批准文号】

国药准字 H20003842

【生产企业】

北京嘉林药业股份有限公司

【药物分类】

治疗高尿酸血症和痛风用药

 

舒风灵 (秋水仙碱片)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

昆明制药集团股份有限公司

均价16.65

【名称】英文名: Colchicine Tablets

通用名: 秋水仙碱片

商品名: 舒风灵

【成份】

本品主要成份为秋水仙碱,为一种生物碱。

【适应症】

治疗痛风性关节炎的急性发作,预防复发性痛风性关节炎的急性发作。

【规格】

1mg

【用法用量】

口服。

急性期:成人常用量为每 1-2 小时服 0.5-1 mg(1/2-1 片),直至关节症状缓解,或出现腹泻或呕吐,达到治疗量一般为 3-5 mg(3-5 片),24 小时内不宜超过 6 mg(6 片),停服 72 小时后一日量为 0.5-1.5 mg(1/2-3/2 片),分次服用,共 7 天。

预防:一日 0.5-1 mg(1/2-1 片),分次服用,但疗程酌定,如出现不良反应应随时停药。

【不良反应】

与剂量大小有明显相关性,口服较静脉注射安全性高。

胃肠道症状:腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应,发生率可达 80%,严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。

肌肉、周围神经病变:有近端肌无力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变,表现为麻木、刺痛和无力。肌神经病变并不多见,往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现。

骨髓抑制:出现血小板减少,中性细胞下降,甚至再生障碍性贫血,有时可危及生命。

休克:表现为少尿、血尿、抽搐及意识障碍。死亡率高,多见于老年人。

致畸:文献报道 2 例 Down 综合征婴儿的父亲均为因家族性地中海热而有长期服用秋水仙碱史者。

其他:脱发、皮疹、发热及肝损害等。

【禁忌】

对骨髓增生低下,及肾和肝功能不全者禁用。

【注意事项】

如发生呕吐、腹泻等反应,应减小用量,严重者应立即停药。

骨髓造血功能不全,严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾患者慎用。

用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。

另女性患者在服药期间及停药以后数周内不得妊娠。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可致畸胎,孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

对老年人应减少剂量。因为本品的中毒量常与其体内蓄积剂量有关,当肾排泄功能下降时容易造成积蓄中毒。本品又需经肠肝循环解毒,肝功能不良时解毒能力下降,亦易促使毒性加重。

【药物相互作用】

本品可导致可逆性的维生素 B12吸收不良。

本品可使中枢神经系统抑制药增效,拟交感神经药的反应性加强。

【药物过量】

本品是细胞有丝分裂毒素,毒性大,一旦过量缺乏解救措施,须格外注意药物过量。

【毒理研究】

秋水仙碱通过:和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用;抑制磷脂酶 A2减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯;抑制局部细胞产生白介素-6 等,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口服后 12-24 小时起效,90% 的患者在服药 24 小时至 48 小时疼痛消失。急性毒性试验结果:大鼠静脉注射半数致死量(LD50)为 1.6 mg/kg;小鼠静脉注射 LD50为 4.13 mg/kg。

【药代动力学】

口服后在胃肠道迅速吸收,血浆蛋白结合率低,仅为 10%-34%,服药后 0.5-2 小时血药浓度达峰值。口服 2 mg 的血药峰值为 2.2 ng/ml。在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持 10 天之久。本品在肝内代谢,从胆汁及肾脏(10%-20%)排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后药物排泄持续约 10 天。

【性状】

本品为白色片。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

铝塑起泡包装,每小盒 10 片 × 2 板。

【有效期】24 个月

【执行标准】

《中国药典》2005 年版二部

【批准文号】

国药准字 H53021534

【生产企业】

昆明制药集团股份有限公司

【药物分类】

治疗高尿酸血症和痛风用药

【核准日期】2007 年 02 月 01 日

 

秋水仙碱片 (云南玉溪望子隆)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

云南省玉溪望子隆生物制药有限公司

均价4.96

【名称】

英文名: Colchicine Tablets

通用名: 秋水仙碱片

商品名: 秋水仙碱片

【成份】

秋水仙碱

【适应症】

治疗痛风性关节炎的急性发作,预防复发性痛风性关节炎的急性发作。

【规格】

每片含秋水仙碱 0.5mg

【用法用量】

口服。

急性期:成人常用量为每 1~2 小时服 0.5~1.0 mg(1~2 片),直至关节症状缓解,或出现腹泻或呕吐,达到治疗量一般为 3~5 mg(6-10 片),24 小时内不宜超过 6 mg(12 片),停服 72 小时后一日量为 0.5~1.5 mg(1~3 片),分次服用,共七天。

预防:一日 0.5~1.0 mg(1~2 片),分次服用,但疗程酌定,如出现不良反应应随时停药。

【不良反应】

与剂量大小有明显相关性,口服较静脉注射安全性高。

胃肠道症状:腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应,发生率可达 80%,严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。

肌肉、周围神经病变:有近端肌无力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变,表现为麻木、刺痛和无力。肌神经病变并不多见,往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现。

骨髓抑制:出现血小板减少,中性细胞下降,甚至再生障碍性贫血,有时可危及生命。

休克:表现为少尿、血尿、抽搐及意识障碍。死亡率高,多见于老年人。

致畸:文献报道 2 例 Down 综合征婴儿的父亲均为因家族性地中海热而有长期服用秋水仙碱史者。

其他:脱发、皮疹、发热及肝损害等。

【禁忌】

对骨髓增生低下,及肾和肝功能不全者禁用。

【注意事项】

如发生呕吐、腹泻等反应,应减小用量,严重者应立即停药。

骨髓造血功能不全,严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾患者慎用。

用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。

女性患者在服药期间及停药以后数周内不得妊娠。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可致畸胎,孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

对老年人应减少剂量。因为本品的中毒量常与其体内蓄积剂量有关,当肾排泄功能下降时容易造成积蓄中毒。本品又需经肠肝循环解毒,肝功能不良时解毒能力下降,亦易促使毒性加重。

【药物相互作用】

本品可导致可逆性的维生素 B12吸收不良。

本品可使中枢神经系统抑制药增效,拟交感神经药的反应性加强。

【药物过量】

本品是细胞有丝分裂毒素,毒性大,一旦过量缺乏解救措施,须格外注意药物过量。

【毒理研究】

急性毒性试验结果:大鼠静脉注射半数致死量(LD50)为 1.6 mg/kg;小鼠静脉注射 LD50为 4.13 mg/kg

【药理作用】

秋水仙碱通过:和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用;抑制磷脂酶 A2减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯;抑制局部细胞产生白介素-6 等,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口服后 12-24 小时起效,90% 的患者在服药 24 小时至 48 小时疼痛消失。

【药代动力学】

口服后在胃肠道迅速吸收,血浆蛋白结合率低,仅为 10%~34%,服药后 0.5~2 小时血药浓度达峰值。口服 2 mg 的血药峰值为 2.2 ng/ml。在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持 10 天之久。本品在肝内代谢,从胆汁及肾脏(10%~20%)排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后药物排泄持续约 10 天。

【化学成份】

化学名称:N-(5,6,7,9-四氢-1,2,3,10-四甲氧基-9-氧-苯并[α]庚间三烯并庚间三烯-7-基)乙酰胺。

化学式:C22H55NO6

分子量:399.44

【性状】

本品为白色片。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

铝塑包装;20 片/板 × 1 板/盒

【有效期】

30 个月。

【执行标准】

《中国药典》2010 年版二部

【批准文号】

国药准字 H53021904

【是否OTC】

【生产企业】

云南省玉溪望子隆生物制药有限公司

【药物分类】

对尿酸代谢无影响的制剂

【核准日期】

2007 年 02 月 16 日

【修改日期】

2010 年 09 月 28 日

 

秋水仙碱片 (云南昊邦)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

云南昊邦制药有限公司

均价7.09

【名称】

英文名: Colchicine Tablets

通用名: 秋水仙碱片

商品名: 秋水仙碱片

【成份】

秋水仙碱

【适应症】

治疗痛风性关节炎的急性发作,预防复发性痛风性关节炎的急性发作。

【规格】

0.5mg

【用法用量】

口服

急性期:成人常用量为每 1~2 小时服 0.5~1.0 mg(1~2 片),直至关节症状缓解,或出现腹泻或呕吐,达到治疗量一般为 3~5 mg(6~10 片),24 小时内不宜超过 6 mg(12 片),停服 72 小时后一日量为 0.5~1.5 mg(1~3 片),分次服用,共 7 天。

预防:一日 0.5~1.0 mg(1~2 片),分次服用,但疗程酌减,如出现不良反应应随时停药。

【不良反应】

与剂量大小有明显相关性,口服较静脉注射安全性高。

胃肠道症状:腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应,发生率可达 80%,严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。

肌肉、周围神经病变:有近端肌无力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变,表现为麻木、刺痛和无力。肌神经病变并不多见,往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现。

骨髓抑制:出现血小板减少,中性细胞下降,甚至再生障碍性贫血,有时可危及生命。

休克:表现为少尿、血尿、抽搐及意识障碍。死亡率高,多见于老年人。

致畸:文献报道 2 例 Down 综合征婴儿的父亲均为因家族性地中海热而有长期服用秋水仙碱史者。

其他:脱发、皮疹、发热及肝损害等。

【禁忌】

对骨髓增生低下,及肾和肝功能不全者禁用。

【注意事项】

如发生呕吐、腹泻等反应,应减小用量,严重者应立即停药。

骨髓造血功能不全,严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾患者慎用。

用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。

另女性患者在服药期间及停药以后数周内不得妊娠。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可致畸胎,孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

对老年人应减少剂量。因为本品的中毒量常与其体内蓄积剂量有关,当肾排泄功能下降时容易造成积蓄中度。本品又需经肠肝循环解毒,肝功能不良时解毒能力下降,亦易促使毒性加重。

【药物相互作用】

本品可导致可逆性的维生素 B12吸收不良。

本品可使中枢神经系统抑制药增效,拟交感神经药的反应性加强。

【药物过量】

本品是细胞有丝分裂毒素,毒性大,一旦过量缺乏解救措施须格外注意药物过量。

【毒理研究】

急性毒性试验结果:大鼠静脉注射半数致死量(LD50)为 1.6 mg/kg;小鼠静脉注射 LD50为 4.13 mg/kg。

【药理作用】

秋水仙碱通过:和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用;抑制磷脂酶 A2减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯;抑制局部细胞产生白介素-6 等,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口服后 12-24 小时起效,90% 的患者在服药 24 小时至 48 小时疼痛消失。

【药代动力学】

口服后在胃肠道迅速吸收,血浆蛋白结合率低,仅为 10%~34%,服药后 0.5~2 小时血药浓度达峰值。口服 2 mg 的血药峰值为 2.2 ng/ml。在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持 10 天之久。本品在肝内代谢,从胆汁及肾脏(10%~20%)排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后药物排泄持续约 10 天。

【性状】

本品为白色片。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

铝塑泡罩包装;20 片/盒。

【有效期】

36 个月。

【执行标准】

《中国药典》2005 年版二部

【批准文号】

国药准字 H53021798

【是否OTC】

【生产企业】

云南昊邦制药有限公司

【药物分类】

对尿酸代谢无影响的制剂

【核准日期】

2007 年 04 月 13 日

 

秋水仙碱片 (云南植物)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

云南植物药业有限公司

均价7.58

【名称】

英文名: Colchicine Tablets

通用名: 秋水仙碱片

商品名: 秋水仙碱片

【成份】

秋水仙碱

【适应症】

治疗痛风性关节炎的急性发作,预防复发性痛风性关节炎的急性发作。

【规格】

0.5mg

【用法用量】

口服。

急性期:成人常用量为每 1~2 小时服 1~2 片,直至关节症状缓解,或出现腹泻或呕吐,达到治疗量一般为 6~10 片,24 小时内不宜超过 12 片,停服 72 小时后一日量为 1~3 片,分次服用,共 7 天。

预防:一日 1~2 片,分次服用,但疗程酌定,如出现不良反应应随时停药。

【不良反应】

与剂量大小有明显相关性,口服较静脉注射安全性高。

胃肠道症状:腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应,发生率可达 80%,严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。

肌肉、周围神经病变:有近端肌无力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变,表现为麻木、刺痛和无力。肌神经病变并不多见,往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现。

骨髓抑制:出现血小板减少,中性细胞下降,甚至再生障碍性贫血,有时可危及生命。

休克:表现为少尿、血尿、抽搐及意识障碍。死亡率高,多见于老年人。

致畸:文献报道 2 例 Down 综合征婴儿的父亲均为因家族性地中海热而有长期服用秋水仙碱史者。

其他:脱发、皮疹、发热及肝损害等。

【禁忌】

对骨髓增生低下,及肾和肝功能不全者禁用。

【注意事项】

如发生呕吐、腹泻等反应,应减小用量,严重者应立即停药。

骨髓造血功能不全,严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾患者慎用。

用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。

另女性患者在服药期间及停药以后数周内不得妊娠。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可致畸胎,孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

对老年人应减少剂量。因为本品的中毒量常与其体内蓄积剂量有关,当肾排泄功能下降时容易造成积蓄中毒。本品又需经肠肝循环解毒,肝功能不良时解毒能力下降,亦易促使毒性加重。

【药物相互作用】

本品可导致可逆性的维生素 B12吸收不良。

本品可使中枢神经系统抑制药增效,拟交感神经药的反应性加强。

【药物过量】

本品是细胞有丝分裂毒素,毒性大,一旦过量缺乏解救措施,须格外注意药物过量。

【毒理研究】

急性毒性试验结果:大鼠静脉注射半数致死量(LD50)为 1.6 mg/kg;小鼠静脉注射 LD50为 4.13 mg/kg。

【药理作用】

秋水仙碱通过:和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用;抑制磷脂酶 A2减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯;抑制局部细胞产生白介素-6 等,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口服后 12-24 小时起效,90% 的患者在服药 24 小时至 48 小时疼痛消失。

【药代动力学】

口服后在胃肠道迅速吸收,血浆蛋白结合率低,仅为 10%~34%,服药后 0.5~2 小时血药浓度达峰值。口服 2 mg 的血药峰值为 2.2 ng/ml。在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持 10 天之久。本品在肝内代谢,从胆汁及肾脏(10%~20%)排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后药物排泄持续约 10 天。

【化学成份】

化学名称:N-(5,6,7,9-四氢-1,2,3,10-四甲氧基-9-氧-苯并[α]庚间三烯并庚间三烯-7-基)乙酰胺。

分子式:C22H25NO6

分子量:399.44

【性状】

本品为白色片。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

铝塑,20 片/板 × 1 板/盒。

【有效期】

36 个月

【执行标准】

《中国药典》2010 年版二部

【批准文号】

国药准字 H53020166

【是否OTC】

【生产企业】

云南植物药业有限公司

【药物分类】

对尿酸代谢无影响的制剂

【核准日期】

2007 年 03 月 06 日

【修改日期】

2010 年 08 月 18 日

 

秋水仙碱片 (通化华辰)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

通化华辰药业股份有限公司

均价5.25

【名称】

英文名: Colchicine Tablets

通用名: 秋水仙碱片

商品名: 秋水仙碱片

【成份】

秋水仙碱。

【适应症】

治疗痛风性关节炎的急性发作,预防复发性痛风性关节炎的急性发作。

【规格】

0.5 mg。

【用法用量】

口服急性期:成人常用量为每 1~2 小时服 0.5~1 mg,直至关节症状缓解,或出现腹泻或呕吐,达到治疗量一般为 3~5 mg,24 小时内不宜超过 6 mg,停服 72 小时后一日量为 0.5-1.5 mg,分次服用,共 7 天。

预防:一日 0.5~1.0 mg,分次服用,但疗程酌定,如出现不良反应应随时停药。

【不良反应】

与剂量大小有明显相关性,口服较静脉注射安全性高。

胃肠道症状:腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应,发生率可达 80%,严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。

肌肉、周围神经病变:有近端肌无力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变,表现为麻木、刺痛和无力。肌神经病变并不多见,往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现。

骨髓抑制:出现血小板减少,中性细胞下降,甚至再生障碍性贫血,有时可危及生命。

休克:表现为少尿、血尿、抽搐及意识障碍。死亡率高,多见于老年人。

致畸:文献报道 2 例 Down 综合征婴儿的父亲均为因家族性地中海热而有长期服用秋水仙碱史者。

其他:脱发、皮疹、发热及肝损害等。

【禁忌】

对骨髓增生低下,及肾和肝功能不全者禁用。

【警告】

对老年人应减少剂量。因为本品的中毒量常与其体内蓄积剂量有关,当肾排泄功能下降时容易造成积蓄中毒。本品又需经肠肝循环解毒,肝功能不良时解毒能力下降,亦易促使毒性加重。

【注意事项】

如发生呕吐、腹泻等反应,应减小用量,严重者应立即停药。\n骨髓造血功能不全,严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾患者慎用。

用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。

另女性患者在服药期间及停药以后数周内不得妊娠。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可致畸胎,孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

对老年人应减少剂量。因为本品的中毒量常与其体内蓄积剂量有关,当肾排泄功能下降时容易造成积蓄中毒。本品又需经肠肝循环解毒,肝功能不良时解毒能力下降,亦易促使毒性加重。

【药物相互作用】

本品可导致可逆性的维生素 B12吸收不良。

本品可使中枢神经系统抑制药增效,拟交感神经药的反应性加强。

【药物过量】

本品是细胞有丝分裂毒素,毒性大,一旦过量缺乏解救措施,须格外注意药物过量。

【毒理研究】

急性毒性试验结果:大鼠静脉注射半数致死量(LD50)为 1.6 mg/kg;小鼠静脉注射 LD50为 4.13 mg/kg。

【药理作用】

秋水仙碱通过:和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用;抑制磷脂酶 A2减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯;抑制局部细胞产生白介素-6 等,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口服后 12-24 小时起效,90% 的患者在服药 24 小时至 48 小时疼痛消失。

【药代动力学】

口服后在胃肠道迅速吸收,血浆蛋白结合率低,仅为 10%~34%,服药后 0.5~2 小时血药浓度达峰值。口服 2 mg 的血药峰值为 2.2 mg/ml。在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持 10 天之久。本品在肝内代谢,从胆汁及肾脏(10%~20%)排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后药物排泄持续约 10 天。

【性状】

本品为白色片。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

药品包装用铝箔,聚氯乙烯固体药用硬片包装,10 片 × 2 板/盒。

【有效期】

24 个月

【执行标准】

《中国药典》2010 年版二部

【批准文号】

国药准字 H22024661

【是否OTC】

【生产企业】

通化华辰药业股份有限公司

【药物分类】

治疗高尿酸血症和痛风用药

【核准日期】

2007 年 05 月 15 日

【修改日期】

2010 年 10 月 01 日

 

秋水仙碱片 (通化盛和)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

通化盛和药业股份有限公司R

均价9.37

【名称】

英文名: COLCHICINE TABLETS

通用名: 秋水仙碱片

商品名: 秋水仙碱片

【成份】

秋水仙碱

本品主要成分为秋水仙碱。

辅料为淀粉、糊精、硬脂酸镁。

【适应症】

本品为解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药。用于治疗痛风性关节炎的急性发作,预防复发性痛风性关节炎的急性发作。

【规格】

0.5 mg。

【用法用量】

口服急性期:成人常用量为每 1~2 小时服 0.5~1 mg,直至关节症状缓解,或出现腹泻或呕吐,达到治疗量一般为 3~5 mg,24 小时内不宜超过 6 mg,停服 72 小时后一日量为 0.5~1.5 mg,分次服用,共 7 天。

预防:一日 0.5~1.0 mg,分次服用,但疗程酌定,如出现不良反应应随时停药。

【不良反应】

与剂量大小有明显相关性,口服较静脉注射安全性高。

胃肠道症状:腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应,发生率可达 80%,严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。

肌肉、周围神经病变:有近端肌无力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变,表现为麻木、刺痛和无力。肌神经病变并不多见,往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现。

骨髓抑制:出现血小板减少,中性细胞下降,甚至再生障碍性贫血,有时可危及生命。

休克:表现为少尿、血尿、抽搐及意识障碍。死亡率高,多见于老年人。

致畸:文献报道 2 例 Down 综合征婴儿的父亲均为因家族性地中海热而有长期服用秋水仙碱史者。

其他:脱发、皮疹、发热及肝损害等。

【禁忌】

对骨髓增生低下,及肾和肝功能不全者禁用。

【警告】

对老年人应减少剂量。因为本品的中毒量常与其体内蓄积剂量有关,当肾排泄功能下降时容易造成积蓄中毒。本品又需经肠肝循环解毒,肝功能不良时解毒能力下降,亦易促使毒性加重。

【注意事项】

如发生呕吐、腹泻等反应,应减小用量,严重者应立即停药。

骨髓造血功能不全,严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾患者慎用。

用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。

另女性患者在服药期间及停药以后数周内不得妊娠。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可致畸胎,孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

对老年人应减少剂量。因为本品的中毒量常与其体内蓄积剂量有关,当肾排泄功能下降时容易造成积蓄中毒。本品又需经肠肝循环解毒,肝功能不良时解毒能力下降,亦易促使毒性加重。

【药物相互作用】

本品可导致可逆性的维生素 B12吸收不良。

本品可使中枢神经系统抑制药增效,拟交感神经药的反应性加强。

【药物过量】

本品是细胞有丝分裂毒素,毒性大,一旦过量缺乏解救措施,须格外注意药物过量。

【毒理研究】

急性毒性试验结果:大鼠静脉注射半数致死量(LD50)为 1.6 mg/kg;小鼠静脉注射 LD50为 4.13 mg/kg。

【药理作用】

秋水仙碱通过:和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用;抑制磷脂酶 A2减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯;抑制局部细胞产生白介素-6 等,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口服后 12-24 小时起效,90% 的患者在服药 24 小时至 48 小时疼痛消失。

【药代动力学】

口服后在胃肠道迅速吸收,血浆蛋白结合率低,仅为 10%~34%,服药后 0.5~2 小时血药浓度达峰值。口服 2 mg 的血药峰值为 2.2 ng/ml。在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持 10 天之久。本品在肝内代谢,从胆汁及肾脏(10%~20%)排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后药物排泄持续约 10 天。

【性状】

本品为白色片。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

铝塑,12 片/板 × 1 板/盒。

【有效期】

24 个月。

【执行标准】

《中国药典》2010 年版二部。

【批准文号】

国药准字 H22022643

【是否OTC】

【生产企业】

通化盛和药业股份有限公司

【药物分类】

治疗高尿酸血症和痛风用药

 

秋水仙碱片 (通化百信)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

通化百信药业有限公司

均价14.22

【名称】

英文名: Colchicine Tablets

通用名: 秋水仙碱片

商品名: 秋水仙碱片

【成份】

秋水仙碱

【适应症】

治疗痛风性关节炎的急性发作,预防复发性痛风性关节炎的急性发作。

【规格】

0.5mg

【用法用量】

口服急性期:成人常用量为每 1~2 小时服 0.5~1 mg,直到关节症状缓解,或出现腹泻或呕吐,达到治疗量一般为 3~5 mg,24 小时内不宜超过 6 mg,停服 72 小时后一日量为 0.5~1.5 mg,分次服用,共 7 天。

预防:一日 0.5~1.0 mg,分次服用,但疗程酌定,如出现不良反应应随时停药。

【不良反应】

与剂量大小有明显相关性,口服较静脉注射安全性高。

胃肠道症状:腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应,发生率可达 80%,严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。

肌肉、周围神经病变:有近端肌无力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变,表现为麻木、刺痛和无力。肌神经病变并不多见,往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现。

骨髓抑制:出现血小板减少,中性细胞下降,甚至再生障碍性贫血,有时可危及生命。

休克:表现为少尿、血尿、抽搐及意识障碍。死亡率高,多见于老年人。

致畸:文献报道 2 例 Down 综合征婴儿的父亲均为因家族性地中海热而有长期服用秋水仙碱史者。

其他:脱发、皮疹、发热及肝损害等。

【禁忌】

对骨髓增生低下,及肾和肝功能不全者禁用。

【警告】

对老年人应减少剂量。因为本品的中毒量常与其体内蓄积剂量有关,当肾排泄功能下降时容易造成积蓄中度。本品又需经肠肝循环解毒,肝功能不良时解毒能力下降,亦易促使毒性加重。

【注意事项】

如发生呕吐、腹泻等反应,应减小用量,严重者应立即停药。

骨髓造血功能不全,严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾患者慎用。

用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。

另女性患者在服药期间及停药以后数周内不得妊娠。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可致畸胎,孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

对老年人应减少剂量。因为本品的中毒量常与其体内蓄积剂量有关,当肾排泄功能下降时容易造成积蓄中度。本品又需经肠肝循环解毒,肝功能不良时解毒能力下降,亦易促使毒性加重。

【药物相互作用】

本品可导致可逆性的维生素 B12吸收不良。

本品可使中枢神经系统抑制药增效,拟交感神经药的反应性加强。

【药物过量】

本品是细胞有丝分裂毒素,毒性大,一旦过量缺乏解救措施,须格外注意药物过量。

【毒理研究】

急性毒性试验结果:大鼠静脉注射半数致死量(LD50)为 1.6 mg/kg;小鼠静脉注射 LD50为 4.13 mg/kg。

【药理作用】

秋水仙碱通过:和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用;抑制磷脂酶 A2减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯;抑制局部细胞产生白介素-6 等,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口服后 12-24 小时起效,90% 的患者在服药 24 小时至 48 小时疼痛消失。

【药代动力学】

口服后在胃肠道迅速吸收,血浆蛋白结合率低,仅为 10%~34%,服药后 0.5~2 小时血药浓度达峰值。口服 2 mg 的血药峰值为 2.2 ng/ml。在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持 10 天之久。本品在肝内代谢,从胆汁及肾脏(10%~20%)排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后药物排泄持续约 10 天。

【化学成份】

化学名称:N-(5,6,7,9-四氢-1,2,3,10-四甲氧基-9-氧-苯并[α]庚间三烯并庚间三烯-7-基)乙酰胺。

化学结构式:分子式:C22H25NO6

分子量:399.44

【性状】本品为白色片。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

口服固体药用高密度聚乙烯瓶包装,每瓶 30 片,每盒 1 瓶。

【有效期】

36 个月

【执行标准】

《中国药典》2010 年版二部

【批准文号】

国药准字 H22022313

【是否OTC】

【生产企业】

通化百信药业有限公司

【药物分类】

对尿酸代谢无影响的制剂

【核准日期】

2006 年 08 月 31 日

【修改日期】

2010 年 12 月 08 日

 

秋水仙碱片 (吉林辉南辉发)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

吉林省辉南辉发制药股份有限公司

均价4.84

【名称】

英文名: Colchicine Tablets

通用名: 秋水仙碱片

商品名: 秋水仙碱片

【成份】

秋水仙碱\n秋水仙碱。

辅料:淀粉、糊精、硬脂酸镁。

【适应症】

治疗痛风性关节炎的急性发作,预防复发性痛风性关节炎的急性发作。

【规格】0.5mg

【用法用量】

口服急性期:成人常用量为每 1~2 小时服 0.5~1 mg,直到关节症状缓解,或出现腹泻或呕吐,达到治疗量一般为 3~5 mg,24 小时内不宜超过 6 mg,停服 72 小时后一日量为 0.5~1.5 mg,分次服用,共 7 天。

预防:一日 0.5~1.0 mg,分次服用,但疗程酌定,如出现不良反应应随时停药。

【不良反应】

与剂量大小有明显相关性,口服较静脉注射安全性高。

胃肠道症状:腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应,发生率可达 80%,严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。

肌肉、周围神经病变:有近端肌无力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变,表现为麻木、刺痛和无力。肌神经病变并不多见,往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现。

骨髓抑制:出现血小板减少,中性细胞下降,甚至再生障碍性贫血,有时可危及生命。

休克:表现为少尿、血尿、抽搐及意识障碍。死亡率高,多见于老年人。

致畸:文献报道 2 例 Down 综合征婴儿的父亲均因家族性地中海热而有长期服用秋水仙碱史者。

其他:脱发、皮疹、发热及肝损害等。

【禁忌】

对骨髓增生低下,及肾和肝功能不全者禁用。

【警告】

对老年人应减少剂量。因为本品的中毒量常与其体内蓄积剂量有关,当肾排泄功能下降时容易造成积蓄中度。本品又需经肠肝循环解毒,肝功能不良时解毒能力下降,亦易促使毒性加重。

【注意事项】

如发生呕吐、腹泻等反应,应减小用量,严重者应立即停药。

骨髓造血功能不全,严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾患者慎用。

用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。

另女性患者在服药期间及停药以后数周内不得妊娠。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可致畸胎,孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

对老年人应减少剂量。因为本品的中毒量常与其体内蓄积剂量有关,当肾排泄功能下降时容易造成积蓄中度。本品又需经肠肝循环解毒,肝功能不良时解毒能力下降,亦易促使毒性加重。

【药物相互作用】

本品可导致可逆性的维生素 B12吸收不良。\n本品可使中枢神经系统抑制药增效,拟交感神经药的反应性加强。

【药物过量】

本品是细胞有丝分裂毒素,毒性大,一旦过量缺乏解救措施,须格外注意药物过量。

【毒理研究】

急性毒性试验结果:大鼠静脉注射半数致死量(LD50)为 1.6 mg/kg;小鼠静脉注射 LD50为 4.13 mg/kg。

【药理作用】

秋水仙碱通过:和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用;抑制磷脂酶 A2减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯;抑制局部细胞产生白介素-6 等,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口服后 12-24 小时起效,90% 的患者在服药 24 小时至 48 小时疼痛消失。

【药代动力学】

口服后在胃肠道迅速吸收,血浆蛋白结合率低,仅为 10%-34%,服药后 0.5-2 小时血药浓度达峰值。口服 2 mg 的血药峰值为 2.2 ng/ml。在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持 10 天之久。本品在肝内代谢,从胆汁及肾脏(10%-20%)排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后药物排泄持续约 10 天。

【性状】

本品为白色片。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

药品包装用 PTP 铝箔,聚氯乙烯固体药用硬片,20 片 × 1 板/盒。

【有效期】

24 个月

【执行标准】

《中国药典》2005 年版二部

【批准文号】

国药准字 H22020864

【是否OTC】

【生产企业】

吉林省辉南辉发制药股份有限公司

【药物分类】

治疗高尿酸血症和痛风用药

痛风不用怕,药做到心中有数之–醋酸泼尼松系列

痛风不用怕,药做到心中有数之–醋酸泼尼松系列

 

醋酸泼尼松片 (浙江仙琚制药)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

浙江仙琚制药股份有限公司

均价20.20

【名称】

英文名: Prodnisone Acetate Tablets

通用名: 醋酸泼尼松片

商品名: 醋酸泼尼松片

【成份】

本品主要成份为醋酸泼尼松。

【适应症】

主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。适用于结缔组织病,系统性红斑狼疮,严重的支气管哮喘,皮肌炎,血管炎等过敏性疾病,急性白血病,恶性淋巴瘤以及适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。

【超说明书适应症】

痛风

【规格】

5 mg。

【用法用量】

口服。一般一次 5~10 mg(1~2 片),一日 10~60 mg(2~12 片)。必要时酌量增减,由医生决定。

对于系统性红斑狼疮、肾病综合症、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血等自身免疫性疾病,可给每日 40~60 mg(8~12 片),病情稳定后逐渐减量。

对药物性皮炎、荨麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病,每日 20~40 mg(4~8 片),症状减轻后减量,每隔 1~2日减少5 mg(1 片)。

防止器官移植排异反应,一般在术前 1~2 天开始每日口服 100 mg(20 片),术后一周改为每日 60 mg(12 片),以后逐渐减量。

治疗急性白血病、恶性肿瘤,每日口服 60~80 mg(12~16 片),症状缓解后减量。

【不良反应】

本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类库欣综合征症状,对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。

【禁忌】

对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用。高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用,特殊情况下权衡利弊,注意病情恶化的可能。

【注意事项】

结核病、急性细菌性或病毒性感染患者慎用。必要应用时,必须给予适当的抗感染治疗。

长期服药后,停药前应逐渐减量。

糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。

对有细菌、真菌、病毒感染者,应在应用足量敏感抗生素的同时谨慎使用。

运动员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率,动物试验有致畸作用,应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药,则不应哺乳,防止药物经乳汁排泄,造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。

【儿童用药】

小儿如长期使用肾上腺皮质激素,须十分慎重,因激素可抑制患儿的生长和发育,如确有必要长期使用,应采用短效(如可的松)或中效制剂(如泼尼松),避免使用长效制剂(如地塞米松)。口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。儿童或少年患者长程使用糖皮质激素必须密切观察,患儿发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性都增加。儿童使用激素的剂量除了一般的按年龄和体重而定外,更应该按疾病的严重程度和患儿对治疗的反应而定。对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗,其激素的用量应根据体表面积而定,否则易发生过量,尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。

【老年用药】

用糖皮质激素易产生高血压,老年患者尤其是更年期后的女性使用易发生骨质疏松。

【药物相互作用】

非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。

可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。

与两性霉素 B 或碳酸酐酶抑制剂合用,可加重低钾血症,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,

易发生低血钙和骨质疏松。

与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。

与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。

三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。

与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。

甲状腺激素可使其代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适当调整后者的剂量。

与避孕药或雌激素制剂合用,可加强其治疗作用和不良反应。

与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。

与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。

与麻黄碱合用,可增强其代谢清除。

与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。

可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。

可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。

与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。

与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。

【药物过量】

未进行该项试验且无可靠参考文献。

【药理作用】

肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用,作用机理为:抗炎作用:本品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。

免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少 T 淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低 T 淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。

【药代动力学】

本品须在肝内将 11 位酮基还原为 11 位羟基后显药理活性,生理半衰期为 60 分钟。体内分布以肝中含量最高,依次为血浆、脑脊液、胸水、腹水、肾,在血中本品大部分与血浆蛋白结合,游离的和结合型的代谢物自尿中排出,部分以原形排出,小部分可经乳汁排出。

【性状】

本品为白色片。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

聚乙烯瓶,每瓶 100 片;每瓶 1000 片;每瓶 2000 片。

【有效期】

36 个月

【执行标准】

《中国药典》2010 年版二部

【批准文号】

国药准字 H33021207

【是否OTC】

【生产企业】

浙江仙琚制药股份有限公司

【药物分类】

盐皮质激素类

【核准日期】

2007 年 3 月 29 日

【修改日期】

2008 年 1 月 30 日,

2010 年 9 月 8 日,

2013 年 1 月 24 日

 

醋酸泼尼松片(安徽金太阳生化)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

安徽金太阳生化药业有限公司

均价2.39

【名称】

通用名: 醋酸泼尼松片

商品名: 醋酸泼尼松片

【成份】

本品主要成份为醋酸泼尼松。

【适应症】

主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。适用于结缔组织病,系统性红斑狼疮,严重的支气管哮喘,皮肌炎,血管炎等过敏性疾病,急性白血病,恶性淋巴瘤以及适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。

【规格】

5mg

【用法用量】

口服,一般一次 5~10 mg(1~2 片),一日 10~60 mg ( 2~12 片)。必要时酌量增减,由医生决定。

对于系统性红斑狼疮、肾病综合症、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫 血等自身免疫性疾病,可给每日 40-60 mg (每日 8~12 片),病情稳定后逐渐减量。

对药物性皮炎、寻麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病,可给泼尼松每日 20-40 mg (每日 4~8 片),症状减轻后减量,每隔 1-2 日减少 5 mg (1 片)。

防止器官移植排异反应,一般在术前 1-2 天开始每日口服 100 mg(20 片)术后一周改为每日 60 mg(12 片),以后逐渐减量。

治疗急性白血病、恶性肿瘤,每日口服 60-80 mg (12—16 片),症状缓解后减量。

【不良反应】

本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类库欣综合征症状,对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。

【禁忌】

对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用。高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用,特殊情况下权衡利弊,注意病情恶化的可能。

【注意事项】

结核病、急性细菌性或病毒性感染患者慎用。必要应用时,必须给予适当的抗感染治疗。

长期服药后,停药前应逐渐减量。

糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。

对有细菌、真菌、病毒感染者,应在应用足量敏感抗生素的同时谨慎使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率,动物试验有致畸作用,应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药,则不应哺乳,防止药物经乳汁排泄,造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。

【儿童用药】

小儿如长期使用肾上腺皮质激素,须十分慎重,因激素可抑制患儿的生长和发育,如却有必要长期使用,应采用短效(如可的松)或中效制剂(如泼尼松),避免使用长效制剂(如地塞米松)。口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。儿童或少年患者长程使用糖皮质激素必须密切观察,患儿发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性都増加。儿童使用激素的剂量除了一般的按年龄和体重而定外,更应该按疾病的严重程度和患儿对治疗的反应而定。对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗,其激素的用量应根据体表面积而定,则易发生过量,尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。

【老年用药】

用糖皮质激素易产生高血压,老年患者尤其是更年期后的女性使 用易发生骨质疏松。

【药物相互作用】

非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。

可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。

与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用,可加重低钾血症,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。

与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。

与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。

三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。

与降糖 药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。

曱状腺激素可使其代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适当调整后者的剂量。

与避孕药或雌激素制剂合用,可加强其的治疗作用和不良反应。

与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。

与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。

与麻黄碱合用,可增强其代谢清除。

与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。

可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。

可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。

与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。

与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。

【药物过量】

尚不明确。

【药理作用】

肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用,作用机理为:

抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。

免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少 T 淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低 T 淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。

【药代动力学】

本品须在肝内将 11 位酮基还原为 11 位羟基后显药理活性,生理半衰期为 60 分钟。体内分布以肝中含量最高,依次为血浆、脑脊液、胸水、腹水、肾,在血中本品大部分与血浆蛋白结合,游离的和结合型的代谢物自尿中排出,部分以原形排出,小部分可经乳汁排出。

【化学成份】

化学名称:17α,21-二羟基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮 21-醋酸酯。

分子式:C23H28O6

分子量:400.47

【性状】

本品为白色片。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

塑料瓶装,每瓶 100 片。

【有效期】

36 个月。

【执行标准】

《中国药典》2015 年版二部

【批准文号】

国药准字 H34021846

【是否OTC】

【生产企业】

安徽金太阳生化药业有限公司

【药物分类】

肾上腺皮质激素

【核准日期】

2006 年 11 月 14 日

 

醋酸泼尼松龙片 (哈药集团)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

哈药集团制药四厂

【名称】n英文名: Prednisolone Acetate Tablets

通用名: 醋酸泼尼松龙片

商品名: 醋酸泼尼松龙片

【成份】

醋酸泼尼松龙

【适应症】

用于过敏性与自身免疫性炎症疾病,胶原性疾病。如风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼瘡、严重支气管哮喘、肾病综合症、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、急性淋巴性白血病、各种肾上腺皮质功能不足症、剥脱性皮炎、无疱疮神经性皮炎、类湿疹等。

【规格】

5mg

【用法用量】

口服用于治疗过敏性、自身免疫性炎症性疾病,成人开始一日15-40 mg(根据病情),需要时可用到60mg或一日 0.5-1 mg/kg,发热患者分3次服用,体温正常者每日晨起一次顿服。病情稳定后逐渐减量,维持量 5-10 mg,视病情而定。小儿开始用量一日 1 mg/kg。

【不良反应】

糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。

常见不良反应有以下几类:

长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合症面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口癒合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。

患者可出现精神症状:欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。\n并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。

糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

【禁忌】

对本品及甾体激素类药物过敏者禁用,以下疾病患者一般不宜使用,特殊情况下应权衡利弊使用,注意病情恶化的可能:严重的精神病(过去或现在)和癫痫,活动性消化性溃疡病,新近胃肠吻合手术,骨折,创伤修复期,角膜溃疡,肾上腺皮质机能亢进症,高血压,糖尿病,孕妇,抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏松症等。

【警告】

老年患者用糖皮质激素易发生高血压、糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易加重骨质疏松。

【注意事项】

诱发感染:在激素作用下,原来已被控制的感染可活动起来,最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状,但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化,在短期用药后,即应迅速减量、停药。

对诊断的干扰:

糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降。

对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降,多核白细胞和血小板增加,后者也可下降。

长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性,如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等。

还可使甲状腺131I摄取率下降,减弱促甲状腺激素(TSH)对 TSH 释放素(TRH)刺激的反应,使 TRH 兴奋实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素(LHRH)兴奋试验的结果。

使同位素脑和骨显象减弱或稀疏。

下列情况应慎用:心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减(此时糖皮质激素作用增强)、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。

随访检查:长期应用糖皮质激素者,应定期检查以下项目:

血糖、尿糖或糖耐量试验,尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。

小儿应定期检测生长和发育情况。

眼科检查,注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。

血清电解质和大便隐血。

高血压和骨质疏松的检查,尤以老年人为然。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期用药:糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂,胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。

哺乳期用药:由于糖皮质激素可由乳汁中排泄,对婴儿造成不良影响,如生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等。孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况下,尽可能避免使用。

【儿童用药】

小儿如长期使用肾上腺皮质激素,须十分慎重。

【老年用药】

老年患者用糖皮质激素易发生高血压、糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易加重骨质疏松。

【药物相互作用】

非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。

可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。

与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用,可加重低钾血症,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。

与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。

与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。

三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。

与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。

甲状腺激素可使其代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适当调整后者的剂量。

与避孕药或雌激素制剂合用,可加强其治疗作用和不良反应。

与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。

与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。

与麻黄碱合用,可增强其代谢清除。

与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。

可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。

可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。

与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。

与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。

【药物过量】

可引起类肾上腺皮质功能亢进综合症。

【药理作用】

本品为肾上腺皮质激素类药物。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。

抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。

免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展。

抗毒、抗休克作用:糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应,减轻细胞损伤,发挥保护机体的作用。

【药代动力学】

本品极易自消化道吸收,其本身以活性形式存在,无需经肝脏转化即发挥其生物效应。口服后约 1-2 小时血药浓度达峰值,T1/2为 2-3 小时。在血中本品大部分与血浆蛋白结合,游离和结合型代谢物自尿中排出,部分以原形排出,小部分可经乳汁排出。

【性状】

本品为白色片。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

固体药用塑料瓶包装 每瓶 100 片

【有效期】

36 个月

【执行标准】

中国药典 2005 年版二部

【批准文号】

国药准字 H23020185

【是否OTC】

【生产企业】

哈药集团制药四厂

【药物分类】

肾上腺皮质激素

 

醋酸泼尼松龙片 (上海信谊)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

上海信谊药厂有限公司

均价10.16

【名称】

英文名: Prednisolone Acetate Tablets

通用名: 醋酸泼尼松龙片

商品名: 醋酸泼尼松龙片

【成份】

醋酸泼尼松龙

【适应症】

用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病,胶原性疾病。如风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、肾病综合征、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、急性淋巴性白血病、各种肾上腺皮质功能不足症、剥脱性皮炎、无疱疮神经性皮炎、类湿疹等。

【超说明书适应症】

痛风

【规格】

5mg

【用法用量】

口服用于治疗过敏性、自身免疫性炎症性疾病,成人开始一日 15-40 mg(3-8 片)(根据病情),需要时可用到 60 mg(12 片)或一日 0.5-1 mg/kg,发热患者分 3 次服用,体温正常者每日晨起一次顿服。病情稳定后逐渐减量,维持量 5-10 mg(l-2 片),视病情而定。小儿开始用量一日 1 mg/kg。

【不良反应】

糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类:

长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合症面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低钾血综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。

患者可出现精神症状:欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。

并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。

糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

【禁忌】

对本品及甾体激素类药物过敏者禁用,以下疾病患者一般不宜使用,特殊情况下应权衡利弊使用,注意病情恶化的可能:

严重的精神病(过去或现在)和癫痫,活动性消化性溃疡病.新近胃肠吻合手术,骨折,创伤修复期,角膜溃疡,肾上腺皮质机能亢进症,高血压,糖尿病,孕妇,抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏松症等。

【注意事项】

诱发感染:在激素作用下,原来已被控制的感染可活动起来,最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状,但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化,在短期用药后,即应迅速减量、停药。

对诊断的干扰:

糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降。

对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降,多核白细胞和血小板增加,后者也可下降。

长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性,如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等。

还可使甲状腺 1311 摄取率下降,减弱促甲状腺激素(TSH)对 TSH 释放素(TRH)刺激的反应,使 TRH 兴奋实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素(LHRH)兴奋试验的结果。

使同位素脑和骨显像减弱或稀疏。

下列情况应慎用:心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病侦向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减(此时糖皮质激素作用增强)、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。

随访检查:长期应用糖皮质激素者,应定期检查以下项目:

血糖、尿糖或糖耐量试验,尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。

小儿应定期检测生长和发育情况。

眼科检查,注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。

血清电解质和大便隐血。

高血压和骨质疏松的检查,尤以老年人为然。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

  1. 妊娠期用药:糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂,胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。 哺乳期用药:由于糖皮质激素可由乳汁中排泄,对婴儿造成不良影响,如生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等。
  2. 孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况下,尽可能避免使用。

【儿童用药】

小儿如长期使用肾上腺皮质激素,须十分慎重。

【老年用药】

老年患者用糖皮质激素易发生高血压、糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易加重骨质疏松。

【药物相互作用】

非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。

可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。

与两性霉紊 B 或碳酸酐酶抑制剂合用,可加重低钾血症,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。

与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。

与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。

环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。

与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。 甲状腺激素可使其代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适当调整后者的剂量。

与避孕药或雌激素制剂合用,可加强其治疗作用和不良反应。

与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。

与排钾利尿药合用,可致严重低钾血,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。

与麻黄碱合用,可增强其代谢清除。

与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。

可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。

可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。

与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。

与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。

【药物过量】

可引起类肾上腺皮质功能宄进综合征。

【药理作用】

本品为肾上腺皮质激素类药物。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。

免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展。

抗毒、抗休克作用:糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应,减轻细胞损伤,发挥保护机体的作用。

【药代动力学】

本品极易自消化道吸收,其本身以活性形式存在,无需经肝脏转化即发挥其生物效应。口服后约 1-2 小时血药浓度达峰值,t1/2为 2-3 小时。在血中本品大部分与血浆蛋白结合,游离和结合型代谢物自尿中排出,部分以原形排出,小部分可经乳汁排出。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

口服固体药用高密度聚乙烯瓶,100 片/瓶

【有效期】

36 个月

【执行标准】

《中国药典》2010 年版二部

【批准文号】

国药准字 H31020771

【是否OTC】

【生产企业】

上海信谊药厂有限公司

【药物分类】

肾上腺皮质激素

【核准日期】

2006 年 12 月 06 日

【修改日期】

2014 年 02 月 01 日

痛风不用怕,药做到心中有数之–别嘌醇片系列

痛风不用怕,药做到心中有数之–别嘌醇片系列

 

别嘌醇片 (上海信谊万象)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

上海信谊万象药业股份有限公司

均价18.35

药物安全警戒信息

【名称】

英文名: Allopurinol Tablets

通用名: 别嘌醇片

商品名: 别嘌醇片

【成份】

别嘌醇

【适应症】

原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;

反复发作或慢性痛风者;

痛风石;

尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病;

有肾功能不全的高尿酸血症。

【规格】

0.1g

【用法用量】

口服:成人常用量:初始剂量一次 50 mg(半片),一日 1~2 次,每周可递增 50~100 mg(半片~1 片),至一日 200~300 mg(2 片~3 片),分2~3次服。每2周测血和尿尿酸水平,如已达正常水平,则不再增量,如仍高可再递增。但一日最大量不得大于600mg(6 片)。儿童治疗继发性高尿酸血症常用量:6岁以内每次 50 mg(半片),一日 1~3 次;6~10 岁,一次 100 mg(1 片),一日 1~3 次。剂量可酌情调整。

【不良反应】

皮疹:可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久,及经对症处理无效,并有加重趋势时必须停药。国内临床杂志曾经有报道服用本品发生剥脱性皮炎型药疹的病例。

胃肠道反应:包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。

白细胞减少,或血小板减少,或贫血,或骨髓抑制,均应考虑停药。

其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。

国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。

【禁忌】

对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。

【注意事项】

本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状,不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。

本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)方开始应用。服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。

本品用于血尿酸和 24 小时尿尿酸过多,或有痛风石、或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。

本品必须由小剂量开始,逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平,以后逐渐减量,用最小有效量维持较长时间。与排尿酸药合用可加强疗效。用药前及用药期间要定期检查血尿酸及 24 小时尿尿酸水平,以此作为调整药物剂量的依据。有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。用药期间应定期检查血象及肝肾功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用。

【儿童用药】

儿童用药剂量应酌情调整。

【老年用药】

老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。

【药物相互作用】

饮酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时,应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者,本品与噻嗪类利尿剂同用时,有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。

本品与氨苄西林同用时,皮疹的发生率增多,尤其在高尿酸血症患者。

本品与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时,抗凝药的效应可加强,应注意调整剂量。

本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时,后者的用量一般要减少 1/4~1/3。

本品与环磷酰胺同用时,对骨髓的抑制可更明显。

本品与尿酸化药同用时,可增加肾结石形成的可能。不宜与铁剂同服。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【毒理研究】

急性毒性试验结果:大鼠经口 LD50为 6000 mg/kg,腹腔注射 LD50为 750 mg/kg;小鼠经口 LD50为 700 mg/kg,腹腔注射 LD50为 160 mg/kg。

【药理作用】

本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后 24 小时血尿酸浓度就开始下降,而在 2~4 周时下降最为明显。

【药代动力学】

本品口服后在胃肠道内吸收完全,2~6 小时血药浓度可达峰值,在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇,两者都不能和血浆蛋白结合。本品的半衰期为 14~28 小时,与氧嘌呤醇均由肾脏排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄,但肾功能不全时其排出量减少。

【性状】

本品为白色片。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

口服固体药用高密度聚乙烯瓶或玻璃药瓶包装:每瓶 100 片。

【执行标准】

《中国药典》2005 年版二部

【批准文号】

国药准字 H31020334

【是否OTC】

【生产企业】

上海信谊万象药业股份有限公司

【药物分类】

抑制尿酸生成的制剂

【核准日期】

2006 年 11 月 10 日

【修改日期】2008 年 1 月 22 日

 

易达通 (别嘌醇缓释片)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

海南普利制药有限公司

药物安全警戒信息

【名称】

英文名: Allopurinol Sustained-Release Tablets

通用名: 别嘌醇缓释片

商品名: 易达通

【成份】

别嘌醇

【适应症】

用于原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;

反复发作或慢性痛风者;

痛风石;

尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病;

有肾功能不全的高尿酸血症。

【规格】

0.25 g。

【用法用量】

剂量应由医生根据患者个体的病情及生化检查结果(如血尿酸和尿尿酸)来决定。一般平均剂量为每天一片,可酌情调整。

【不良反应】

停药后一般均能恢复正常。

皮疹:可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久,及经对症处理无效,并有加重趋势时必须停药。

胃肠道反应:包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。

白细胞减少,或血小板减少,或贫血,或骨髓抑制,均应考虑停药。

其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。

 

国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。

【禁忌】

对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。

【注意事项】

本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状,不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。

本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)方开始应用。用本品期间可发生尿酸转移性痛风性关节炎发作,如有发生应采用急性发作期的治疗方法。服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。

本品用于血尿酸和 24 小时尿尿酸过多,或有痛风石,或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。

本品必须由小剂量开始,逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平,以后逐渐减量,用最小有效量维持较长时间。与排尿酸药合用可加强疗效。不宜与铁剂同服。

不用于痛风性关节炎的急性发作期,因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。

用药前及用药期间要定期检查血尿酸及 24 小时尿尿酸水平,以此作为调整药物剂量的依据。

有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。

用药期间应定期检查血象及肝肾功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用。

【儿童用药】

尚无别嘌醇缓释制剂用于儿童的用药经验。因本品(缓释片)的剂量难以作准确调整,只有当疾病本身的危险性超过药物的危险性,且无其它更安全的选择时才使用于儿童。使用时应由医生根据患儿的病情以及血尿酸和尿尿酸的检测结果,对剂量随时进行调整,以保证产生满意降尿酸作用的最低剂量。

【老年用药】

老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。

【药物相互作用】

饮酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时,应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者,本品与噻嗪类利尿剂同用时,有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。

本品与氨苄西林或阿莫西林同用时,皮疹的发生率增多,尤其在高尿酸血症患者。

本品与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时,抗凝药的效应可加强,应注意凝血酶原时间并调整抗凝剂剂量,以防不正常出血。

本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时,因本品能抑制黄嘌呤氧化酶而延长硫唑嘌呤或巯嘌呤的半衰期,使其疗效增加 2-4 倍,毒性增大,故硫唑嘌呤或巯嘌呤的用量一般要减少至常用量的 1/4~1/3。

本品与环磷酰胺同用时,对骨髓的抑制可更明显。

本品与尿酸化药同用时,可增加肾结石形成的可能。

本品与茶碱合用,抑制肝脏多种药酶的活性,使茶碱的清除减少,血药浓度增加,并延长茶碱的作用。

其它抗痛风药合用:

丙磺舒:别嘌醇与丙磺舒合用,能增强机体排除尿酸到体外的能力,两者合用,作用相加。

保太松:保太松及其代谢产物γ-羟基保太松有排尿酸作用,但它本身毒副作用太大,小剂量应用时也有抑制尿酸分泌的作用,故别嘌醇不宜与保太松合用。

秋水仙碱:别嘌醇由于治疗初期在阻断黄嘌呤转变为尿酸的同时,还可引起尿酸在体内快速重新分布,诱导急性痛风发作;而秋水仙碱作用于关节腔及体腔的各连接组织,能缓解急性痛风的关节痛、炎症和肿胀,降低痛风的严重度和发作频率。两者合用,特别是治疗初期,能有效地抑制急性痛风的发作。

【药物过量】

当服用大剂量的别嘌醇时,可能有胃肠不适(如恶心、呕吐、腹泻等)。因过量而引起的症状,应迅速洗胃并适当给予支持疗法。但有必要尽快排除未被吸收的药物,同时采取适当的对症治疗,或进行血透。

【毒理研究】

本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。

别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。 本品口服后24小时血尿酸浓度就开始下降,而在2 周-4周时下降最为明显。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为6000 mg/kg,腹腔注射 LD50为750 mg/kg;小鼠经口 LD50 为700 mg/kg,腹腔注射 LD50 为 160 mg/kg。

【药代动力学】

文献报道,别嘌醇普通片剂口服后在胃肠道内吸收完全,2 小时-6 小时血药浓度可达峰值,在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇,两者都不能和血浆结合。别嘌醇的半衰期为 1-3 小时,氧嘌呤醇的半衰期为 14-28 小时,两者均由肾脏排出,10% 以原形,70% 以代谢物的形式随尿排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄,但肾功能不全时其排出量减少。

单剂量口服本品 250 mg,别嘌醇大约2小时血药浓度可达峰值,氧嘌呤醇约 6.42 小时达峰值。别嘌醇的半衰期约为 1 小时,氧嘌呤醇的半衰期约为 24.41。

【性状】

本品为白色或类白色片。

【贮藏】

密闭、遮光、干燥处保存。

【包装】

采用药用聚烯烃塑料瓶包装,每瓶 16 片、30 片、40 片或 60 片。

【有效期】

暂定二年。

【生产企业】

海南普利制药有限公司

【药物分类】

治疗高尿酸血症和痛风用药

【药品监管分级】医保

 

别嘌醇片 (北京燕京)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

北京市燕京药业有限公司

均价9.47

药物安全警戒信息

【名称】

英文名: Allopurinol Tablets

通用名: 别嘌醇片

商品名: 别嘌醇片

【成份】

别嘌醇

【适应症】

原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;

反复发作或慢性痛风者;

痛风石;

尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病;

有肾功能不全的高尿酸血症。

【规格】

0.1g

【用法用量】

口服。

成人常用量:初始剂量一次 50 mg (半片),一日 1~2 次,每周可递增 50~100 mg (半片~1 片),至一日 200~300 mg (2~3 片),分 2~3 次服。每 2 周测血和尿尿酸水平,如已达正常水平,则不再增量,如仍高可再递增。但一日最大量不得大于 600 mg(6 片)。

儿童治疗继发性高尿酸血症常用量: 6 岁以内每次 50 mg (半片),一日 1~3 次;6~10 岁,一次 100 mg (1 片),一日 1~3 次。剂量可酌情调整。

【不良反应】

皮疹:可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久,及经对症处理无效,并有加重趋势时必须停药。

胃肠道反应:包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。

白细胞减少,或血小板减少,或贫血,或骨髓抑制,均应考虑停药。

其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。

国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。

【禁忌】

对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。

【注意事项】

本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状,不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时 可再次诱发并加重关节炎急性期症状。

本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后 (一般在发作后两周左右) 方开始应用。服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。

本品用于血尿酸和 24 小时尿尿酸过多,或有痛风石、或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。

本品必须由小剂量开始,逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平,以后逐渐减量,用最小有效量维持较长时间。

与排尿酸药合用可加强疗效。

用药前及用药期间要定期检查血尿酸及 24 小时尿尿酸水平,以此作为调整药物剂量的依据。

有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。

用药期间应定期检查血象及肝肾功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用

【儿童用药】

儿童用药剂量应酌情调整。

【老年用药】

老年患者应谨慎用药,并应减少一日用量。

【药物相互作用】

饮酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时,应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者,本品与噻嗪类利尿剂同用时,有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。

本品与氨苄西林同用时,皮疹的发生率增多,尤其在高尿酸血症患者。

本品与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时,抗凝药的效应可加强,应注意调整剂量。

本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时,后者的用量一般要减少 1/4~1/3。

本品与环磷酰胺同用时,对骨髓的抑制可更明显。

本品与尿酸化药同用时,可增加肾结石形成的可能。

不宜与铁剂同服。

【药物过量】

尚不明确。

【毒理研究】

急性毒性试验结果:大鼠经口 LD50为 6000 mg/kg,腹腔注射 LD50为 750 mg/kg;小鼠经口 LD50为 700 mg/kg,腹腔注射 LD50为 160 mg/kg。

【药理作用】

本品是抑制尿酸合成的药物。

别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。

别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。

本品口服后 24 小时血尿酸浓度就开始下降,而在 2~4 周时下降最为明显。

【药代动力学】

据文献报道:本品口服后在胃肠道内吸收完全,2~6 小时血药浓度可达峰值,在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇,两者都不能和血浆蛋白结合。本品的半衰期为 14~28 小时,与氧嘌呤醇均由肾脏排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄,但肾功能不全时其排出量减少。

【性状】

白色片

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

塑料瓶,100 片/瓶。

【有效期】

36 个月

【执行标准】

中国药典 2005 年版二部

【批准文号】

国药准字 H11020432

【生产企业】

北京市燕京药业有限公司

【药物分类】

治疗高尿酸血症和痛风用药

 

别嘌醇片 (北京优华)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

北京优华药业有限公司

均价21.48

药物安全警戒信息

【名称】

英文名: Allopurinol Tablets

通用名: 别嘌醇片

商品名: 别嘌醇片

【成份】

别嘌醇

【适应症】

原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;

反复发作或慢性痛风者;

痛风石;

尿酸性肾结石和 (或) 尿酸性肾病;

有肾功能不全的高尿酸血症。

【规格】

100mg

【用法用量】

口服。

成人常用量:初始剂量一次 50 mg (半片) ,一日 1~2 次,每周可递增 50~100 mg (半片~1 片) ,至一日 200~300 mg (2 片~3 片) ,分 2~3 次服。每 2 周测血和尿尿酸水平,如已达正常水平,则不再增量,如仍高可再递增。但一日最大量不得大于 600 mg (6 片) 。

儿童治疗继发性高尿酸血症常用量: 6 岁以内每次 50 mg (半片) ,一日 1~3 次;6~10 岁,一次 100 mg (1 片) ,一日 1~3 次。剂量可酌情调整。

【不良反应】

停药后一般均能恢复正常。

皮疹:可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久,及经对症处理无效,并有加重趋势时必须停药。

胃肠道反应:包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。

白细胞减少,或血小板减少,或贫血,或骨髓抑制,均应考虑停药。

其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。

国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。

【禁忌】

对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。

【注意事项】

本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状,不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。

本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后 (一般在发作后两周左右) 方开始应用。服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。

本品用于血尿酸和 24 小时尿尿酸过多,或有痛风石、或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。

本品必须由小剂量开始,逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平,以后逐渐减量,用最小有效量维持较长时间。\n与排尿酸药合用可加强疗效。不宜与铁剂同服。

用药前及用药期间要定期检查血尿酸及 24 小时尿尿酸水平,以此作为调整药物剂量的依据。

有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。

用药期间应定期检查血象及肝肾功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用。

【儿童用药】

儿童用药剂量应酌情调整。

【老年用药】

老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。

【药物相互作用】

饮酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时,应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者,本品与噻嗪类利尿剂同用时,有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。

本品与氨苄西林同用时,皮疹的发生率增多,尤其在高尿酸血症患者。

本品与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时,抗凝药的效应可加强,应注意调整剂量。

本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时,后者的用量一般要减少 1/4~1/3。

本品与环磷酰胺同用时,对骨髓的抑制可更明显。

本品与尿酸化药同用时,可增加肾结石形成的可能。

【药物过量】无可靠参考文献,请遵医嘱。

【药理作用】本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后 24 小时血尿酸浓度就开始下降,而在 2~4 周时下降最为明显。

急性毒性试验结果:大鼠经口 LD50 为 6000 mg/kg,腹腔注射 LD50 为 750 mg/kg;小鼠经口 LD50 为 700 mg/kg,腹腔注射 LD50 为 160 mg/kg。

【药代动力学】

本品口服后在胃肠道内吸收完全,2~6 小时血药浓度可达峰值,在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇,两者都不能和血浆蛋白结合。本品的半衰期为 14~28 小时,与氧嘌呤醇均由肾脏排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄,但肾功能不全时其排出量减少。

【性状】

本品为白色片

【贮藏】

遮光、密封保存。

【包装】

塑料瓶装 100 片/瓶。

【有效期】

48 个月

【执行标准】

《中国药典》2005 年版二部

【批准文号】

国药准字 H19993814

【生产企业】

北京优华药业有限公司

【药物分类】

治疗高尿酸血症和痛风用药

 

别嘌醇片 (广东彼迪)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

广东彼迪药业有限公司

均价9.00

药物安全警戒信息

【名称】

英文名: Allopurinol Tablets

通用名: 别嘌醇片

商品名: 别嘌醇片

【成份】

别嘌醇

【适应症】

用于原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;

反复发作或慢性痛风者;

痛风石;

尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病;

有肾功能不全的高尿酸血症。

【规格】

0.1g

【用法用量】

口服

成人常用量:初始剂量一次 50 mg(1/2 片),一日 1-2 次,每周可递增 50-100 mg(1/2-1 片),至一日 200-300 mg (2-3 片),分 2-3 次服。每 2 周测血和尿尿酸水平,如己达正常水平,则不再增量,如仍高可再递增。但一日最大量不得大于 600 mg(6 片)。

儿童治疗继发性高尿酸血症常用量:6 岁以内每次 50 mg(1/2 片),一日 1-3 次;6-10 岁,一次 100 mg(1 片),一日 1-3 次。剂量可酌情调整。

【不良反应】

停药后一般均能恢复正常。

皮疹:可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久,及经对症处理无效,并有加重趋势时必须停药。

胃肠道反应:包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。

白细胞减少,或血小板减少,或贫血,或骨髓抑制,均应考虑停药。

其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。

国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。

【禁忌】

对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。

【注意事项】

本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状,不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。

本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)方开始应用。服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。

本品用于血尿酸和 24 小时尿尿酸过多,或有痛风石、或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。

本品必须由小剂量开始,逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平,以后逐渐减量,用最小有效量维持较长时间。

与排尿酸药合用可加强疗效,不宜与铁剂同服。

用药前及用药期间要定期检查血尿酸及 24 小时尿尿酸水平,以此作为调整药物剂量的依据。

有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。

用药期间应定期检查血象及肝肾功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用。

【儿童用药】

儿童用药剂量应酌情调整。

【老年用药】

老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。

【药物相互作用】

饮酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时,应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者,本品与噻嗪类利尿剂同用时,有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。

本品与氨苄西林同用时,皮疹的发生率增多,尤其在高尿酸血症患者。

本品与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时,抗凝药的效应可加强,应注意调整剂量。

本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时,后者的用量一般要减少 1/4-1/3。

本品与环磷酰胺同用时,对骨髓的抑制可更明显。

本品与尿酸化药同用时,可增加肾结石形成的可能。

【药物过量】尚不明确

【毒理研究】

急性毒性试验结果:大鼠经口 LD50为 6000 mg/kg,腹腔注射 LD50为 750 mg/kg;小鼠经口 LD50为 700 mg/kg,腹腔注射 LD50为 160 mg/kg。

【药理作用】

本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后 24 小时血尿酸浓度就开始下降,而在 2-4 周时下降最为明显。

【药代动力学】

本品口服后在胃肠道内吸收完全,2—6 小时血药浓度可达峰值,在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇,两者都不能和血浆蛋白结合。本品的半衰期为 14-28 小时,与氧嘌呤醇均由肾脏排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄,但肾功能不全时其排出量减少。

【性状】

本品为白色片。

【贮藏】

遮光,密封(10~30 ℃ )保存。

【包装】

每瓶 100 片,药用塑料瓶。

【有效期】

24 个月

【执行标准】

《中国药典》2010 年版第二部

【批准文号】

国药准字 H44021368

【是否OTC】

【生产企业】

广东彼迪药业有限公司

【药物分类】

治疗高尿酸血症和痛风用药

【核准日期】

2007 年 01 月 29 日/2010 年 10 月 01 日

 

别嘌醇片 (重庆科瑞)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

重庆科瑞制药有限责任公司

均价10.64

【名称】

英文名: Allopurinol Tablets

通用名: 别嘌醇片

商品名: 别嘌醇片

【成份】

别嘌醇

【适应症】

原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;

反复发作或慢性痛风者;

痛风石;

尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病;

有肾功能不全的高尿酸血症。

【规格】

0.1g

【用法用量】

口服。

成人常用量:初始剂量一次 50 mg,一日 1~2 次,每周可递增 50~100 mg,至一日 200~300 mg ,分 2~3 次服。每 2 周测血和尿尿酸水平,如已达正常水平,则不再增量,如仍高可再递增。但一日最大量不得大于 600 mg。

儿童治疗继发性高尿酸血症常用量: 6 岁以内每次 50 mg ,一日 1~3 次;6~10 岁,一次 100 mg,一日 1~3 次。剂量可酌情调整。

【不良反应】

停药后一般均能恢复正常。

皮疹:可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久,及经对症处理无效,并有加重趋势时必须停药。

胃肠道反应:包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。

白细胞减少,或血小板减少,或贫血,或骨髓抑制,均应考虑停药。

其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。

国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。

【禁忌】

对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。

【警告】

老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。

【注意事项】

本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状,不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。

本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)方开始应用。服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。

本品用于血尿酸和 24 小时尿尿酸过多,或有痛风石、或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。

本品必须由小剂量开始,逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平,以后逐渐减量,用最小有效量维持较长时间。

与排尿酸药合用可加强疗效。不宜与铁剂同服。

用药前及用药期间要定期检查血尿酸及 24 小时尿尿酸水平,以此作为调整药物剂量的依据。

有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药,并应减少每日用量。

用药期间应定期检查血象及肝肾功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用。

【儿童用药】

儿童用药剂量应酌情调整。

【老年用药】

老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。

【药物相互作用】

饮酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时,应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者,本品与噻嗪类利尿剂同用时,有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。

本品与氨苄西林同用时,皮疹的发生率增多,尤其在高尿酸血症患者。

本品与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时,抗凝药的效应可加强,应注意调整剂量。

本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时,后者的用量一般要减少 1/4~1/3。

本品与环磷酰胺同用时,对骨髓的抑制可更明显。

本品与尿酸化药同用时,可增加肾结石形成的可能。

不宜与铁剂同服。

【药物过量】

尚不明确。

【毒理研究】

急性毒性试验结果:大鼠经口 LD50为 6000 mg/kg,腹腔注射 LD50为 750 mg/kg;小鼠经口 LD50为 700 mg/kg,腹腔注射 LD50为 160 mg/kg。

【药理作用】

本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后 24 小时血尿酸浓度就开始下降,而在 2~4 周时下降最为明显。

【药代动力学】

本品口服后在胃肠道内吸收完全,2~6 小时血药浓度可达峰值,在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇,两者都不能和血浆蛋白结合。本品的半衰期为 14~28 小时,与氧嘌呤醇均由肾脏排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄,但肾功能不全时其排出量减少。

【性状】本品为白色片。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

口服固体药用高密度聚乙烯瓶包装;100 片/瓶。

【有效期】

24 个月

【执行标准】

《中国药典》2010 年版二部

【批准文号】

国药准字 H50020455

【是否OTC】

【生产企业】

重庆科瑞制药有限责任公司

【药物分类】

治疗高尿酸血症和痛风用药

【核准日期】2007 年 3 月 22 日

【修改日期】2010 年 10 月 1 日

 

别嘌醇片 (广州康和)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

广州康和药业有限公司

均价25.60

【名称】

英文名: Allopurinol Tablets

通用名: 别嘌醇片

商品名: 别嘌醇片

【成份】

别嘌醇

本品主要成份为:别嘌醇。

【适应症】

原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;

反复发作或慢性痛风者;

痛风石;

尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病;

有肾功能不全的高尿酸血症。

【规格】

0.1g

【用法用量】

口服。

成人常用量:初始剂量一次 50 mg,一日 1~2 次,每周可递增 50~100 mg,至一日 200~300 mg ,分 2~3 次服。每 2 周测血和尿尿酸水平,如已达正常水平,则不再增量,如仍高可再递增。但一日最大量不得大于 600 mg。

儿童治疗继发性高尿酸血症常用量: 6 岁以内每次 50 mg ,一日 1~3 次;6~10 岁,一次 100 mg,一日 1~3 次。剂量可酌情调整。

【不良反应】

停药后一般均能恢复正常。

皮疹:可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久,及经对症处理无效,并有加重趋势时必须停药。

胃肠道反应:包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。

白细胞减少,或血小板减少,或贫血,或骨髓抑制,均应考虑停药。

其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。

国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。

【禁忌】

对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。

【警告】

老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。

【注意事项】

本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状,不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。

本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)方开始应用。服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。

本品用于血尿酸和 24 小时尿尿酸过多,或有痛风石、或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。

本品必须由小剂量开始,逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平,以后逐渐减量,用最小有效量维持较长时间。

与排尿酸药合用可加强疗效。不宜与铁剂同服。

用药前及用药期间要定期检查血尿酸及 24 小时尿尿酸水平,以此作为调整药物剂量的依据。

有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药,并应减少每日用量。

用药期间应定期检查血象及肝肾功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用。

【儿童用药】

儿童用药剂量应酌情调整。

【老年用药】

老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。

【药物相互作用】

饮酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时,应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者,本品与噻嗪类利尿剂同用时,有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。

本品与氨苄西林同用时,皮疹的发生率增多,尤其在高尿酸血症患者。

本品与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时,抗凝药的效应可加强,应注意调整剂量。

本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时,后者的用量一般要减少 1/4~1/3。

本品与环磷酰胺同用时,对骨髓的抑制可更明显。

本品与尿酸化药同用时,可增加肾结石形成的可能。

不宜与铁剂同服。

【药物过量】

尚不明确。

【毒理研究】

急性毒性试验结果:大鼠经口 LD50为 6000 mg/kg,腹腔注射 LD50为 750 mg/kg;小鼠经口 LD50为 700 mg/kg,腹腔注射 LD50为 160 mg/kg。

【药理作用】

本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后 24 小时血尿酸浓度就开始下降,而在 2~4 周时下降最为明显。

【药代动力学】

本品口服后在胃肠道内吸收完全,2~6 小时血药浓度可达峰值,在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇,两者都不能和血浆蛋白结合。本品的半衰期为 14~28 小时,与氧嘌呤醇均由肾脏排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄,但肾功能不全时其排出量减少。

【性状】

本品为白色片。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

用白色药用塑料瓶装,每瓶 100 片。

【有效期】

36 个月

【执行标准】

《中国药典》2005 年二部

【批准文号】

国药准字 H44021695

【是否OTC】否

【生产企业】

广州康和药业有限公司

【药物分类】

治疗高尿酸血症和痛风用药

【核准日期】2007 年 05 月 09 日

 

别嘌醇片 (厦门迈克)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

厦门迈克制药有限公司

均价暂无

【名称】

英文名: Allopurinol Tablets

通用名: 别嘌醇片

商品名: 别嘌醇片

【成份】别嘌醇

【适应症】

原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;

反复发作或慢性痛风者;

痛风石;

尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病;

有肾功能不全的高尿酸血症。

【规格】

0.1g

【用法用量】

口服。

成人常用量:初始剂量一次 50 mg,一日 1~2 次,每周可递增 50~100 mg,至一日 200~300 mg ,分 2~3 次服。每 2 周测血和尿尿酸水平,如已达正常水平,则不再增量,如仍高可再递增。但一日最大量不得大于 600 mg。

儿童治疗继发性高尿酸血症常用量: 6 岁以内每次 50 mg ,一日 1~3 次;6~10 岁,一次 100 mg,一日 1~3 次。剂量可酌情调整。

【不良反应】

停药后一般均能恢复正常。

皮疹:可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久,及经对症处理无效,并有加重趋势时必须停药。

胃肠道反应:包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。

白细胞减少,或血小板减少,或贫血,或骨髓抑制,均应考虑停药。

其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。

【禁忌】

对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。

【警告】

老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。

【注意事项】

本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状,不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。

本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)方开始应用。服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。

本品用于血尿酸和 24 小时尿尿酸过多,或有痛风石、或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。

本品必须由小剂量开始,逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平,以后逐渐减量,用最小有效量维持较长时间。

与排尿酸药合用可加强疗效。不宜与铁剂同服。

用药前及用药期间要定期检查血尿酸及 24 小时尿尿酸水平,以此作为调整药物剂量的依据。

有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药,并应减少每日用量。\n用药期间应定期检查血象及肝肾功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用。

【儿童用药】

儿童用药剂量应酌情调整。

【老年用药】

老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。

【药物相互作用】

饮酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时,应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者,本品与噻嗪类利尿剂同用时,有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。

本品与氨苄西林同用时,皮疹的发生率增多,尤其在高尿酸血症患者。

本品与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时,抗凝药的效应可加强,应注意调整剂量。

本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时,后者的用量一般要减少 1/4~1/3。

本品与环磷酰胺同用时,对骨髓的抑制可更明显。

本品与尿酸化药同用时,可增加肾结石形成的可能。

不宜与铁剂同服。

【药物过量】

尚不明确。

【毒理研究】

急性毒性试验结果:大鼠经口 LD50为 6000 mg/kg,腹腔注射 LD50为 750 mg/kg;小鼠经口 LD50为 700 mg/kg,腹腔注射 LD50为 160 mg/kg。

【药理作用】

本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌酸醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后 24 小时血尿浓度就开始下降,而在 2~4 周时下降最为明显。

【药代动力学】

本品口服后在胃肠道内吸收完全,2~6 小时血药浓度可达峰值,在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇,两者都不能和血浆蛋白结合。本品的半衰期为 14~28 小时,与氧嘌呤醇均由肾脏排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄,但肾功能不全时其排出量减少。

【性状】

本品为白色片。

【贮藏】

遮光,密封保存,温度为 10 ℃ ~30 ℃ 。

【包装】塑料瓶装,每瓶 100 片。

【有效期】36 个月

【执行标准】

《中国药典》2005 年二部

【批准文号】

国药准字 H35020661

【是否OTC】

【生产企业】

厦门迈克制药有限公司

【药物分类】

治疗高尿酸血症和痛风用药

【核准日期】2007 年 03 月 20 日

 

别嘌醇片 (浙江弘盛)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

浙江弘盛药业有限公司

均价9.71

【名称】英文名: Allopurinol Tablets

通用名: 别嘌醇片

商品名: 别嘌醇片

【成份】别嘌醇

【适应症】

原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;

反复发作或慢性痛风者;

痛风石;

尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病;

有肾功能不全的高尿酸血症。

【规格】

0.1g

【用法用量】

口服。

成人常用量:初始剂量一次 50 mg,一日 1~2 次,每周可递增 50~100 mg,至一日 200~300 mg ,分 2~3 次服。每 2 周测血和尿尿酸水平,如已达正常水平,则不再增量,如仍高可再递增。但一日最大量不得大于 600 mg。

儿童治疗继发性高尿酸血症常用量: 6 岁以内每次 50 mg ,一日 1~3 次;6~10 岁,一次 100 mg,一日 1~3 次。剂量可酌情调整。

【不良反应】

停药后一般均能恢复正常。

皮疹:可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久,及经对症处理无效,并有加重趋势时必须停药。

胃肠道反应:包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。

白细胞减少,或血小板减少,或贫血,或骨髓抑制,均应考虑停药。

其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。

国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。

【禁忌】

对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。

【警告】老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。

【注意事项】本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状,不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。

本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)方开始应用。服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。

本品用于血尿酸和 24 小时尿尿酸过多,或有痛风石、或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。

本品必须由小剂量开始,逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平,以后逐渐减量,用最小有效量维持较长时间。

与排尿酸药合用可加强疗效。不宜与铁剂同服。

用药前及用药期间要定期检查血尿酸及 24 小时尿尿酸水平,以此作为调整药物剂量的依据。

有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药,并应减少每日用量。

用药期间应定期检查血象及肝肾功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用。

【儿童用药】

儿童用药剂量应酌情调整。

【老年用药】

老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。

【药物相互作用】

饮酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时,应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者,本品与噻嗪类利尿剂同用时,有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。

本品与氨苄西林同用时,皮疹的发生率增多,尤其在高尿酸血症患者。

本品与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时,抗凝药的效应可加强,应注意调整剂量。

本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时,后者的用量一般要减少 1/4~1/3。

本品与环磷酰胺同用时,对骨髓的抑制可更明显。

本品与尿酸化药同用时,可增加肾结石形成的可能。

不宜与铁剂同服。

【药物过量】

尚不明确。

【毒理研究】

急性毒性试验结果:大鼠经口 LD50为 6000 mg/kg,腹腔注射 LD50为 750 mg/kg;小鼠经口 LD50为 700 mg/kg,腹腔注射 LD50为 160 mg/kg。

【药理作用】

本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌酸醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后 24 小时血尿浓度就开始下降,而在 2~4 周时下降最为明显。

【药代动力学】

本品口服后在胃肠道内吸收完全,2~6 小时血药浓度可达峰值,在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇,两者都不能和血浆蛋白结合。本品的半衰期为 14 小时~28 小时,与氧嘌呤醇均由肾脏排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄,但肾功能不全时其排出量减少。

【性状】

本品为白色片。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

铝塑板、纸盒,18 片/板,2 板/盒。

【有效期】36 个月

【执行标准】

《中国药典》2010 年版二部

【批准文号】

国药准字 H33020771

【是否OTC】

【生产企业】

浙江弘盛药业有限公司

【药物分类】

治疗高尿酸血症和痛风用药

【核准日期】

2007 年 04 月 20 日

【修改日期】

2010 年 09 月 15 日

 

别嘌醇片 (江苏方强)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

江苏方强制药厂有限责任公司

均价9.96

【名称】

英文名: Allopurinol Tablets

通用名: 别嘌醇片

商品名: 别嘌醇片

【成份】

别嘌醇本品主要成份:别嘌醇。

【适应症】

原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;

反复发作或慢性痛风者;

痛风石;

尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病;

有肾功能不全的高尿酸血症。

【规格】0.1g

【用法用量】

口服

成人常用量:初始剂量一次 50 mg(1/2 片),一日 1 次~2 次,每周可递增 50 mg~100 mg(1/2 片~1 片),至一日 200 mg~300 mg(2 片~3 片),分 2 次~3 服。每 2 周测血和尿尿酸水平,如已达正常水平,则不再增量,如仍高可再递增。但一日最大量不得大于 600 mg(6 片)。

儿童治疗继发性高尿酸血症常用量: 6 岁以内每次 50 mg(1/2 片),一日 1 次~3 次;6~10 岁,一次 100 mg(1 片),一日 1 次~3 次。剂量可酌情调整。

【不良反应】

停药后一般均能恢复正常。

皮疹:可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久,及经对症处理无效,并有加重趋势时必须停药。

胃肠道反应:包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。

白细胞减少,或血小板减少,或贫血,或骨髓抑制,均应考虑停药。

其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。

国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。

【禁忌】

对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。

【警告】

老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。

【注意事项】

本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状,不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。

本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)方开始应用。

服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。

本品用于血尿酸和 24 小时尿尿酸过多,或有痛风石、或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。

本品必须由小剂量开始,逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平,以后逐渐减量,用最小有效量维持较长时间。

与排尿酸药合用可加强疗效。不宜与铁剂同服。

用药前及用药期间要定期检查血尿酸及 24 小时尿尿酸水平,以此作为调整药物剂量的依据。

有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药,并应减少每日用量。\n用药期间应定期检查血象及肝肾功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用。

【儿童用药】

儿童用药剂量应酌情调整。

【老年用药】

老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。

【药物相互作用】

饮酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时,应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者,本品与噻嗪类利尿剂同用时,有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。

本品与氨苄西林同用时,皮疹的发生率增多,尤其在高尿酸血症患者。

本品与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时,抗凝药的效应可加强,应注意调整剂量。

本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时,后者的用量一般要减少 1/4~1/3。

本品与环磷酰胺同用时,对骨髓的抑制可更明显。\n本品与尿酸化药同用时,可增加肾结石形成的可能。

不宜与铁剂同服。

【药物过量】

尚不明确。

【毒理研究】

急性毒性试验结果:大鼠经口 LD50为 6000 mg/kg,腹腔注射 LD50为 750 mg/kg;小鼠经口 LD50为 700 mg/kg,腹腔注射 LD50为 160 mg/kg。

【药理作用】

本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后 24 小时血尿浓度就开始下降,而在 2~4 周时下降最为明显。

【药代动力学】

本品口服后在胃肠道内吸收完全,2 小时~6 小时血药浓度可达峰值,在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇,两者都不能和血浆蛋白结合。本品的半衰期为 14 小时~28 小时,与氧嘌呤醇均由肾脏排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄,但肾功能不全时其排出量减少。

【性状】

本品为白色片。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

塑料瓶。100 片/瓶。

【有效期】

24 个月

【执行标准】

《中国药典》2010 年版二部

【批准文号】

国药准字 H20033683

【是否OTC】

【生产企业】

江苏方强制药厂有限责任公司

【药物分类】

抑制尿酸生成的制剂

【核准日期】

2006 年 08 月 14 日

【修改日期】2010 年 10 月 01 日

 

易达通 (别嘌醇缓释片)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

海南普利制药有限公司

均价45.70

【名称】

英文名: Allopurinol Sustained-release T

通用名: 别嘌醇缓释片

商品名: 易达通

【成份】

别嘌醇

本品主要成分为别嘌醇。

【适应症】

原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;

反复发作或慢性痛风者;

痛风石;

尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病;

有肾功能不全的高尿酸血症。

【规格】

0.25 g。

【用法用量】

口服,剂量应由医生根据患者个体的病情及生化检查结果(如血尿酸和尿尿酸)来决定。一般平均剂量为每天一片,可酌情调整。

【不良反应】

停药后一般均能恢复正常。

皮疹:可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久,及经对症处理无效,并有加重趋势时必须停药。

胃肠道反应:包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。

白细胞减少,或血小板减少,或贫血,或骨髓抑制,均应考虑停药。

其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。

国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。

【禁忌】

对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。

【警告】

老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。

【注意事项】

本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状,不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。

本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)方开始应用。

用本品期间可发生尿酸转移性痛风性关节炎发作,如有发生应采用急性发作期的治疗方法。

服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。

本品用于血尿酸和 24 小时尿尿酸过多,或有痛风石,或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。

本品必须由小剂量开始,逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平,以后逐渐减量,用最小有效量维持较长时间。

与排尿酸药合用可加强疗效。不宜与铁剂同服。

不用于痛风性关节炎的急性发作期,因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。

用药前及用药期间要定期检查血尿酸及 24 小时尿尿酸水平,以此作为调整药物剂量的依据。

有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。\n用药期间应定期检查血象及肝肾功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用。

【儿童用药】

尚无别嘌醇缓释制剂用于儿童的用药经验。因本品(缓释片)的剂量难以作准确调整,只有当疾病本身的危险性超过药物的危险性,且无其它更安全的选择时才使用于儿童。使用时应由医生根据患儿的病情以及血尿酸和尿尿酸的检测结果,对剂量随时进行调整,以保证产生满意降尿酸作用的最低剂量。

【老年用药】

老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。

【药物相互作用】

饮酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时,应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者,本品与噻嗪类利尿剂同用时,有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。

本品与氨苄西林或阿莫西林同用时,皮疹的发生率增多,尤其在高尿酸血症患者。

本品与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时,抗凝药的效应可加强,应注意凝血酶原时间并调整抗凝剂剂量,以防不正常出血。

本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时,因本品能抑制黄嘌呤氧化酶而延长硫唑嘌呤或巯嘌呤的半衰期,使其疗效增加 2-4 倍,毒性增大,故硫唑嘌呤或巯嘌呤的用量一般要减少至常用量的 1/4~1/3。

本品与环磷酰胺同用时,对骨髓的抑制可更明显。

本品与尿酸化药同用时,可增加肾结石形成的可能。

本品与茶碱合用,抑制肝脏多种药酶的活性,使茶碱的清除减少,血药浓度增加,并延长茶碱的作用。

其它抗痛风药合用:

丙磺舒:别嘌醇与丙磺舒合用,能增强机体排除尿酸到体外的能力,两者合用,作用相加。

保太松:保太松及其代谢产物γ-羟基保太松有排尿酸作用,但它本身毒副作用太大,小剂量应用时也有抑制尿酸分泌的作用,故别嘌醇不宜与保太松合用。

秋水仙碱:别嘌醇由于治疗初期在阻断黄嘌呤转变为尿酸的同时,还可引起尿酸在体内快速重新分布,诱导急性痛风发作;而秋水仙碱作用于关节腔及体腔的各连接组织,能缓解急性痛风的关节痛、炎症和肿胀,降低痛风的严重度和发作频率。两者合用,特别是治疗初期,能有效地抑制急性痛风的发作。

【药物过量】

本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后 24 小时血尿酸浓度就开始下降,而在 2 周-4 周时下降最为明显。

【毒理研究】

急性毒性试验结果:大鼠经口 LD50为 6000 mg/kg,腹腔注射 LD50为 750 mg/kg;小鼠经口 LD50为 700 mg/kg,腹腔注射 LD50为 160 mg/kg。

【药理作用】

本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后 24 小时血尿酸浓度就开始下降,而在 2 周-4 周时下降最为明显。

【药代动力学】

文献报道,别嘌醇普通片剂口服后在胃肠道内吸收完全,2 小时-6 小时血药浓度可达峰值,在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇,两者都不能和血浆结合。别嘌醇的半衰期为 1-3 小时,氧嘌呤醇的半衰期为 14-28 小时,两者均由肾脏排出,10% 以原形,70% 以代谢物的形式随尿排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄,但肾功能不全时其排出量减少。单剂量口服本品 250 mg,别嘌醇大约 2 小时血药浓度可达峰值,氧嘌呤醇约 6.42 小时达峰值。别嘌醇的半衰期约为 1小时,氧嘌呤醇的半衰期约为 24.41。

【性状】本品为白色或类白色片。

【贮藏】

密闭、遮光、干燥处保存。

【包装】

采用药用聚烯烃塑料瓶包装,每瓶 16 片、20 片、30 片、40 片或 60 片。

【有效期】24 个月

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准(试行)

【批准文号】国药准字 H20041743

【是否OTC】否

【生产企业】

海南普利制药有限公司

【药物分类】

治疗高尿酸血症和痛风用药

 

奥迈必利 (别嘌醇缓释胶囊)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

黑龙江澳利达奈德制药有限公司

均价45.00

药物安全警戒信息

【名称】

英文名: Allopurinol Sustained-release Capsules

通用名: 别嘌醇缓释胶囊

商品名: 奥迈必利

【成份】

别嘌醇

本品主要成分为别嘌醇。

【适应症】

原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;

反复发作或慢性痛风者;

痛风石;

尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病;

有肾功能不全的高尿酸血症。

【规格】

0.25g

【用法用量】

口服,每日 1 次,每次 0.25 g(1 粒)。

【不良反应】

胃肠道反应:可能会引起消化功能失调,如上腹痛、恶心、腹泻,很少因此而停药,饭后用药可减轻或避免消化系统的副作用。

皮疹:一般为丘疹样红斑、湿疹或痒疹。如皮疹广泛而持久,经对症处理无效并有加重趋势时必须停药。

罕见有白细胞减少,血小板减少,贫血,骨髓抑制,主要发生在肾功能不全病人中,如发生此类不良反应,均应考虑停药。

其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。

上述不良反应一般在停药后均能恢复正常。

【禁忌】

以下患者禁用。

对本品及其辅料过敏者。

严重肝肾功能不全者。

明显血细胞低下者。

哺乳期妇女。

【警告】

老年患者应谨慎用药。

【注意事项】

本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状,不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)方开始应用。

服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。

本品用于血尿酸和 24 小时尿尿酸过多、或有痛风石、或有泌尿系统结石以及不宜用促尿酸排除药者。

与排尿酸药合用可加强疗效,不宜与铁剂同服。

用药前及用药期间要定期检查血尿酸及 24 小时尿尿酸水平。

有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药。

驾驶及操作机器者慎用本品。

用药期间应定期检查血象及肝肾功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。

【儿童用药】

儿童用药应酌情调整剂量。

【老年用药】

老年患者应谨慎用药。

【药物相互作用】

饮酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时,应用本品要注意用量的调整。

对高血压或肾功能差的患者,本品与噻嗪类利尿剂同用时,有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。

本品与氨苄西林同用时,皮疹的发生率增多,尤其在高尿酸血症患者。

本品与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时,抗凝药的效应可加强,应注意调整剂量。

本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时,后者的用量一般要减少 1/4~1/3。

本品与环磷酰胺同用时,对骨髓的抑制可更明显。

本品与尿酸化药同用时,可增加肾结石形成的可能。

【药物过量】

如服药量达到 20g,据报道可以出现下列症状:恶心、呕吐、腹泻、头晕,还有一例出现尿少背痛。上述症状可以对症处理,同时应保持较大的尿量以增加别嘌醇及其代谢物的清除。别嘌醇和氧嘌呤醇可以被透析。

【药理作用】

本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的生成,使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内尿酸结晶的重新溶解。另外,别嘌醇亦可通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用而抑制体内新的嘌呤的合成。

【药代动力学】

口服用药后,自胃肠道可吸收 80%~90%,2-6 小时血药浓度达峰值,别嘌醇约 70% 在肝脏代谢成具有活性的氧嘌呤醇,两者均不能和血浆蛋白结合。别嘌醇在血中半衰期为 1-3 小时,氧嘌呤醇半衰期为 12~30 小时。本药经肾排泄,约 10% 以原形、70% 以代谢物随尿排出,亦可经乳汁排泄。

【性状】

本品内容物为淡黄色球型微粒。

【贮藏】

遮光,密闭保存。

【包装】

铝塑包装。每盒 1 板,每板 10 粒。

【有效期】

24 个月。

【执行标准】

WS1-(X-098)2011Z

【批准文号】

国药准字 H20041338

【是否OTC】

【生产企业】

黑龙江澳利达奈德制药有限公司

【药物分类】

治疗高尿酸血症和痛风用药

【核准日期】

2007 年 5 月 8 日

【修改日期】

2012 年 3 月 12 日

 

别嘌醇片 (重庆青阳)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

重庆青阳药业有限公司

均价9.98

【名称】

英文名: Allopurinol Tablets

通用名: 别嘌醇片

商品名: 别嘌醇片

【成份】本品主要成份为别嘌醇。

【适应症】

原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;

反复发作或慢性痛风者;

痛风石;

尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病;

有肾功能不全的高尿酸血症。

【规格】n0.1g

【用法用量】

口服。

成人常用量:初始剂量一次 50 mg,一日 1~2 次,每周可递增 50~100 mg,至一日 200~300 mg ,分 2~3 次服。每 2 周测血和尿尿酸水平,如已达正常水平,则不再增量,如仍高可再递增。但一日最大量不得大于 600 mg。

儿童治疗继发性高尿酸血症常用量:

6 岁以内每次 50 mg ,一日 1~3 次;6~10 岁,一次 100 mg,一日 1~3 次。剂量可酌情调整。

【不良反应】

停药后一般均能恢复正常。

皮疹:可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久,及经对症处理无效,并有加重趋势时必须停药。

胃肠道反应:包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。

白细胞减少,或血小板减少,或贫血,或骨髓抑制,均应考虑停药。

其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。

国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。

【禁忌】

对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。

【警告】

老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。

【注意事项】

本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状,不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。

本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)方开始应用。服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。

本品用于血尿酸和 24 小时尿尿酸过多,或有痛风石、或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。

本品必须由小剂量开始,逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平,以后逐渐减量,用最小有效量维持较长时间。

与排尿酸药合用可加强疗效。不宜与铁剂同服。

用药前及用药期间要定期检查血尿酸及 24 小时尿尿酸水平,以此作为调整药物剂量的依据。

有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药,并应减少每日用量。

用药期间应定期检查血象及肝肾功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用。

【儿童用药】

儿童用药剂量应酌情调整。

【老年用药】

老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。

【药物相互作用】

饮酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时,应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者,本品与噻嗪类利尿剂同用时,有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。

本品与氨苄西林同用时,皮疹的发生率增多,尤其在高尿酸血症患者。

本品与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时,抗凝药的效应可加强,应注意调整剂量。

本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时,后者的用量一般要减少 1/4~1/3。

本品与环磷酰胺同用时,对骨髓的抑制可更明显。

本品与尿酸化药同用时,可增加肾结石形成的可能。

不宜与铁剂同服。

【药物过量】

尚不明确。

【毒理研究】

急性毒性试验结果:大鼠经口 LD50为 6000 mg/kg,腹腔注射 LD50为750 mg/kg;小鼠经口 LD50为700 mg/kg,腹腔注射LD50为160mg/kg。

【药理作用】

本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后 24 小时血尿酸浓度就开始下降,而在 2~4 周时下降最为明显。

【药代动力学】

本品口服后在胃肠道内吸收完全,2~6 小时血药浓度可达峰值,在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇,两者都不能和血浆蛋白结合。本品的半衰期为 14~28 小时,与氧嘌呤醇均由肾脏排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄,但肾功能不全时其排出量减少。

【性状】

本品为白色片。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

高密度聚乙烯塑料瓶,100 片/瓶;铝塑板, × 12 片/板/盒。

【有效期】

24 个月

【执行标准】

《中国药典》2010 年版二部

【批准文号】

国药准字 H50021422

【是否OTC】

【生产企业】

重庆青阳药业有限公司

【药物分类】

抑制尿酸生成的制剂

【核准日期】

2007 年 03 月 05 日

【修改日期】

2014 年 05 月 06 日

痛风不用怕,药做到心中有数之–苯溴马隆系列

痛风不用怕,药做到心中有数之–苯溴马隆系列

 

立加利仙 (苯溴马隆片)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

昆山龙灯瑞迪制药有限公司

均价31.95

药物安全警戒信息

【名称】

英文名: Narcaricin Mite (Benzbromarone Tablets)

通用名: 苯溴马隆片

商品名: 立加利仙

【成份】

苯溴马隆

【适应症】

原发性高尿酸血症,痛风性关节炎间歇期及痛风结节肿等。

【规格】

50 mg*10

【服药与进食】

进餐时或餐后服用 (早餐后服用) 。

【用法用量】

成人每次口服 50 mg (1 片) ,每日一次,早餐后服用。

用药 1~3 周检查血清尿酸浓度,在后续治疗中,成人和14 岁以上的年轻人每日 50~100 mg (1~2 片) ,或遵医嘱。

【不良反应】

有时会出现肠胃不适感,如恶心,呕吐,胃内饱胀感和腹泻等现象。

极少出现荨麻疹 (风疹) 。

在个别情况下还会出现眼结膜发炎 (结膜灸) ,短时间的阳痿,变态性的局部皮肤湿疹(皮疹) ,头疼和尿意频增感。

在有些情况下还要观察是否加重了肝病 (细胞溶解性肝炎) 。这种病有一些是急性发作,比较难以控制。

据报道,服用苯溴马隆有瘙痒感,颜面发红,红斑,光过敏症,浮肿,心窝部不适感等不良反应发生。

如果出现了本品说明书中没有提及的不良反应,请立即告知您的医生或者药剂师。

【禁忌】

1.对本品中任何成份过敏者。

2.中至重度肾功能损害者 (肾小球滤过率低于 20 ml/min) 及患有肾结石的患者。

3.孕妇、有可能怀孕妇女以及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

不能在痛风急性发作期服用,因为开始治疗阶段,随着组织中尿酸溶出,有可能加重病症。

为了避免治疗初期痛风急性发作,建议在给药最初几天合用秋水仙碱或抗炎药。

治疗期间需大量饮水以增加尿量 (治疗初期饮水量不得少于 1.5~2 升) 。以免在排泄的尿中由于尿酸过多导致尿酸结晶。定期测量尿液的酸碱度,为促进尿液碱化,可酌情给予碳酸氢钠或枸橼酸合剂,并注意酸碱平衡。病人尿液的 pH 应调节在 6.5~6.8 之间。

在开始治疗时有大量尿酸随尿排出,因此在此时的用药量要小(起始剂量)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.由于尚未有人类的临床经验及动物实验结果存在偏差,妊娠期的患者禁用。

2.目前尚不清楚苯溴马隆是否会进入母乳之中,哺乳期患者禁用。

【儿童用药】

本品对儿童用药的安全性和有效性尚未研究,故不推荐儿童使用。

【老年用药】

老年人一般生理机能下降,所以要减量用药或遵医嘱。

【药物相互作用】

苯溴马隆促进尿酸排泄作用可因水杨酸盐和苯磺唑酮而减弱。

【药物过量】

现已知不会出现中毒现象。当大量服用了本品以后,应该采取治疗措施,防止被体内进一步吸收,使其加速排出体外。

如果超大量地服用了本品,应该立即报告医生。医生会根据中毒的程度,采取必要的措施。

【毒理研究】

据报道,大鼠长期口服[50 mg/kg/日 (约为临床用量 17 倍) ,104 周],有发生肝癌的报告。体外研究表明,本品对离体大鼠肝细胞也有促进过氧化物酶体增生的作用,但对人体肝细胞却无该作用,因此有文献认为,本品诱发大鼠肝癌的作用可能不能推及至人类。也有文献根据 10 年的治疗经验认为,本品应用于肾脏、肝脏疾病的患者定安全的,适用于肾、肝脏疾病或功能不足的患者长期应用。

【药理作用】

本品属苯骈呋喃衍生物,为促尿酸排泄药,作用机制主要定通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度。

【药代动力学】

健康成人口服 50 mg,约 2~3 小时后达血药浓度峰值,4~5 小时尿酸廓清率达最大值,半衰期为 12~13 小时,本品主要以原型药单一卤化物、完全的脱卤化物从尿液、粪便及胆汁排泄。

【化学成份】

化学名称为:(3,5-二溴-4-羟基苯基)(2-乙基-3-苯骈呋喃基)甲酮

分子式:C17H12Br2O3\n分子量:424.08

【性状】

本品为白色或类白色片。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

铝塑包装,10 片/板×1板/盒,10片/板 ×3板/盒。

【有效期】

60 个月。

【批准文号】

国内分包装批准文号:国药准字J20090012

【生产企业】

昆山龙灯瑞迪制药有限公司

【药物分类】

治疗高尿酸血症和痛风用药

【药品监管分级】

医保药品

 

尔同舒 (苯溴马隆片)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

宜昌长江药业有限公司

均价25.16

药物安全警戒信息

【名称】

英文名: Benzbromarone Tablets

通用名: 苯溴马隆片

商品名: 尔同舒

【成份】

苯溴马隆

【适应症】

原发性高尿酸血症,以及痛风性关节炎间歇期。

【规格】50mg

【用法用量】

成人每次口服 50 mg(一片),每日一次,早餐时服用。服药 1 周后检查患者血清尿酸浓度,或可在治疗初期每日口服 100 mg(二片),早餐时服用,待血尿酸降至正常范围时改为每日 50 mg(一片),或遵医嘱。

【不良反应】

本品耐受性好,不良反应一般为轻度。偶有腹泻、胃部不适、恶心等消化系统症状;风团、斑疹、潮红、瘙痒等皮肤过敏症;GOT、GPT 及碱性磷酸酶升高。

【禁忌】

以下患者禁用本品:

已知对本品过敏者;

孕妇、有可能怀孕妇女以及哺乳期妇女;

中至重度肾功能损害者(肾小球滤过率低于 20 ml/min)及患有肾结石的患者。

【注意事项】

出现持续性腹泻应停药;

急性痛风发作期不要用药,以防转移性痛风;

通常按照规定的剂量和方法服用苯溴马隆,在治疗初期痛风是不会发作的,但如果发作,建议将所用药量减半,还可以根据需要用秋水仙碱或消炎镇痛药缓解疼痛;

治疗期间需大量饮水以增加尿量(治疗初期饮水量不得少于 1.5-2 升)。定期测量尿液的酸碱度,为促进尿液碱化,可酌情给予碳酸氢钠或枸橼酸合剂,并注意酸碱平衡。病人尿液 pH 应调节在 6.2-6.8 之间。

长期用药时,应定期检查肝功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇、有可能怀孕妇女以及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

在儿童(<18 岁)中使用的安全性和有效性尚未确定。

【老年用药】无需调整剂量。

【药物相互作用】

不宜与阿司匹林和其它水杨酸制剂合用;

不宜与抗凝血剂合用。

【药物过量】

尚不明确。

【毒理研究】

生殖毒性:有动物试验报道本品未表现出明显致畸性,但也有报告提示,本品对动物有致畸作用。本品应避免用于妊娠妇女。

遗传毒性:本品Ames试验、大鼠肝细胞 DNA 修复试验、小鼠淋巴细胞染色体畸变和姐妹染色体互换试验结果均为阴性。

致癌性:大鼠长期给药研究结果表明,本品经口给药 102 周,剂量为 2.0 mg/kg 或 50 mg/kg 时出现一些肝肿瘤结节,50 mg/kg(相当于临床剂量的 17 倍)组还出现一例肝细胞癌(HCG),上述结果提示,本品有一定的诱发肝肿瘤作用。另外,大鼠研究也表明,本品具有明显促进肝脏生长和肝过氧化物酶体增生的作用(可能与肿瘤形成相关)。体外研究表明,本品对离体大鼠肝细胞也具有促进过氧化物酶体增生的作用,但对人体肝细胞却无该作用,因此有文献认为,本品诱发大鼠肝癌的作用可能不能推及至人类。上述动物致癌性结果尚未得到临床的证实。

【药理作用】

本品属苯骈呋喃衍生物,为促尿酸排泄药(经尿液),作用机理可能主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度。

【药代动力学】

口服本品 50-100 mg,吸收率约为 50%,主要在胃肠道吸收。口服本品 100 mg,6 小时血药浓度达峰值。本品在肝脏脱卤成溴苯塞隆和苯塞隆,部分与葡糖醛酸结合。给药后 12 小时,吸收药物的 75% 转化为具有促尿酸排泄作用的活性代谢物苯塞隆。本品通过胆汁、尿和粪便清除。单剂口服 100 mg 的放射标记药物,在尿、粪便和胆汁中检出的放射药物分别占 6%、27% 和 49%。

【性状】本品为白色或类白色片。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

药品包装用铝箔/聚氯乙烯固体药用硬片包装,10 片/盒。

【有效期】

24 个月

【执行标准】

《中国药典》2010 年版二部

【批准文号】

国药准字 H20040348

【生产企业】

宜昌长江药业有限公司

【药物分类】

治疗高尿酸血症和痛风用药

【核准日期】

2006 年 12 月 21 日

【修改日期】

2010 年 05 月 13 日

2010 年 10 月 01 日

 

尤诺 (苯溴马隆片)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

常州康普药业有限公司

均价31.87

药物安全警戒信息

【名称】

英文名: Benzbromarone Tablets

通用名: 苯溴马隆片

商品名: 尤诺

【成份】本品主要成分为苯溴马隆

【适应症】

单纯原发性高尿酸血症以及非发作期痛风性关节炎。

【规格】

50mg

【用法用量】

成人每次 50 mg(1 片),每日一次,早餐后服用,一周后检查血尿酸浓度;或可在治疗初期每日 100 mg(2 片),早餐后服用,待血尿酸降至正常范围时改为每日 50 mg(1 片)。或遵医嘱。

【不良反应】

一般病人对本品耐受性较好,但有时可出现:

腹泻、胃部不适、恶心等消化系统症状。

风团、斑疹、潮红、瘙痒等皮肤过敏症。

GOT、GPT 及碱性磷酸酶升高。

【禁忌】

中度至重度肾功能损害者(肾小球滤过率低于20 ml/min 以及患有肾炎者)禁用。

孕妇或妊娠可能性的妇女以及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

急性痛风发作结束之前,不要用药。

为了避免在治疗初期痛风急性发作,建议在给药最初几天合用秋水仙碱或抗炎药。治疗期间需大量饮水以增加尿量(治疗初期,每日饮水量不得少于 1.5~2 升),定期测量尿酸的酸碱度,为促使尿液碱化可酌情给予碳酸氢钠,并注意酸碱平衡,高尿酸血症和尿酸血症的病人尿液的 pH 应调节在 6.2~6.8 之间。

长期用药时,还应定期检查肝功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理作用】本品属苯骈呋喃衍生物,为促尿酸药,作用机理可能主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度。

【药代动力学】

据国外文献报道,健康成人口服 50 mg 片剂,约 2~3 小时后达血药浓度峰值,半衰期为 12~13 小时,本品主要以原型药从尿液及粪便排泄。

【性状】

本品为白色或类白色片。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

铝塑板,10片/板×2板/盒。

【有效期】

36个月

【执行标准】

《中国药典》2010年版第一增补本

【批准文号】

国药准字 H19990335

【生产企业】

常州康普药业有限公司

【药物分类】

增加尿酸排出的制剂

【核准日期】

2006 年 10 月 13 日

【修改日期】

2009 年 06 月 10 日\2010 年 10 月 01 日\2012 年 10 月 01 日

 

立加利仙 (苯溴马隆片)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

德国赫曼大药厂

均价90.60

药物安全警戒信息

【名称】

英文名: Benzbromarone Tablets

通用名: 苯溴马隆片

商品名: 立加利仙

【成份】

苯溴马隆

【适应症】

原发性高尿酸血症,痛风性关节炎间歇期及痛风结节肿等。

【规格】

50mg

【用法用量】

成人每次口服 50 mg(1 片),每日一次,早餐后服用。用药 1~3 周检查血清尿酸浓度,在后续治疗中,成人和 14 岁以上的年轻人每日 50~100 mg(1~2 片),或遵医嘱。

【不良反应】

有时会出现肠胃不适感,如恶心,呕吐,胃内饱胀感和腹泻等现象。

极少出现荨麻疹(风疹)。在个别情况下还会出现眼结膜发炎(结膜炎),短时间的阳痿,变态性的局部皮肤湿疹(皮疹),头疼和尿意频增感在有些情况下还要观察是否加重了肝病(细胞溶解性肝炎)。这种病有一些是急性发作,比较难以控制。据报道,服用苯溴马隆有瘙痒感,颜面发红,红斑,光过敏症,浮肿,心窝部不适感等不良反应发生。如果出现了本品说明书中没有提及的不良反应,请立即告知您的医生或者药剂师。

【禁忌】

对本品中任何成份过敏者。

中至重度肾功能损害者(肾小球滤过率低于 20 ml/min)及患有肾结石的患者。

孕妇、有可能怀孕妇女以及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

不能在痛风急性发作期服用,因为开始治疗阶段,随着组织中尿酸溶出,有可能加重病症。

为了避免治疗初期病风急性发作,建议在给药最初几天合用秋水仙碱或抗炎药。

治疗期间需大量饮水以增加尿量(治疗初期饮水量不得少于 1.5~2 升)。以免在排泄的尿中由于尿酸过多导致尿酸结晶。定期测量尿液的酸碱度,为促进尿液碱化,可酌情给予碳酸氢钠或构橼酸合剂,并注意酸碱平衡。病人尿液的 pH 应调节在 6.5~6.8 之间。

在开始治疗时有大量尿酸随尿排出,因此在此时的用药量要小(起始剂量)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

由于尚未有人类的临床经验及动物实验结果存在偏差,妊娠期的患者禁用。

目前尚不清楚苯溴马隆是否会进入母乳之中,哺乳期患者禁用。

【儿童用药】

本品对儿童用药的安全性和有效性尚未研究,故不推荐儿童使用。

【老年用药】

老年人一般生理机能下降,所以要减量用药或遵医嘱。

【药物相互作用】

苯溴马隆促进尿酸排泄作用可因水杨酸盐和苯磺唑酮而减弱。

【药物过量】

现已知不会出现中毒现象。当大量服用了本品以后,应该采取治疗措施,防止被体内进一步吸收,使其加速排出体外。如果超大量地服用了本品,应该立即报告医生。医生会根据中毒的程度,采取必要的措施。

【毒理研究】

据报道,大鼠长期口服[50 mg/kg/日(约为临床用量 17 倍),104 周],有发生肝癌的报告。体外研究表明,本品对离体大鼠肝细胞也有促进过氧化物酶体增生的作用,但对人体干细胞却无该作用,因此有文献认为,本品诱发大鼠肝癌的作用可能不能推及至人类。

也有文献根据 10 年的治疗经验认为,本品应用于肾脏、肝脏疾病的患者是安全的,适用于肾、肝脏疾病或功能不足的患者长期应用。

【药理作用】

本品属苯骈呋喃衍生物,为促尿酸排泄药,作用机制主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度。

【药代动力学】

健康成人口服 50 mg,约 2~3 小时后达血药浓度峰值,4~5 小时尿酸廓清率达最大值,半衰期为 12~13 小时,本品主要以原型药单一卤化物、完全的脱卤化物从尿液、粪便及胆汁排泄。

【性状】

本品为白色或类白色片。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】铝塑包装,10 片/板 × 1 板/盒,10 片/板 × 3 板/盒。

【有效期】60 个月。

【执行标准】

JX20050239

【批准文号】

进口药品注册证号:H20090138批准文号:国药淮字 J20090012

【生产企业】

德国赫曼大药厂

【药物分类】

治疗高尿酸血症和痛风用药

【核准日期】

2007 年 01 月 29 日

【修改日期】

2007 年 03 月 06 日\2008 年 08 月 12 日\2009 年 01 月 24 日

 

步利仙 (苯溴马隆胶囊)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

昆山龙灯瑞迪制药有限公司

均价33.60

药物安全警戒信息

【名称】

英文名: Benzbromarone Capsules

通用名: 苯溴马隆胶囊

商品名: 步利仙

【成份】

苯溴马隆

本品主要成份为苯溴马隆。

【适应症】

适用于原发性和继发性高尿酸血症、各种原因引起的痛风以及痛风性关节炎非急性发作期。

【规格】

50 mg。

【用法用量】

口服,成人一次一粒(50 mg),一日一次。早餐后服用,服药一周后检查血尿酸浓度;或可在治疗初期一日二粒(100 mg),早餐后服用,待血尿酸降至正常范围时改为一日一粒(50 mg),或遵医嘱。

【不良反应】

一般病人对本品耐受性较好,但有时可出现腹泻、胃部不适、恶心等消化系统症状;风团、斑疹、瘙痒等皮肤过敏症及 GOT、GPT、碱性磷酸酶升高。

【禁忌】

中度至重度肾功能损害者(肾小球滤过率低于 20 mL/min)以及患有肾结石的患者。孕妇或有妊娠可能的妇女以及哺乳期妇女禁用。

【警告】

应遵医嘱。

【注意事项】

急性痛风发作结束之前,不要用药。

为了避免在治疗初期痛风急性发作,建议在给药最初几天合用秋水仙碱或抗炎药。

治疗期间需大量饮水以增加尿量(治疗初期,每日饮水量不得少于 1.5~2 升),定期测量尿液的酸碱度,为促使尿液碱化,可酌情给予碳酸氢钠,并注意酸碱平衡。高尿酸血症和尿酸血症的病人尿液的 pH 应调节在 6.2~6.8 之间。

长期用药时,还应定期检查肝功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇或有妊娠可能的妇女以及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

本品对儿童用药的安全性和有效性尚未研究,故不推荐儿童使用。

【老年用药】

应遵医嘱。

【药物相互作用】

据文献资料报道,与乙酰水杨酸类药物以及抗结核药吡嗪酰胺合用时,会降低苯溴马隆的排尿酸效果;与新抗凝、苯茚二酮、双香豆素乙酯等一些抗凝药合用,可能出现抗凝药活性增加现象。

【药物过量】

目前尚无文献报道,如果过量使用,需立即看医生,进行紧急处理。

【毒理研究】

生殖毒性:有动物试验报道本品未表现出明显致畸性,但也有报道提示,本品对动物有致畸作用。本品应避免用于妊娠妇女。

遗传毒性:本品Ames试验、大鼠肝细胞 DNA 修复试验、小鼠淋巴细胞染色体畸变和姐妹染色体互换试验结果均为阴性。

致癌性:大鼠长期给药研究结果表明本品经口给药 102 周,剂量为 2 mg/kg 或 50 mg/kg 时出现一些肝肿瘤结节,50 mg/kg(相当于临床剂量的 17 倍) 组还出现一例肝细胞癌(HCG),

上述结果提示,本品有一定的诱发肝肿瘤作用。另外,大鼠研究也表明,本品具有明显促进肝脏生长和肝过氧化酶体增生作用(可能与肿瘤形成相关)。体外研究表明,本品对离体大鼠肝细胞也有促进过氧化物酶体增生的作用,但对人体肝细胞却无该作用,因此有文献认为,本品诱发大鼠肝癌的作用可能不能推及至人类。上述动物致癌性结果尚未得到临床的证实。

【药理作用】

药理作用:本品属苯骈呋喃衍生物,为促尿酸排泄药(经尿液),作用机理可能主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度。

【药代动力学】

本品口服易吸收,健康成人单剂量口服 50 mg,约 2-3 小时后,可达血药浓度峰值,半衰期为 12~13 小时,本品主要以原型药从尿液及粪便排泄。

【性状】

本品为硬胶囊,内容物为白色或淡黄色粉末。

【贮藏】

密封保存。

【包装】

铝塑包装,10 粒/板 × 1 板/盒。聚乙烯瓶装,10 粒/瓶。

【有效期】

暂定 24 个月。

【执行标准】

WS-794(X-638)-2001

【批准文号】

国药淮字 H20010790

【是否OTC】

【生产企业】

昆山龙灯瑞迪制药有限公司

【药物分类】

增加尿酸排出的制剂

【核准日期】

2006 年 10 月 12 日

 

立加 (苯溴马隆片)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

德国赫曼大药厂

【名称】

英文名: Benzbromarone Tablets

通用名: 苯溴马隆片

商品名: 立加

【成份】

本品主要成份为苯溴马隆。

【适应症】

原发性高尿酸血症,痛风性关节炎间歇期及痛风结节肿等。

【规格】

50mg

【用法用量】

50 mg 成人每次口服 50 mg(1 片),每日一次,早餐后服用。

用药 1~3 周检查血清尿酸浓度,在后续治疗中,成人和 14 岁以上的年轻人每日 50~100 mg(1~2 片),或遵医嘱。

【不良反应】

有时会出现肠胃不适感,如恶心,呕吐,胃内饱胀感和腹泻等现象。

极少出现荨麻疹(风疹)。

在个别情况下还会出现眼结膜发炎(结膜炎),短时间的阳痿,变态性的局部皮肤湿疹(皮疹),头疼和尿意频增感。

肝功能异常。在有些情况下还要观察是否加重了肝病(细胞溶解性肝炎)。这种病有一些是急性发作,比较难以控制。

据报道,服用苯澳马隆有瘙痒感,颜面发红、红斑,光过敏症,浮肿,心窝部不适感等不良反应发生。

如果出现了本品说明书中没有提及的不良反应,请立即告知您的医生或者药剂师。

【禁忌】

对本品中任何成份过敏者。

中至重度肾功能损害者(肾小球滤过率低于 20 ml/min)及患有肾结石的患者。

孕妇、有可能怀孕妇女以及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

不能在病风急性发作期服用,因为开始治疗阶段,随着组织中尿酸溶出,有可能加重病症。

为了避免治疗初期痛风急性发作

在开始治疗时有大量尿酸随尿排出,因此在此时的用药量要小(起始剂量)。

在用药前后应定期监测肝、肾功能:在用药过程中应密切注意食欲不振、恶心、呕吐、全身倦怠感、腹痛、腹泻、发热、尿浓染、眼球结膜黄染等现象,一旦发生应立即停药并告知医生。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

由于尚未有人类的临床经验及动物实验结果存在偏差,妊娠期的患者禁用。

目前尚不清楚苯澳马隆是否会进入母乳之中,哺乳期患者禁用。

【儿童用药】

本品对儿童用药的安全性和有效性尚未研究,故不推荐儿童使用。

【老年用药】

老年人一般生理机能下降,所以要减量用药或遵医嘱。

【药物相互作用】

苯溴马隆促进尿酸排泄作用可因水杨酸盐和苯磺唑酮而减弱。应避免同其他潜在的肝毒性药物合并使用。

【药物过量】

现已知不会出现中毒现象。当大量服用了本品以后,应该采取治疗措施,防止被体内进一步吸收,使其加速排出体外。

如果超大量地服用了本品,应该立即报告医生。医生会根据中毒的程度,采取必要的措施。

【毒理研究】

毒理研究:据报道,大鼠长期口服[5 0 mg/kg/日(约为临床用量 17 倍),104 周],有发生肝癌的报告。体外研究表明,本品对离体大鼠肝细胞也有促进过氧化物酶体增生的作用,但对人体干细胞却无该作用,因此有文献认为,本品诱发大鼠肝癌的作用可能不能推及至人类。

也有文献根据 1 0 年的治疗经验认为,本品应用于肾脏、肝脏疾病的患者是安全的,适用于肾、肝脏疾病或功能不足的患者长期应用。

【药理作用】

药理作用:本品属苯骈呋喃衍生物,为促尿酸排泄药,作用机制主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度。

【药代动力学】

健康成人口服 50 mg,约 2~3 小时后达血药浓度峰值,4~5 小时尿酸廓清率达最大值,半衰期为 12~13 小时,本品主要以原型药单一卤化物、完全的脱卤化物从尿液、粪便及胆汁排泄。

【性状】

本品为白色或类白色片。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

铝塑包装,10 片/板 × 1 板/盒,10 片/板 × 3 板/盒。

【有效期】

60 个月

【执行标准】

JX20120248

【批准文号】

小包装进口药品注册证号:H20130358

大包装进口药品注册证号:H20130357

分包装批准文号:国药准字 J20130141

【是否OTC】

【生产企业】

德国赫曼大药厂

【药物分类】

治疗高尿酸血症和痛风用药

【核准日期】

2007 年 01 月 29 日

【修改日期】

2007 年 03 月 06 日;

2008 年 08 月 12 日;

2009 年 01 月 24 日;

2013 年 10 月 09 日;

2014 年 09 月 13 日

痛风不用怕,药做到心中有数

痛风是由单钠尿酸盐(MSU)沉积所致的晶体相关性关节病,与嘌呤代谢紊乱和(或)尿酸排泄减少所致的高尿酸血症直接相关,特指急性特征性关节炎和慢性痛风石疾病,主要包括急性发作性关节炎、痛风石形成、痛风石性慢性关节炎、尿酸盐肾病和尿酸性尿路结石,重者可出现关节残疾和肾功能不全。痛风常伴腹型肥胖、高脂血症、高血压、2型糖尿病及心血管病等表现。

原发性高尿酸血症与痛风的防治目的:

①控制高尿酸血症预防尿酸盐沉积;

②迅速终止急性关节炎的发作;

③防止尿酸结石形成和肾功能损害。

 

1、一般治疗

控制饮食总热量;

限制饮酒和高嘌呤食物(如心、肝、肾等)的大量摄入;

每天饮水2500ml以上以增加尿酸的排泄;

慎用抑制尿酸排泄的药物如噻嗪类利尿药等;

避免诱发因素和积极治疗相关疾病等。

 

2、高尿酸血症的治疗

目的是使血尿酸维持正常水平。

1.排尿酸药:抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收,从而增加尿酸的排泄,降低尿酸水平,适合肾功能良好者;当内生肌酐清除率<30ml/min时无效;已有尿酸盐结石形成,或每日尿排出尿酸盐>3.57mmol(600mg)时不宜使用;用药期间应多饮水,并服碳酸氢钠3~6g/d;剂量应从小剂量开始逐步递增。

常用药物:

a.苯溴马隆(benzbromarone):25~100mg/d,该药的不良反应轻,一般不影响肝肾功能;少数有胃肠道反应,过敏性皮炎、发热少见。

b.丙磺舒(probenecid,羧苯磺胺):初始剂量为0.25g,每日2次;两周后可逐渐增加剂量,最大剂量不超过2g/d。约5%的患者可出现皮疹、发热、胃肠道刺激等不良反应。

2.抑制尿酸生成药物:别嘌呤醇(allopurinol)通过抑制黄嘌呤氧化酶,使尿酸的生成减少,适用于尿酸生成过多或不适合使用排尿酸药物者。每次l00mg,每日2~4次,最大剂量600mg/d,待血尿酸降至360μmol/L以下,可减量至最小剂量或别嘌呤醇缓释片250mg/d,与排尿酸药合用效果更好。不良反应有胃肠道刺激,皮疹、发热、肝损害、骨髓抑制等,肾功能不全者剂量减半。

d.碱性药物:碳酸氢钠可碱化尿液,使尿酸不易在尿中积聚形成结晶,成人口服3~6g/d,长期大量服用可致代谢性碱中毒,并且因钠负荷过高引起水肿。

3、急性痛风性关节炎期的治疗

绝对卧床,抬高患肢,避免负重,迅速给秋水仙碱,越早用药疗效越好。

1.秋水仙碱(colchicine)

治疗急性痛风性关节炎的特效药物,通过抑制中性粒细胞、单核细胞释放白三烯B4、糖蛋白化学趋化因子、白细胞介素-1等炎症因子,同时抑制炎症细胞的变形和趋化,从而缓解炎症。

口服法:初始口服剂量为lmg,随后0.5mg/h或1mg/2h,直到症状缓解,最大剂量6~8mg/d。90%的患者口服秋水仙碱后48小时内疼痛缓解。症状缓解后0.5mg,每天2~3次,维持数天后停药。

不良反应为恶心、呕吐、厌食、腹胀和水样腹泻,发生率高达40%~75%,如出现上述不良反应及时调整剂量或停药,若用到最大剂量症状无明显改善时应及时停药。该药还可以引起白细胞减少、血小板减少等骨髓抑制表现以及脱发等。

静脉法:秋水仙碱l~2mg溶于20ml生理盐水中,5~10分钟内缓慢静脉注射;如病情需要,4~5小时后重复注射lmg;24小时不超过4mg。

静脉注射时避免药液外漏,否则可引起剧烈疼痛和组织坏死;此外静脉给药可产生严重的不良反应,如骨髓抑制、肾衰竭、弥散性血管内溶血、肝坏死、癫痫样发作甚至死亡,国内极少静脉给药。

2.非甾体抗炎药

通过抑制花生四烯酸代谢中的环氧化酶活性,进而抑制前列腺素的合成而达到消炎镇痛。

活动性消化性溃疡、消化道出血为禁忌证。

常用药物:

a.吲哚美辛,初始剂量75~100mg,随后每次50mg,6~8小时1次。

b.双氯芬酸,每次口服50mg,每天2~3次。

c.布洛芬,每次0.3~0.6g,每天2次。

d罗非昔布25mg/d。症状缓解应减量,5~7天后停用。禁止同时服用两种或多种非甾体抗炎药,否则会加重不良反应。

3.糖皮质激素

上述药物治疗无效或不能使用秋水仙碱和非甾体抗炎药时,可考虑使用糖皮质激素或ACTH短程治疗。如泼尼松,起始剂量为0.5~1mg/(kg·d),3~7天后迅速减量或停用,疗程不超过2周;ACTH 50U溶于葡萄糖溶液中缓慢静滴。可同时口服秋水仙碱1~2mg/d。该类药物的特点是起效快、缓解率高,但停药后容易出现症状“反跳”。

4.发作间歇期和慢性期的处理

治疗目的是维持血尿酸正常水平,较大痛风石或经皮溃破者可手术剔除。

5.其他

高尿酸血症和痛风常与代谢综合征伴发,应积极行降压、降脂、减重及改善胰岛素抵抗等综合治疗。